Кордіпін ретард
Кордіпін ретард (Cordipin retard)
міжнародна та хімічна назви: ніфедіпін- 2, 6-диметил-4- (2`-нітрофеніл) -1, 4-дигідропіридин-3, 5-дігідрокарбоновой кислоти диметиловий ефір;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, трохи двоопуклі таблетки зі скошеним краєм, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;
Склад. 1 таблетка містить 20 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерілпальмітостеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, повідон, сополімер
кислоти метакрилової, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, барвник хіноліновий жовтий (Е 104).
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипін пригнічує надходження кальцію в клітини міокарда, клітин гладких м`язів коронарних та периферичних артерій. Ніфедипін розширює коронарні артерії, тим самим, збільшує доставку кисню. Одночасно з цим, він знижує периферичний опір (постнавантаження) і тому "розвантажуе" серце. Знижуючи роботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація підвищеного артеріального тиску виникає завдяки розширенню системних артерії і артеріол і зниження периферичного опору.
Фармакокінетика. Ніфедипін швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. У сироватці виявляється через 10 хвилин, максимальної концентрації досягає через 30 - 60 хвилин після прийому.
З таблеток ретард ніфедипін вивільняється повільніше і досягає максимальної концентрації в сироватці через 2 - 4 год після прийому, а ефект триває від 10 до 12 год.
Ніфедипін зв`язується з білками сироватки. Метаболізується в печінці з появою неактивних метаболітів. 80% ніфедипіну і його метаболітів виводиться нирками. Ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз впливають на кінетику ніфедипіну.
Показання для використання
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія, в основному, вазоспастична і хронічна стабільна стенокардія.
Спосіб використання і дози. Доза встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Таблетки Кордіпін ретард можна приймати до, під час або після їди. Пацієнтів слід попередити, щоб вони регулярно приймали таблетки в один і той же час доби і не збільшували призначену дозу. Якщо пацієнт забув вчасно прийняти таблетку, то він не повинен подвоювати наступну дозу.
Звичайною дозою є 1 таблетка подовженої дії 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 2 таблеток 2 рази на суткі.Для пацієнтів з стенокардією Принцметала (вазоспастична) добову дозу можна збільшити до 80 мг або максимум до 120 мг на добу.
Побічна дія. Найпоширенішими побічними ефектами є головний біль, почервоніння щік (приплив крові до обличчя) і набряки ніг-рідше виникають такі реакції: запаморочення, втомлюваність, слабкість, ортостатична гіпотензія, шлунково-кишкові розлади (сухість у роті, гіперплазія ясен, відрижка, нудота, печія, запор, діарея), прискорений або нерегулярний ритм серця, сильне серцебиття, біль у грудях, міалгії, м`язові судоми, ніктурія, поліурія, дизурія, гематурія- свербіж, кропив`янка, висипання, ексфоліативний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, алопеція, пітливість.
В окремих випадках відбувалося транзиторне збільшення концентрації глюкози, підвищення рівня сироваткових трансаміназ в сироватці крові, збільшення активності лужної фосфатази, лактатдегідрогенази. У деяких пацієнтів може виникнути тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія і збільшення часу кровотечі.
Протипоказання Кордіпін ретарда. Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якого іншого компонента препарату, підвищена чутливість до інших дигідропіридинів, кардіогенний шок, тяжкий стеноз аорти, гострий період інфаркту міокарда, порфірія.
Передозування. Дерло проявом передозування здебільшого є гіпотензія. Після прийому великої кількості таблеток можуть також виникнути шок, брадикардія або тахікардія, серцева недостатність, нудота, блювота, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, летаргія, метаболічний ацидоз, кома і судоми. Ці симптоми здебільшого з`являються через кілька годин після прийому.
Після прийому великої кількості таблеток Кордіпін ретард необхідно провести заходи для виведення препарату з шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносний засіб).
При появі гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення з піднятими ногами. Пацієнту рекомендується провести вливання розчинів і плазмозамінників. При неефективності цих заходів рекомендується для збільшення артеріального тиску ввести симпатоміметики (дофамін, добутамін або норадреналін). Під час лікування необхідно контролювати функцію серця, дихання, кількість циркулюючої рідини і виведення сечі.
