Темпалгин
темпалгин (Tempalgin)
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки з тонкошаровим покриттям, зеленого кольору;
Склад. 1 таблетка темпалгин містить метамізолу натрію 500 мг, Триацетонамін-4-толуенсульфоната (Темпідон) 20 мг;
інші складові: крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна (авіцел PН 101), колідон К25 (повідон), магнію стеарат, тальк;
склад оболонки: тальк, титану діоксид, ойдрагіт L ацетон 12,5, поліетиленгліколь 400 (ПЕГ 400), барвник "Euroblend Green" 601538, олія рицинова, гліцерин, дибутилфталат.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики. Метамізол натрію, комбінації з психолептиків. Код АТС N02BB72.
дія ліків. Фармакодинаміка. Темпалгин має виражений і тривалий аналгезуючий і жарознижувальний ефект при помірно вираженою протизапальної дії. Його аналгетичний ефект перевищує за силою і тривалістю ефект метамізолу. Триацетонамін-4-толуенсульфонат сприятливо впливає і на емоційну складову болю. Метамізол гальмує простагландіновий синтез, інгібуючи циклооксигеназу, має деяку мембраностабілізуючу дію, гальмує утворення ендогенних пірогенів. Триацетонамін-4-толуенсульфонат має виражену анксіолітичну активність і усуває стан занепокоєння, страху і напруження. Викликає зменшення рухової збудливість, має центральну N-холінолітичну дію, посилює і пролонгує аналгетичну дію метамізолу.
Фармакокінетика. Метамізол швидко і повністю резорбується в шлунково-кишковому тракті, утворюючи максимальні плазмові концентрації в середньому на 30 - 120 хвилині після прийому. Він частково зв`язується з плазмовими протеїнами, піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Метамізол швидко розщеплюється до 4-метиламіноантипірину (МАА) шляхом неензімного гідролізу. Подальше метаболізованіе виникає через активний 4-аміноантипірину (АА) до 4-ацетіламіноантіпіріна (ААА). В результаті іншого способу розщеплення шляхом неповного окислення МАА виходити об`єднання 4-форміламіноантіпірін (FAA). На основі цих метаболітів доводять 65-70% введеної дози. Виділення основного метаболіту ААА виникає на 90% через нирки і на 10% через жовч з періодом напіввиведення близько 10 годин. Залежно від віку період напіввиведення МАА збільшується від 2, 6 годин (вік 21 - 30 років) до 4, 5 годин (вік 73 - 90 років).
Триацетонамін-4-толуенсульфонат інтенсивно резорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту і створює терапевтичні плазмові концентрації через 30 хвилин після прийому.
Показання для використання. Симптоматичного лікування головного болю, зубного болю і при стоматологічних маніпуляціях.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують перорально, доза визначається індивідуально.
Зазвичай призначають по 1 таблетці 3 - 4 рази на день дорослим, залежно від вираженості клінічної симптоматики.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази на день по 1 таблетці.
Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5-7 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають реакції підвищеної чутливості: свербіж, висипання на шкірі, кропив`янка, синдром Stevens-Johnson, синдром Layell, ангіоневротичний набряк, вазомоторні нарушенія- ангіоневротичнийнабряк, алергічний шок.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, болі в животі, в поодиноких випадках - ульцерации і кровотеча.
У пацієнтів зі схильністю може розвинутися агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, затримка води і електролітів, головний біль, запаморочення, гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення ензимів печінки (ASAT, ALAT), холестаз, гіпербілірубінемія.
Протипоказання. Гіперчутливість до Триацетонамін-4-толуенсульфоната, метамізолу та інших піразолонових препаратів-гостра печінкова порфірія і вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегілрогеназі- апластична анемія, лейкопенія і агранулоцітоз- ниркова і печінкова недостатність- вагітність (перший і останній триместр) - лактація- діти до 12-річного віку.
Передозування. Клінічна картина передозування обумовлено такими основними синдромами:
шлунково-кишковий (нудота, блювота, при дуже великих дозах - гематемезис і мелена);
церебральний (менероподобние явища, шум у вухах, сомнолентность, апное, кома з гіпотензією і тоніко-клонічними судомами);
гематологічний (агранулоцитоз, апластична анемія, геморагічний діатез);
метаболічний (метаболічний алкалоз);
нирковий (від олігурії до анурії);
токсікоаллергіческіе (пухірчато-Уртикарний і петехіальний, іноді корі-або тіфоподобное висипаніе- у деяких хворих може розвинутися токсікоаллергіческімі шок).
Залежно від переваги того чи іншого синдрому проводять симптоматичне лікування. Можуть застосовуватися промивання шлунка, проносні і гастропротектівной препарати-форсований діурез, апаратне дихання, протишокові і протігіповолеміческіе кошти.
Особливості використання. При більш тривалому лікуванні темпалгин необхідний систематичний контроль картини крові, включаючи лейкоцитарну формулу.
У хворих на бронхіальну астму, поліноз, набряк Квінке, хронічні інфекції дихальних шляхів, а також у хворих з гіперчутливістю до аналгетичних і протиревматичних засобів (непереносимість аналгетиків), як і до решти лікарських засобів або харчових продуктів існує ризик виникнення алергічних реакцій та астматичних нападів.
Чи не застосовується одночасно з алкоголем через посилення ефекту.
З обережністю застосовується хворими із захворюваннями печінки або нирок.
До складу препарату входить як допоміжна речовина пшеничний крохмаль, що може бути небезпечним для осіб з глютеновой ентеропатію.
Триацетонамін-4-толуенсульфонат зменшує здатність до концентрації уваги і уповільнює умовні рефлекси, тому препарат не можна застосовувати водіям і особам, робота яких вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект метамізолу потенціює використання трициклічнихантидепресантів (псіхофорін, амітриптилін), пероральних контрацептивних засобів та алопуринолу: вони інгібують ферменти системи печінки, які метаболізують лікарські засоби, внаслідок чого уповільнюється біотрансформація метамізолу та посилюється його токсичність.
Барбітурати та фенілбутазон зменшують силу та скорочують термін фармакодинамічних ефектів метамізолу внаслідок індукції ензимів печінки.
Метамізол знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
Хлорамфенікол та інші препарати, які гальмують гемопоез, через адитивний ефект посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.
Алкоголь посилює дію обох компонентів.
Триацетонамін-4-толуенсульфонат посилює дію снодійних засобів, загальних анестетиків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
