Буторфенола тартрат
Буторфенола тартрат. Стадол. Butorphanol Tartrate. Stadol.
препарати: Буторфенол: ін`єкційний розчин 0,3 мг / мл, носової інгалятор 10 мг / мл.
Показання до застосування. Для купірування гострого болю, хронічного болю, головного болю (мігрені).
Спосіб застосування та дози. В якості знеболювального засоби-интраназально інфляційно: 1 мг (одне розпилення), повторити через годину. При необхідності через 3-4 години - знову дві дози з годинниковим інтервалом- внутрішньом`язово 1 - 4 мг (0,02 - 0,08 мг / кг) кожні 3-4 години-внутрішньовенно 0,5-2 мг (0,01 - 0,04 мг / кг) кожні 3 -4 години-внутрішньовенно болюсно 0,2 - 0,3 мг (4 - 6 мкг / кг) - епідурально болюсно 1 - 2 мг (0,02 - 0,04 мг / кг) .
При мігрені: интраназально інфляційно: 1 мг (одне розпилення), повторити через годину. При необхідності через 3-4 години - знову дві дози з годинним інтервалом.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок елімінація препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення його седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
Шляхи виведення: печінка, нирки.
Застосування. Епідурально болюсно: 1-2 мкг буторфенола в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів.
фармакологія. Буторфенол є похідним бензоморфіна, наркотичним агонистом - антагоністом. За силою анальгетичної дії він в 7 разів перевершує морфін і в 30 - 40 разів - меперидин.
Буторфенол є конкурентним антагоністом дельта- і до- рецепторів. Псіходіслептіческій ефект буюрфенола, - результат його агонистического впливу на сигма-рецептори.
Максимальний аналгетичний ефект буторфенол надає в високих дозах (gt; 30 - 60 мг / кг), але при цьому викликає пригнічення дихання.
Буторфенол не рекомендується застосовувати онкологічним хворим, так як при цьому у пацієнтів, які тривалий час отримували наркотичні анальгетики, може розвинутися синдром відміни.
Пригнічення дихання і псіходіслептіческій ефект, викликані буторфенолом, купіруються налоксоном.
Буторфенол проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Великі кількості виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.
При епідуральних введення буторфенола посилюються дозозалежний седативний ефект, а також пригнічення дихального центру, насилу купірується навіть дуже високими дозами налоксону. Можливості епідурального введення препарату обмежені також через його вторинного всмоктування через судинну стінку і активації к-рецепторів у центральній нервовій системі.
Фармакокінетика. Початок дії: при внутрішньовенному введенні -1-5 хв, при внутрішньом`язовому -10 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні -5-10 хв, при внутрішньом`язовому -30-60 хв, при інтраназальному - менш 1 -2 годин.
Тривалість дії: при внутрішньовенному введенні -2-4 години, при внутрішньом`язовому / епідуральному -3-4 години, при інтраназальному - 4 - 5 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Знижує ефективність парентерального і епідурального введення опіатних агоністів.
Може викликати синдром відміни у пацієнтів з наркотичною залежністю. Є агоністом похідних фенотіазинового ряду, дроперидола, барбітуратів та інших транквілізаторів.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, виникнення синдрому відміни наркотичних анальгетиків (переймоподібні болі в животі, блювота, парестезії, закладеність носа, сльозотеча, позіхання, пітливість, тремор, міалгії), судинний колапс, зупинка серця, можливий летальний результат.
Антидоти. Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2-3 хвилини до 10 - 20 мг.
Доксапрам повільно внутрішньовенно 0,5 -1,5 мг / кг кожні 5 хвилин-максимальна доза 2 мг / кг.
При виникненні синдрому відміни буторфенола: наркотичні анальгетики, бензодіазепіни- симптоматична терапія.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регффатація, вазопресори) - ввести антидот. Ввести дихальні аналептики. Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1-2 мЕкв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія.
Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл даш 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого угая ( 50 -100 г або 0,5 -1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Чи може викликати пригнічення дихання.
2. У хворих, які тривалий час отримували опіатні агоністи, буторфенол може привести до розвитку синдрому відміни в результаті антагонісшчесшго опиатного ефекту. Тому у таких пацієнтів повинен пройти певний період часу від скасування опіатних агоністів до початку прийому буторфенола.
3. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічних станах, при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
4. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (Починаючи з 0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно).
5. При нудоті і блювоті можна призначити метоклопрамід (як протиблювотний засіб).
6. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення тривалості та ефективності аналгезії. Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).
7. Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва, місцевими блокадами, блокадами тригерних точок (з місцевими анестетиками та кортикостероїдами).
8. Немедикаментозні терапія включає в себе черезшкірну електричну стимуляцію нерва і методики типу теплових або холодових аплікацій, фізіотерапію (ультразвук, масаж і т. Д.), Нетрадиційні методи лікування.
9. Краще уникати епідурального введення у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.
10. Буторфенол протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).
11. Буторфенол проникає через плацентарний бар`єр і викликає пригнічення дихання плода. При використанні його під час пологів може знадобитися реанімація новонародженого, тому потрібно мати напоготові налоксон.
12. Лікарський засіб підсилює серцевий викид, тому воно повинно обережно використовуватися у пацієнтів з ішемічною хворобою.
13. Епідуральний введення буторфенола може викликати відстрочене пригнічення дихального центру (протягом 8 годин після введення), свербіж, нудоту, блювоту, затримку сечовипускання. Для профілактики і / або лікування застосовується налоксон (0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно 5-10 мг / кг / год).
Потрібно бути готовим до проведення штучної вентиляції легень в разі зупинки дихання.
Для усунення сверблячки можна використовувати антигістамінні препарати (наприклад, діфенілгідрамін 12,5 - 25 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин). При нудоті і блювоті вводиться церукал (10 мг внутрішньовенно кожні 6 год). Якщо затримка сечовипускання не знімається налоксоном, може знадобитися катетеризація сечового міхура.
В якості альтернативи налоксон може використовуватися бетанікол перорально 15 - 30 мг в день або підшкірно 2,5 - 5 мг 3 або 4 рази щодня. Бетанікол збільшує тонус м`язи-детрузора сечового міхура. Його не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово, так як це може призвести до надмірної стимуляції холінергічних рецепторів. Тому потрібно мати напоготові атропін (внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг).
Побічні ефекти. Серцево-судинна система: тахікардія, гіпотензія, артеріальна гіпертензія.
Дихальна система: пригнічення дихального центру
ЦНС: седативний ефект, запаморочення, головний біль, ейфорія, сплутаність свідомості, галюцинації.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
Очі: міоз.
Вегетативна нервова система: червоний дермографізм, сухість у роті, підвищена чутливість до холоду.
