Коринфар уно 40
Коринфар уно 40 (Corinfar uno 40)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nifedipine, диметил 1, 4-дигідро-2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -3, 5-пірідіндікарбоксілат;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі двоопуклі таблетки червоно коричневого кольору, вкриті оболонкою, без запаху;
Склад. 1 таблетка містить 40 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, барвники: заліза оксид червоний (Е 171), титану діоксид (Е 172).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08 З А05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні "повільні" L-канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як все дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну підвищена зі зниженням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючу вплив на коронарні артерії серця, перешкоджає розвитку ангиоспазму. Вплив ніфедипіну може бути зумовлена поліпшенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).
Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Існують інформації, що довготривале використання препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.
Фармакокінетика. Після прийому всередину натщесерце діюча речовина ніфедипін швидко і майже повністю (90-100%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку, тому системна біодоступність прийнятого всередині ніфедипіну становить 50-70%. Приблизно 95% прийнятого препарату зв`язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові для пролонгованої форми становить 4-6 год. Тривалість дії до 24 год.
У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все за рахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти, які утворилися, не мають фармакодинамічної активності.
У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться з організму переважно через нирки (60-80%). Решта виводиться у вигляді метаболітів разом з калом. Менше 0,1% діючої речовини виявляється в сечі.
Період напіввиведення становить 5-11 год. Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке збільшення періоду напіввиведення діючої речовини і зниження загального плазматичного кліренсу. При необхідності в таких випадках зменшують дозу препарату.
У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо, плацентарний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко.
При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.
Показання до застосування. Ішемічна хвороба серця (Хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія) - артеріальна гіпертензія (есенціальна гіпертензія).
Спосіб використання і дози. Дози препарату добирає доктор індивідуально, відповідно до тяжкості захворювання і чутливості хворого до медикаменту.
Таблетки Коринфар уно 40 приймають всередину 1 раз вранці під час їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).
Одночасно вжито їжа підвищує біологічну доступність і максимальні концентрації діючої речовини в плазмі крові.
1. Хронічна стабільна і вазоспастична стенокардія.
Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовий дози по 1 таблетці в день (по 40 мг 1 раз на день).
2. Артеріальна гіпертензія (есенціальна гіпертензія).
Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовий дози по 1 таблетці 1 раз на день (по 40 мг 1 раз на день).
Максимальна добова доза препарату 2 таблетки (80 мг) на прийом 1 раз на добу.
Тривалість лікування визначається перебігом захворювання.
Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).
Рідко мали місце колапс, біль у грудях (в тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції зажадали негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
Відео: Numeros 1 de los 40 principales del a o 1980 ** 1 Parte **
Сечовидільна система: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - можливе погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- дуже рідко при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.
Побічні дії, що виникають в одиничних випадках:
Описані окремі випадки розвитку інфаркту міокарда.
В основному при застосуванні високих доз препарату в поодиноких випадках можуть виникнути біль в м`язах (міалгія), Тремтіння пальців рук (тремор), а також зникаючі зміни зорового сприйняття, які виявляються незначною мірою.
При більш тривалому лікуванні в деяких хворих можуть відзначатися зміни ясен (гіперплазія ясен), які повністю проходять після відміни медикаменту.
В поодиноких випадках спостерігаються порушення функцій печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності трансаміназ в сироватці крові), які зникають після відміни препарату, і запалення печінки (гепатит) на алергічної основи.
Протипоказання.
Коринфар уно 40 протипоказань:
- при кардіогенному шоці;
-аортальному стенозі високого ступеня тяжкості;
-нестабільної стенокардії;
Відео: Numeros 1 de los 40 principales del a o тисячі дев`ятсот сімдесят шість ** 2 Parte **
-вираженій тахікардії;
-гострому інфаркті міокарда (протягом перших 4 тижнів);
-одночасному застосуванні рифампіцину;
- підвищеної чутливості до ніфедипіну та інших компонентів препарату;
- періоди вагітності та лактації;
- діти до 14 років.
Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, порушення перфузії життєво-важливих органів, серцева недостатність, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігаються падіння артеріального тиску, тахікардіческій або брадікардіческіе порушення серцевого ритму, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Промивання шлунка, ентеросорбенти. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадікардіческіе порушення серцевого ритму лікують симптоматично атропіном і / або бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості використання.
За хворими з печінковою недостатністю встановлюють ретельне спостереження-при необхідності їм знижують дозу препарату.
Хворим, які одночасно мають важкі порушення мозкового кровообігу (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат призначають в менших дозах.
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Коринфар уно 40 можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати Коринфар уно 40 пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
З обережністю призначають препарат при тяжкій артеріальній гіпотензій з показниками систолічного кров`яного тиску нижче 90 мм рт.ст., а також при декомпенсованій серцевій недостатності.
Відео: TOP 25 AL 1 SPAIN - 19 A 25 NOVIEMBRE 2016
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв`язків між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднюватися.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, які проявляються ослабленим уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
При одночасному застосуванні Коринфару уно 40 і бета-адреноблокаторів (серцево-судинних засобів) за хворими встановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому максимально різке падіння кров`яного тиску-крім того, спостерігалися випадки серцевої недостатності (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Коринфар уно 40 може затримувати виведення серцеві глікозиди дігоксину з організму.
При одночасному лікуванні обома медикаментами може підвищуватися рівень дигоксину в плазмі крові, внаслідок чого - посиляться дію і побічні ефекти серцеві глікозиди (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
При наявності серцевої недостатності препарат дозується з обережністю.
Зазвичай цей лікарський засіб дітям (до 14 років) не призначають. Пацієнтам похилого віку (старше 60 років) препарат дозують з обережністю.
У зв`язку з індивідуально різною реакцією хворих на медикамент в них в різні мірі може порушуватися здатність швидко реагувати в життєво-небезпечних ситуаціях, наприклад, при знаходженні на вулиці, керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт без надійної страховки. Це явище найбільш сильно виявляється на початок лікування, при підвищенні дози і заміни одного препарату іншим, а також при одночасному вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Коринфару уно 40 з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії і серцевої недостатності.
Використання Коринфару уно 40 з серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом Коринфару уно 40 і циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні Коринфару уно 40 і хінідину спостерігали зниження концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну в організмі. Одночасне призначення Коринфару уно 40 з рифампицином недоцільно, тому, що не може бути досягнуто ефективний концентрації ніфедипіну в крові.
Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі. При одночасному лікуванні цими лікарськими засобами за хворими ретельно спостерігають.
Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму, в наслідок чого можуть посилюватися побічні явища винкристина. Тому при необхідності знижують дозу вінкристину.
При одночасному призначенні таких цефалоспоринів, як, наприклад, цефіксим, і ніфедипіну в пробандов підвищувалася біологічна доступність на 70%.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару уно 40, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.
Зберігають в недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 3 роки.
