Ніфедипін-дурниці
Ніфедипін-Дарниця (Nifedipine-Darnitsa)
Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nifedipine- диметил 2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -1, 4;
дігіопірідін-3, 5-дікарбоксілат- Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору, з двоопуклою поверхностью- склад 1 таблетка містить ніфедипіну 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна РН 102, повідон KOLLIDON K25 або PLASDONE K25, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий, барвник Е 110.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедипін-Дарниця застосовують як антиангінальний та іянтігіпертензівний препарат. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію `через селективні потенціалзалежні "повільні" L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін-Дарниця, як все дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну-Дарниця пов"язана зі зниженням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючу вплив на коронарні артерії серця-перешкоджає розвитку ангиоспазму. Вплив ніфедипін-Дарниця може бути обумовлена поліпшенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення). Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Є відомості, що довготривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.
Фармакокінетика. Ніфедипін-Дарниця всмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 60-75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92-98% введеного препарату зв`язується з білками плазми крові. Активні метаболіти невідомі. Період напіввиведення ніфедипіну-Дарниця з плазми крові становить 2-4 години. Початок дії при прийомі per os - до 20 хвилин. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 30-60 хвилин. Тривалість дії становить 4-8 годин. Приблизно до 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін-Дарниця НЕ
кумуліруетсея. У незначних кількостях Ніфедипін-Дарниця проникає через гематоенцефалічний бар`єр, можливо, плацентарний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко. При гемодіалізі практично не видаляється.
Показання для використання. Ішемічна хвороби серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія), артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Ніфедипін-Дарниця, таблетки, вкриті оболонкою, слід
ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. таблетки не можна
роздрібнити, оскільки це призводить до пошкодження світлозахисну оболонки.
Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипін-Дарниця
представляють 10-20 мг. Добові - 30-80 мг.
Режим призначення 2-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.
Побічна дія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, можливі тахікардія, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).
Рідко мали місце колапс, біль у грудях (в тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції зажадали негайної відміни препарату.
Органи травного тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення
функції печінки). Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко;
агранулоцитоз. Сечовидільна система: збільшення добового діуреза- у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків), Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникають.
Протипоказання. гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, вагітність і лактація, дитячий вік до 14 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігається тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і
гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком
легких.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути
спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У
хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем,
рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що
циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо
ефективне, доцільним є використання таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками.
При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно,
оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну-Дарниця властивий високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
особливості використання. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Ніфедипін-Дарниця можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Слід з особливою обережністю призначати Ніфедипін-Дарниця пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадку звичайної дозування.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв`язків між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипін-Дарниця, і оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднюватися.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, які проявляються ослабленим уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні транспортними
засобами і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипін-Дарниця з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії і серцевої недостатності.
Використання ніфедипін-Дарниця з серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові, Одночасний прийом ніфедипін-Дарниця та циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну-Дарниця в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії .
В окремих випадках при застосуванні ніфедипін-Дарниця та хінідину спостерігали
зменшення концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до істотного
зниження терапевтичної дії ніфедипін-Дарниця (ефективний рівень концентрації
препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну-Дарниця з рифампицином вважають недоцільним. Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну-Дарниця з організму. Естрогени викликають в організмі затримку рідини, тому при одночасному застосуванні можливо зниження антигіпертензивного ефекту ніфедипін-Дарниця.
З обережністю застосовують Нифедипин-Дарниця разом з лікарськими засобами, що
характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудомці кошти, нестероїдні протизапальні засоби,
сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватися їх концентрації в сироватці крові. На тлі дії ніфедипін-Дарниця можливе посилення нейротоксичності літію. Грейпфрутовий сік
пригнічує метаболізм ніфедипіну-Дарниця, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Термін придатності 2 роки.
