Коринфар ретард
коринфар ретард (Corinfar retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nifedipine, диметил 1, 4-дигідро-2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -3, 5-пірідіндікарбоксілат;
Склад. 1 таблетка містить 20 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, тальк, крохмаль картопляний, метилгідроксипропілцелюлоза, поливидон До 25, целюлоза мікрокристалічна, барвники Е104, Е 171.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.
Код АТС С08 З А05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні "повільні" L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як все дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну підвищена зі зниженням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючу вплив на коронарні артерії серця, перешкоджає розвитку ангиоспазму. Вплив ніфедипіну може бути зумовлена поліпшенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).
Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Існують інформації, що довготривале використання препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.
Фармакокінетика. Після прийому всередину основна діюча речовина ніфедипін швидко і майже повністю (90-100%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку, так що системна біодоступність прийнятого всередині ніфедипіну становить 50-70%. Приблизно 95% прийнятого препарату зв`язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації а плазмі крові для пролонгованої форми становить 4-6 годин. Тривалість дії - 12 годин.
У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все за рахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти. які утворилися, не мають фармакодинамічної активності.
У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться з організму переважно через нирки (60-80%). Кількість, яка залишилася виводиться у вигляді метаболітів разом з калом. Менше 0,1% діючої речовини виявляється в сечі.
Період напіввиведення становить 5-11 годин. Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке продовження періоду напіввиведення діючої речовини і зниження загального плазматичного кліренсу. При необхідності в таких випадках зменшують дозу препарату.
У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо, плацентарний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко.
При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.
Показання до застосування.
Коринфар ретард застосовують для лікування
-ішемічної хвороби серця (Хронічної стабільної стенокардією, вазоспастической стенокардій);
-артеріальної гіпертензії (есенціальнійгіпертензії).
Спосіб використання і дози.
Дози препарату добирає доктор індивідуально, відповідно до тяжкості захворювання і чутливості хворого до медикаменту.
За хворими з обмеженою функцією печінки встановлюють ретельне спостереження-при необхідності їм знижують дозу препарату.
Хворим, які одночасно мають важкі порушення кровопостачання головного мозку (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат призначають в менших дозах.
1. Хронічна стабільна і вазоспастична стенокардія.
Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовий дози по 1 таблетці 2 рази на день (по 20 мг 2 рази на день).
При необхідності застосування препарату в більш високих добових дозах їх можна поступово збільшувати максимально до 2 таблеток 2 рази на добу (по 40 мг 2 рази на день).
2. Артеріальна гіпертензія (есенціальна гіпертензія).
Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовий дози по 1 таблетці 2 рази на день (по 20 мг 2 рази на день).
При необхідності застосування препарату в більш високих добових дозах їх можна поступово збільшувати максимально до 2 таблеток 2 рази на добу (по 40 мг 2 рази на день).
Таблетки Коринфар ретард приймають після їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).
Одночасно вжито їжа затримує, але не зменшує всмоктування (резорбції) діючої речовини в шлунково-кишковому тракті.
Інтервал між прийомами 2 одноразових доз не повинен бути менше 4 годин. При дворазовому застосуванні препарату на добу інтервал між прийомами таблеток пролонгованої дії має становити близько 12 годин (приймати вранці і ввечері).
Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).
Рідко мали місце колапс, біль у грудях (в тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції зажадали негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
Сечовидільна система: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- дуже рідко при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.
Побічні дії, що виникають в одиничних випадках:
Описані окремі випадки розвитку інфаркту міокарда.
В основному при застосуванні високих доз препарату в поодиноких випадках можуть виникнути біль в м`язах (міалгія), Тремтіння пальців рук (тремор), а також мінущi зміни зорового сприйняття, які виявляються незначною мірою.
При більш тривалому лікуванні в деяких хворих можуть відзначатися зміни ясен (гіперплазія ясен), які повністю зникають після відміни медикаменту.
В поодиноких випадках спостерігаються порушення функцій печінки (внутріпечінковий холестаз, підвищення активності трансаміназ в сироватці крові), які зникають після відміни препарату, і запалення печінки (гепатит) на аллергійній основи.
Протипоказання.
Коринфар ретард протипоказань
- при серцево-судинному шоці;
-аортальному стенозі високого ступеня;
-нестабільної стенокардії;
-гострому інфаркти міокарда (протягом перших 4 тижнів);
- підвищеної чутливості до ніфедипіну;
- в періоди вагітності та лактації.
З обережністю призначають препарат при дуже низькому кров`яному тиску (тяжка артеріальна гіпотензія з показниками систолічного кров`яного тиску нижче 90 мм рт.ст.), а також при виразів слабкості серцевої діяльності (декомпенсированной серцевої недостатності).
Зазвичай цей лікарський засіб дітям (до 14 років) не призначають. Пацієнтам похилого віку (старше 60 років) препарат дозують з великою обережністю.
Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадкахспостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості використання.
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевої недостатності, важкому аортальному і мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Коринфар ретард можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати Коринфар ретард пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв`язків між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднюватися.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, які проявляються ослабленим уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
При одночасному застосуванні Коринфару ретард і бета-адреноблокаторів (серцево-судинних засобів) за хворими встановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому максимально різке падіння кров`яного тиску-крім того, спостерігалися випадки ослаблення серцевої діяльності (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Коринфар ретард може затримувати виведення серцеві глікозиди дігоксину з організму.
При одночасному лікуванні обома медикаментами може підвищувати рівень дигоксину в плазмі крові, внаслідок чого - посиляться дію і побічні ефекти серцеві глікозиди (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
При наявності слабкості серцевої діяльності (вираженої серцевої недостатності) препарат дозується з великою обережністю.
За хворими з знижена функція печінки встановлюють ретельне спостереження-при необхідності знижують дозу препарату.
Навити при відповідно до інструкції застосування строго за призначенням лікаря цей лікарський засіб може настільки змінювати концентраційну здатність хворих, що вони не можуть більше самі перебувати на вулиці, керувати автотранспортом, обслуговувати машини або виконувати роботу без надійної страховки. Це явище найбільш сильно виявляється на початок лікування, при підвищенні дози і заміни одного препарату іншим, а також при одночасному вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Коринфару ретард з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.
Використання Коринфару ретард з серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом Коринфару ретард і циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні Коринфару ретард і хінідину спостерігали зниження концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії Коринфару ретард (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення Коринфару ретард з рифампицином вважають недоцільним.
Дилтіазем уповільнює виведення Коринфару ретард з організму.
Естрогени викликають затримку рідини в організмі, тому при одночасному застосуванні можливо зниження антигіпертензивного ефекту Коринфару ретард.
Необхідна обережність при застосуванні Коринфару ретард разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудорожную кошти, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватися їх концентрації в сироватці крові.
На тлі дії Коринфар ретард можливе посилення нейротоксичності літію.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару ретард, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ° C в захищеному від світла місці.
Зберігають в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