Кардіодепрессантний ефект ніфедипіну гальмується кальцієм у вигляді 10% розчину глюконату або хлориду кальцію (хлорид кальцію не рекомендується вводити пацієнтам з ацидозом). При неефективності такого лікування можна також ввести глюкагон.
При брадикардії застосовують атропін і орціпреналін- в важких випадках встановлюють тимчасовий кардіостимулятор.
Гемодіаліз, гемоперфузія і плазмаферез є неефективними прийомами для видалення ніфедипіну з організму.
Особливості використання.
Ніфедипін слід застосовувати з обережністю при схильності до гіпотензії, важкому мітральному / аортальному стенозі, злоякісної гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, серцевої недостатності.
На початку лікування ніфедипіном, а також при збільшенні дози і, особливо, при застосуванні ніфедипіну разом з бета-блокаторами може виникнути гіпотензія. Спільне використання ніфедипіну і бета-блокаторів іноді може призвести до розвитку серцевої недостатності.
Під час лікування ніфедипіном необхідно обмежити введення великих об`ємів рідини, оскільки це підвищує перевантаження серця і збільшує ризик набряку легенів.
На початку лікування ніфедипіном або при збільшенні дози у пацієнтів може посилюватися ішемія (зі збільшенням частоти нападів стенокардії) внаслідок рефлекторної тахікардії.
При лікуванні ніфедипіном необхідно проводити ретельне спостереження за станом пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією, нестабільною стенокардією, на цукровий діабет, важким порушенням функції печінки, важкої Загальною гіпертензією, а також пацієнтам похилого віку.
Безпека і ефективність ніфедипіну у дітей вивчена недостатньо, тому цей препарат не призначають дітям.
Вагітність і годування груддю.
Ніфедипін можна використовувати для лікування вагітних жінок тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Матері, які годують груддю, не повинні застосовувати ці ліки, оскільки препарат проникає в грудне молоко.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Ніфедипін не робить значного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Однак у людей з підвищеною чутливістю лікування може викликати гіпотензію і запаморочення і короткочасно знижувати здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами, особливо на початку лікування або при спільному вживанні алкогольних напоїв. До встановлення відповідної реакції на лікування пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливість синергічної дії ніфедипіну. Гіпотензивний ефект ніфедипіну посилюється при одночасному призначенні трициклічних антидепресантів.
У пацієнтів, яких лікують ніфедипіном, фентаніл може викликати гіпотензію. Принаймні за 36 год до проведення планової операції з фентаніловим наркозом необхідно припинити використання ніфедипіну.
Спільне введення ніфедипіну та циметидину, ранітидину може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну в сироватці крові та підсилення гіпотензивної ефекту ніфедипіну.
Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю при дуже поступовому збільшенні дози.
Введення ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну в сироватці крові.
Ніфедипін може призводити до зниження концентрації хінідину в сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну.
Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, яка призводить до нейром`язової блокади. Спільне введення ніфедипіну та сульфату магнію є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати разом не рекомендується.
Під час спільного введення ніфедипіну та теофіліну або дигоксину може збільшуватися концентрація теофіліну або дигоксину в сироватці крові.
Одночасне призначення рифампіцину і ніфедипіну недоцільно, оскільки завдяки стимуляції активності печінкових ферментів рифампицином ефективний рівень концентрації ніфедипіну в крові практично недосяжній.
Одночасне лікування ніфедипіном та ітраконазолом (можливо, також з іншими азольними антимікотичними засобами, еритроміцином і кларитроміцином, які пригнічують дію цитохромного изофермента СYP3A4) може привести до збільшення концентрації ніфедипіну в сироватці крові і посилення його дії, а також до збільшення частоти побічних ефектів. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити використання антимікотичного кошти.
Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія можуть також посилюватись при спільному введенні таких препаратів: циклоспорин, індинавір, ритонавір або саквінавір (інгібітори активності цитохромного изофермента СYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.
Під час спільного введення такролімусу та ніфедипіну може збільшуватись концентрація такролімусу в сироватці крові (він розпадається за участю ізоферменту СYP3A4).
У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, спостерігалось збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну.
Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахоліном.
Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну в сироватці крові і посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорних побічних ефектів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності -5 років.
