Реалгін розчин
Реалгін - інструкція для медичного застосування препарату
Реалгін розчин (Realgin)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина світло-жовтого або світло-жовтого з злегка зеленуватим відтінком кольору;
Склад. 1 мл розчину містить: метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,002 г, фенпіверинію брому - 0,00002 г;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Синтетичні антихолінергічні засоби (спазмолітики) у комбінації з анальгетиками. Код АТС А03D А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. У складі препарату міститься три діючі компоненти. Завдяки комбінації антиспазматичної (Пітофенон гідрохлорид і Фенпівериній) і анальгетіческого (метамізол натрій) компонентів, препарат застосовують у випадках, коли необхідно отримати швидкий та довготривалий спазмолітичний ефект, а саме: при нирковій коліці, спазмах гладких м`язів сечовивідних шляхів, спазмах шлунка, кишечника, жовчної коліці, спастичній дисменореї, мігренеподібних станах і в інших випадках, які супроводжуються спазмом гладкої мускулатури і больовим синдромом. Аналгетичну дію метамізолу натрію пов`язана з центральним і периферичним механізмами. Метамізол натрію пригнічує циклооксигеназний шлях метаболізму зарахідовой кислоти, а також перешкоджає вивільненню простагландинів, які підвищують чутливість організму до больових подразників. Пітофенон, подібно до папаверину, надає пряму міотропну дію на гладкі м`язи та викликає їх розслаблення. Фенпіверинію за рахунок холіноблокуючої дії надає додатковий розслаблюючий вплив на гладкі м`язи.
Фармакокінетика. Реалгін при внутрішньом`язовому застосуванні з місця введення всмоктується швидко і в значній кількості. Метамізол, який входить до складу препарату, при внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні має системна біодоступність - майже 85%. Після введення його можна виявити за короткий проміжок часу в плазмі. В організмі метамізол підлягає інтенсивній біотрансформації. Метамізол метаболізується в печінці з утворенням 4-N-метіламінофеназолу, 4-амінофеназолу, 4-N-ацетіламінофеназолу і 4-N-форміламінофеназолу. Основні метаболіти метамізолу виявляються у цереброспінальній рідині і певною мірою ексктретуются з молоком. Близько 60% зв`язується з білками плазми. Метамізол проникає через плаценту, з організму виводиться нирками. Період напіввиведення основного метаболіту - 4-N-метіламінофелазолу становить близько 5 годин. Значні зміни концентрації і кліренсу його метаболітів встановлено у хворих на цироз. Фармакокінетика метамізолу в організмі вагітної жінки вивчена недостатньо. Фенотип ацетилювання не впливає на фармакокінетику метаболітів метамізолу в умовах підвищення дози.
Показання для використання. Препарат застосовують у всіх випадках спазмів гладкої мускулатури, а також при больовому синдромі різної етіології (для знеболювання в період ниркової коліки, спастичних явища в сечовивідних шляхах, спазмах шлунка і кишечника, спастичній дисменореї, жовчній коліці, дискінезії жовчних шляхів). Як допоміжний засіб в період і після діагностичних досліджень для зняття спазму досліджуваних органів. Мігренеподібний головний біль, яка викликаний спазмом судин. Гіпертермія.
Спосіб використання і дози. Реалгін вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. При внутрішньовенному застосуванні препарат вводять повільно. Разова доза варіює від 2 мл до 5 мл, в залежності від виду і тяжкості клінічної симптоматики. При наявності показаний ін`єкцію можна повторити через 6-8 годин. Але тривалість подібного використання не повинна перевищувати 2-3 дня. При відсутності терапевтичного ефекту слід припинити використання препарату, а при позитивному і довільному ефекті можна перейти до перорального або ректального введення. Разову і добову дози, як і тривалість лікувального курсу, визначають залежно від вираженості клінічної симптоматики і епіопатогенеза захворювання.
Побічна дія. Реалгін, як і інші препарати, які містять піразолонових деривати, може викликати алергію (шкірний висип, еритема, кропив`янка, свербіж, у поодиноких випадках - анафілактичний шок).
Іноді може виникнути затримка сечі, порушення зору, сухість у роті.
При довготривалому лікуванні може спостерігатися нефротоксичність і реакції у вигляді синдрому Лайєлла і синдрому Стівенса-Джонсона. Внаслідок вираженої спазмолітичної дії препарату може розвинутися стеноз шлунково-кишкового тракту механічного генезу, що призведе до затримки проходження вмісту та інтоксикації. У подібних випадках небажано кількоразовое введення Реалгін. Одним з серйозних побічних ускладнень при введенні препарату є його гематотоксичних дію, що проявляється розвитком агранулоцитоза, і можлива внаслідок иммуноаллергической реакції. У таких випадках можливий явно виражений генетично обумовлений ризик.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів, з яких складається препарат, особливо до похідних піразолу. Природжений дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази. Печінкова порфірія. Порушення з боку системи кровотворення (гемопоезу). Вагітність: перші 3 місяці і останні 6 тижнів. Період лактації. Дитячий вік (до 15 років). Закритокутова глаукома. Гіпертрофія передміхурової залози (ІІ-ІІІ ступінь) з накопиченням залишків сечі. Механічний стеноз травного тракту. Мегаколон. Колаптоїдний стан. Атонії жовчного і сечового міхурів.
Передозування. Блювання, відчуття сухості в роті, зміна потовиділення, порушення акомодації, артеріальна гіпотензія, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функцій печінки та нирок, судоми. Терапія - симптоматична.
Особливості використання. Препарат проникає в грудне молоко, тому при застосуванні Реалгін потрібно припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату. Особливо ретельно повинні бути зважені лікарем показання для використання Реалгін у пацієнтів з порушенням гемопоезу, при бронхіальній астмі і хронічних інфекціях дихальної системи з алергічним компонентом. Призначати Реалгін вагітним потрібно з обережністю і тільки після консультації з лікарем-гінекологом. Іноді метаболіти метамізолу можуть забарвлювати сечу в червоний колір.
Маючи на увазі великий ризик виникнення симптомів надчутливості, внутрішньовенне введення Реалгін проводять дуже обережно. Цей ризик ще вище у осіб з харчовою і медикаментозною алергією, сінної нежить, бронхіальну астму. Ці хворі вимагають особливої уваги при застосуванні Реалгін. У хворих з гематологічними захворюваннями на час прийому препарату або в анамнезі необхідно дуже уважно вирішувати питання про показання для використання Реалгін. Якщо препарат призначено, в ході лікування необхідний динамічний контроль гематологічних показників. При довготривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Захворювання нирок і печінки потребують індивідуальної дозування, так як можливі прояви побічної дії метамізолу на нирки і збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушенні функції гепатоцитів. Підліткам старше 15 років рекомендується вводити Реалгін внутрішньом`язово. Необхідно утримуватися від парентерального введення дітям до 15 років (в разі необхідності - призначають залежно від маси тіла, від 0,1 до 1, 8 мл), тому що нерідко в цих випадках виникає побічна дія. При прояві симптомів надчутливості, порушенні функції печінки або змін картини крові слід припинити лікування Реалгін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Реалгін слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного потенціювання дії. Спільне використання Реалгін з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічніантидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього використання, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Седативні засоби і транквілізатори посилюють знеболювальну дію Реалгін. При одночасному призначенні Реалгін з препаратами хініда можливе посилення антихолінергічної ефекту. Реалгін зменшує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
Терміни та умови зберігання. Препарат зберігати в захищеному від світла місці при температурі 8-15 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після зазначеного терміну придатності.
