Фармакокінетика глкжокортікоїдов - глюкокортикоїдна терапія в клінічній практиці

Глюкокортикоїди добре реабсорбируются при першій-ліпшій нагоді їх застосування, т. Е. При пероральному, внутрішньом`язовому, внутрішньовенному або внутрішньосуглобове. Після прийому всередину абсорбується близько 50-90% глюкокортикоїдів. Зв`язування глюкокортикоїдів з білками крові становить приблизно 40-90%. Метаболізм глюкокортикоїдів здійснюється переважно в печінці, а екскреція - переважно нирками у вигляді метаболітів. Пік концентрації глюкокортикоїдів в крові при пероральному застосуванні настає через 4-6 годин. При внутрішньовенному введенні глюкокортикоїдів пік їх концентрації досягається набагато швидше. Так, при введенні 1,0 г Солумедрола® (метилпреднізолону натрію сукцинат), пік його концентрації в плазмі спостерігається через 15 хвилин. При внутрішньом`язовому застосуванні глюкокортикоїдів пік їх концентрації в плазмі настає значно
пізніше. Наприклад, при внутрішньом`язовому введенні Депо-медрола® (метилпреднізолону ацетат) його максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 7 годин.

У таблиці 2 представлені деякі характеристики пероральних глюкокортикоїдів.

Таблиця 2. Характеристика пероральних глюкокортикоїдів

Як показано в таблиці 2, час плазмового напіввиведення різних представників глюкокортикоїдів характеризується невеликими відмінностями: від 90 хвилин у кортізола- 180-200 хвилин - у преднізолону і метілпреднізолона- і до 100-300 хвилин - у дексаметазону. У той же час, невеликі відмінності в плазмовому напіввиведення істотно контрастують в потужності протизапальної відповіді і минерало-кортікоідние ефекту, а також в тривалості дії глюкокортикоїдів (див. Також розділ «Класифікація глюкокортикоїдів»).