Дія транквілізаторів
Найбільш істотний результат дії транквілізаторів - їх вплив на рецепторні структури мозку, що забезпечують формування та реалізацію емоцій, вегетативних і нейроендокринних функцій, їх інтеграцію і реалізацію.
Протівотревожное (анксіолітичну) дію транквілізаторів служить їх основною ознакою. Воно визначається здатністю знімати емоційну напругу в таких проявах, як внутрішній неспокій, тривога або страх і пригнічувати вчинки, які відповідають цим емоційних реакцій. За вираженості усуває тривогу впливу деякі транквілізатори можна уявити в такій послідовності: бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам) gt; діазепам gt; хлордиазепоксид gt; темазепам gt; оксазепам gt; клоназепам. Вираженим впливом володіють алпразолам, лоразепам, клобазам- дещо слабше воно у гидроксизина, бромазепама, клоразепат дікалія, тофізопама, тетраметілте-траазабіціклооктандіона (мебікару), празепама, ще меншим анксіоліті-ного властивістю володіють бензоклідін, бенактизин, медазепам, мепробамат, тріметозін, амінофенілмасляная кислота (фенібут).
Виразність усуває тривогу дії транквілізаторів корелює з седативним ефектом. Сільнодействущіе заспокійливі, зменшуючи психоемоційне напруження, сприяють нормалізації сну, зменшують потребу в застосуванні снодійних препаратів. Крім того, деякі транквілізатори (бромдігідрохлорфенілбензодіазепін - феназепам, клоразепат дікалія, лоразепам, темазепам), що застосовуються в достатній дозі, мають значний гіпногенним впливом, тому їх часто розглядають як снодійні. Особливо виражений снодійний ефект наступних бензодіазепінів (препарати розташовані в порядку убування вираженості снодійного ефекту): темазепам gt; бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам) gt; діазепам gt; хлордиазепоксид gt; клоназепам gt; оксазепам.
Значне седативну (гіпноседативними) вплив надають бенактизин, гідроксизин, гіндарін, клобазам, лоразепам, мепробамат, ами-нофенілмасляная кислота (фенібут), естазолам. До цієї групи відносять і похідні бензодіазепіну, що належать до снодійних засобів (такі як нитразепам). Транквілізатори зі слабким дією включають бензоклідін, оксазепам, клоразепат дікалія. Всі транквілізатори посилюють гнітюче вплив на ЦНС інших засобів з наркотичним і седативний ефект.
Дія денних транквілізаторів
Препарати даної групи, які надають заспокійливий вплив, іноді в поєднанні з легким стимулюючим ефектом, включають в групу «денних» транквілізаторів. До них відносять тетраметілтетраазабіціклооктандіон (мебікар), медазепам, тофізопам, а також не викликає стимуляції гідразінокарбонілметілбром-фенілдігідробенздіазепін (гідазепам).
Помірним антидепресивну дію мають бензоклідін, тофізопам, в меншій мірі тетраметил-тетраазабіціклооктандіон (мебікар) і медазепам.
Анксиолітичну дії дуже поширеного транквілізатора діазепаму супроводжує додатковий ефект, напрямок якого залежить від дози препарату. Якщо доза варіює в межах 2-15 мг / сут, то препарат зазвичай робить деякий стимулюючу дію транквілізатора, в дозі більше 15 мг / сут переважає седативний ефект.
Поряд з психотропною дією, додаткові дії транквілізаторів мають самостійне значення.
Так, багато транквілізатори викликають миорелаксацию. При цьому міорелаксуючий ефект пов`язаний з їх гальмівним впливом на супраспинальную регуляцію полісінаптіческіх спінальних рефлексів. Найбільш значним миорелаксирующим ефектом володіють діазепам і далі в порядку убування: хлордиазепоксид gt; клоназепам gt; темазепам gt; оксазепам gt; клобазам gt; бромазепам.
Деякі транквілізатори надають антіпароксізмальное, протисудомну вплив. Воно найбільш істотно при парентеральному застосуванні діазепаму, а також у клоназепама. Подібна дія темазепаму, хлордиазепоксида, клобазама виражено менше.
Відео: Tranquillizers (Транквілізатори) 0.46
До важливих діях транквілізаторів належить їх вегетотропние активність. Її основу становить насамперед вегетостабілізуючу вплив, обумовлене пригніченням невротичних проявів, провокують дисфункцію вегетативної нервової системи. Крім того, багато транквілізатори (такі як діазепам, хлордіазепоксид) мають вегетотропним властивостями. Найбільше вегетостабілізуючу вплив при різних соматоформних порушеннях надають алпразолам, діазепам, клобазам, гідроксизин, бромдігідро-хлорфенілбензодіазепін (феназепам), празепам, медазепам, амінофенілмас-ляная кислота (фенібут).
На вегетативні і вегетативно-судинні розлади переважно симпатоадреналової спрямованості сприятливо діють все транквілізатори, що можна пояснити м`яким симпатолитическим дією, властивим, поряд з анксиолитическим ефектом.
Помірне зниження артеріального тиску (АТ), особливо при артеріальній гіпертензії, викликають бензоклідін, гіндарін. Деякі транквілізатори мають антиаритмічну впливом, вираженим у діазепаму, тофізопама і хлордиазепоксида. Ці ж препарати, особливо тофізопам, роблять деякий коронаророзширювальний дію.
Деякі похідні бензодіазепіну, діазепам і хлордіазепоксид, мають антигіпоксичну впливом. При психогенних порушеннях дихання, при емоціогенной гіпервентиляції, певний нормалізує ефект забезпечують оксазепам, хлордиазепоксид і тріметозін.
При вегетативному дисбалансі, що веде до зміни функцій шлунково-кишкового тракту і сечостатевої системи, застосовні транквілізатори зі значним холинолитическим і спазмолітичну дію, сприяють нормалізації вегетативного балансу. Найбільш виражено вегетостабілізуючу вплив бенактизин, гидроксизина, менше клобазама, лоразепама, меду-зепама, діазепаму, тофізопама.
Певною спільністю механізмів в розвитку різних вегетативних пароксизмів можна пояснити можливість їх придушення шляхом застосування ЛЗ, що впливають як на симпатичні, так на парасимпатичні відділи вегетативної системи. При цьому найбільш ефективно парентеральне введення діазепаму.
Відео: Пешн Флауер найпотужніший природний транквілізатор
Деяким антігіперкінетіческім дію мають такі транквілізатори, як амінофенілмасляная кислота (фенібут), бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам), діазепам.
Значима здатність багатьох транквілізаторів підвищувати поріг болю. Ця дія транквілізаторів, є особливо актуальним у бромдігідрохлор-фенілбензодіазепіна (феназепама), діазепаму, тетраметілтетраазабіціклооктандіона (мебікару) і тофізопама.
