Гідроморфон гідрохлорид
гідроморфон гідрохлорид. Hydromorphone HCL.
препарати: Гідроморфон гідрохлорид: ін`єкційний розчин 1 мг / мл, 2 мг / мл, 3 мг / мл, 4 мг / мл-таблетки по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг-ректальні свічки 3 мг.
Гідроморфон гідрохлорид (Dilaudid HP): ін`єкційний розчин 10 мг / мл.
Застосуванням внутрішньовенно: 5 мг гідроморфон гідрохлориду в 100 мл води для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду (50 мкг / мл) - епідурально болюс-но: 1 - 2 мг гідроморфон гідрохлориду в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантов- епідурально крапельно: 100 - 500 мкг гідроморфон щцрохлорідав 100млмесгаого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів.
Показання до застосування. Для купірування гострого болю, хронічного болю, знеболюючий засіб в онкологіі- проти кашлю при наполегливому непродуктивному кашлі.
Спосіб застосування та дози. Як знеболюючий засіб: перорально 2 - 4 мг кожні 4-6 годин. Внутрішньом`язово / підшкірно 2 - 4 мг (0,04 - 0,08 мкг / кг) кожні 4-6 годин. Ректально 3 мг кожні 6-8 годин. Внутрішньовенно повільно 0,5 -2 мг (0,01 -0,04 мг / кг). Епідурально болюсно 1 - 2 мг (20 - 40 мкг / кг) розвести в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів. Крапельно 0,15 - 0,3 мг / год (2-3,5 мкг / кг / год).
Як противокашлевого кошти: перорально 0,5-1 мг кожні 4-6 годин.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок елімінація препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення його седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами і з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
Шляхи виведення: печінка, нирки.
фармакологія. Є кетонові похідним морфіну і потужним швидкодіючим наркотичним анальгетиком з короткою тривалістю дії.
Гідроморфон гідрохлорид в 7 разів ефективніше морфіну.
Діє на центральну нервову систему і гладку мускулатуру.
Сінашіческая передача больових імпульсів ускладнюється за рахунок гальмування гідроморфон звільнення нейромедіаторів (наприклад, брадикініну) на ділянках пошкодження тканини, речовини Р в дорсальних рогах спинного мозку і дофаміну в базальних гангліях. Крім того, гадроморфон (і інші наркотичні анальгетики) діє на свідомий і емоційний компоненти сприйняття болю (за рахунок впливу на лімбічну систему і кортикальні опіатні рецептори).
Гідроморфон має аналгетичну ефектом, викликає сонливість, ейфорію, дозозалежне пригнічення дихального центру.
Лікарський засіб є лібераторів гістаміну, який може викликати свербіж.
Гідроморфон викликає нудоту і блювоту за рахунок активізації хеморецепторів критичної зони.
Препарат пригнічує кашльовий рефлекс в результаті впливу на відповідний центр в довгастому мозку.
Гідроморфон проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Великі кількості виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.
Фармакокінетика. Початок дії: при внутрішньовенному введенні -мгновенно, при внутрішньом`язовому / пероральному / підшкірному - 15 - 30 хв, при епідуральному - 4 - 10 хв, при ректальному - 5 -15 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні - 5 - 20 хв, при внутрішньом`язовому / пероральному / підшкірному - 30 - 60 хв, при епідуральному-30 хв.
Тривалість дії: при внутрішньовенному введенні-2- 4 години, при внутрімьшечном / пероральному / підшкірному-4 6 год, при епідуральному - 6 - 16 год, при ректальному - 6 - 8 год.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Пригнічення дихального і судинного центрів потенцируется прийомом наркотичних анальгетиків, седативних засобів, засобів для інгаляційного наркозу, закису азоту.
Пригнічення дихального центру - амфетамінами, інгібіторами МАО, похідними фенотіазінаі трициклическими анти депрессантамі- аналгетичний ефект посилюється і пролонгується альфа2-адреноблокаторами, такими як клонідин, і адреналіном.
Застосування адреналіну одночасно з епідуральним введенням гідроморфон збільшує побічні ефекти останнього (наприклад, нудоту) і продовжує моторний блок.
Гідроморфон може зменшити ефекти сечогінних засобів.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, судинний колапс, зупинка серця, можливий летальний результат.
Антидоти. Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2 - 3 хвилини до 10 - 20 мг.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот. Ввести дихальні аналептики.
Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1-2 мЕкв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія.
Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля ( 50-100 гілі 0,5 -1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічних станах при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
2. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (починаючи з 0,2 - 0,4 мг внутрішньовенне).
Це може привести до відновлення болю і викиду катехоламінів.
3. Виражена брадикардія купірується введенням атропіну.
4. При використанні гідроморфон під час пологів може знадобитися реанімація новонародженого, тому потрібно мати напоготові налоксон.
5. Епідуральний введення гідроморфон може викликати відстрочене пригнічення дихального центру (протягом 8 годин після введення), свербіж, нудоту, блювоту, затримку сечовипускання. Для профілактики і / або лікування застосовується налоксон (0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно 5-10 мг / кг / год).
Потрібно бути готовим до проведення штучної вентиляції легень в разі зупинки дихання.
Для усунення сверблячки можна використовувати антигістамінні препарати (наприклад, діфенілгідрамін 12,5 - 25 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин).
При нудоті і блювоті вводиться церукал (10 мг внутрішньовенно кожні 6 годин). Якщо затримка сечовипускання не знімається налоксоном, може знадобитися катетеризація сечового міхура.
В якості альтернативи налоксон може використовуватися бетанікол (Urecholine) перорально 15 - 30 мг або підшкірно 2,5 - 5 мг 3 або 4 рази щодня. Бетанікол збільшує тонус м`язи-детрузора сечового міхура. Його не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово, так як це може призвести до надмірної стимуляції холінергічних рецепторів. Тому потрібно мати напоготові атропін (внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг),
6. Краще тікати епідурального / інфратекального введення гідроморфон гідрохлориду у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.
7. Гідроморфон протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).
8. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення тривалості та ефективності аналгезії.
Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).
9. Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва, місцеві блокади, блокади тригерних точок (з місцевими анестетиками та кортикостероїдами).
10. Немедикаментозні терапія включає в себе чрезкож-ву електричну стимуляцію нерва і методики типу теплових або холодових аплікацій, фізіотерапію (ультразвук, масаж і т. Д.), Нетрадиційні методи лікування (акупунктура, акупрессура, колоротерапія).
11. Гідроморфон є препаратом списку А.
Побічні ефекти. Серцево-судинна система: гіпотензія, артеріальна гіпертензія, брадикардія, аритмії.
Дихальна система: пригнічення дихального центру, апное.
ЦНС: запаморочення, затуманення зору, непритомність, ейфорія, дисфорія.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печінкова колька, пізніше спорожнення шлунка, запори, анорексія.
Очі: міоз.
Кістково-м`язова система: м`язова ригідність.
Сечостатева система: затримка сечовипускання.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка.
