Азаран

Азаран - широкого спектру бактерицидної дії антибіотик групи цефалоспоринів (III покоління), призначений для парентерального введення.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Азарана - порошок для приготування розчину для ін`єкцій: порошкоподібна маса від білого з жовтуватим відтінком до білого кольору (по 1,0 г у флаконах безбарвного скла, закупорених комбінованої кришкою з пластика, гуми і металу, з функцією контролю першого розкриття - 1, 10 або 50 флаконів у картонній пачці).

1 флакон містить діючу речовину: цефтриаксон натрію (в перерахунку на цефтриаксон) - 1,0 м

Показання до застосування

Азаран застосовують для терапії наступних інфекційно-запальних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цефтриаксону:

• Інфекції дихальних шляхів (верхніх і нижніх відділів), включаючи пневмонію, абсцес легенів, емпіему плеври;
• Інфекції кісток і суглобів;
• Інфекції шкіри і м`яких тканин;
• Інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
• Інфекції органів малого таза;
• Запалення шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і жовчних проток, включаючи холангіт і емпіему жовчного міхура;
• Бактеріальний менінгіт;
• Бактеріальний ендокардит;
• перитоніт;
• сепсис;
• Хвороба Лайма;
• сальмонельоз;
• Гостра неускладнена гонорея;
• Шигельоз.

Також препарат використовують в післяопераційній практиці для профілактики і лікування інфекційних ускладнень.

Протипоказання

абсолютні:

• Гіперчутливість до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, і карбапенемам;
• Гіперчутливість до компонентів Азарана.

Відносні (препарат використовують з обережністю, у зв`язку з підвищеним ризиком побічних ефектів):

• Порушення функції печінки та / або нирок;
• Гипербилирубинемия у новонароджених, особливо недоношених;
• Неспецифічний виразковий коліт (НВК);
• Ентерит або коліт, пов`язані із застосуванням антибіотиків.

Оскільки цефтриаксон проникає через плаценту, при вагітності терапія Азараном можлива тільки за показаннями, в разі перевищення передбачуваної користі для матері над потенційним ризиком для плода.

При необхідності застосування препарату в період лактації потрібно вирішити питання про переривання грудного вигодовування, тому що цефтриаксон виділяється з материнським молоком.

Спосіб застосування та дозування

Отриманий з порошку розчин вводять внутрішньом`язово (в / м), або внутрішньовенно (в / в) струменево або крапельно, 1 раз на добу, якщо немає інших призначень.

Рекомендована середня добова доза:

• Новонароджені і діти до 14 днів - 20-50 мг / кг, максимально до 50 мг / кг;
• Діти від 15 днів до 12 років - 20-80 мг / кг;
• Діти від 12 років і дорослі - 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Дітям молодше 12 років з масою тіла 50 кг застосовують дорослі дози.

Розчин в добовій дозі 50 мг / кг і більше вводять інфузійно протягом півгодини.

Тривалість курсу терапії зазвичай не більше 10 діб. Після зняття симптомів захворювання і нормалізації температури слід продовжувати введення препарату ще 2-3 дні.

Рекомендоване дозування в особливих випадках:

• Профілактика інфекцій в післяопераційному періоді: 1000-2000 мг за 30-90 хв до початку операції одноразово (доза залежить від ступеня інфекційного ризику) - при операціях на товстій і прямій кишці рекомендується додатково вводити препарат з групи 5-нітроімідазолів;
• Бактеріальний менінгіт у дітей грудного та молодшого віку: 100 мг / кг 1 раз на добу, максимально до 4000 мг-тривалість курсу залежить від збудника і може бути від 4 днів (менінгіт, викликаний Neisseria meningitidis) до 10-14 днів (менінгіт, викликаний чутливими штамами Enterobacteriaceae);
• Гостра неускладнена гонорея: 250 мг в / м одноразово;
• Хвороба Лайма: 50 мг / кг 1 раз на добу (дорослим і дітям), максимально до 2000 мг-тривалість курсу - 14 днів.

Корекція дози вимагається при важкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну (КК) 10 мл / хв, добова доза цефтриаксону при цьому не повинна перевищувати 2000 мг.

У корекції дози цефтриаксону немає необхідності у пацієнтів: з помірним порушенням функції нирок при нормальній функції печінки-з порушеннями функції печінки при нормально функціонуючих нирках.

При поєднанні ниркової і печінкової недостатності проводиться регулярний контроль концентрації цефтриаксону в плазмі, і за показаннями корекція його дози.

Після проведення діалізу пацієнтам не потрібно додаткове введення препарату, оскільки проведення процедури не сприяє видаленню цефтриаксона. Але гемодіаліз може змінювати швидкість його виведення, тому важливим є контроль концентрації препарату в плазмі крові для можливої корекції дози.

Розчин для в / м введення можна приготувати одним з двох рекомендованих способів:

Відео: Сочинська олімпіада мистецтв 2011 - Софія Чаудхари

1. 1000 мг цефтриаксону розчинити в 3,6 мл води для ін`єкцій, в 1 мл отриманого розчину міститься ~ 250 мг цефтриаксону, якщо необхідно, можна застосовувати менш концентрований розчин;
2. 1000 мг цефтриаксону розчинити в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну хлориду для введення глибоко в досить великі м`язи (сідничний або м`яз стегна), але не більше 1000 мг в одну мишцу- розчин лідокаїну хлориду вводити в / в не можна.

Розчин для в / в введення готується наступним чином:

• Ін`єкції: 1000 мг препарату розчинити в 9,6 мл стерильної води для ін`єкцій, в 1 мл отриманого розчину міститься ~ 100 мг цефтріаксона- вводити розчин слід в / в повільно протягом 2-4 хв;
• Інфузії 2000 мг порошку розчиняють в 40 мл одного з наступних розчинів, що не містять кальцію - 0,9% розчин натрію хлориду 0,45% розчин натрію хлориду з 2,5% розчином декстрози- 6% розчин декстрану в 5% розчині глюкози - 5% або 10% розчин декстрози- 6-10% розчин гідроксіетильованого крахмала- тривалість в / в інфузії повинна становити не менше півгодини.

Свіжоприготовані розчини з порошку Азаран стабільні при кімнатній температурі протягом 6 год і не більше 24 годин при температурі 2-8 ° С (зберігання в холодильнику).

Побічна дія

• Центральна нервова система (ЦНС): запаморочення, головний біль;
• Сечовидільна система: порушення функції нирок (підвищення вмісту в крові сечовини, азотемія, гіперкреатинінемія, циліндрурія, гематурія, глюкозурія, олігурія, анурія);
• Травна система: біль у животі, порушення смаку, нудота, блювота, дисбактеріоз, метеоризм, глосит, стоматит, запор або діарея, псевдохолелітіаз ( «sludge» -синдром), псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія ;
• Система кровотворення: лейкопенія, анемія, лейкоцитоз, нейтропенія, лімфопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, базофилия;
• Системи згортання крові: зниження плазмових факторів згортання крові (а саме, II, VII, IX, X), гіпокоагуляція, збільшення протромбінового часу, носова кровотеча;
• Реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, висип, свербіж, кропив`янка, озноб, лихоманка- рідко - набряки, еозинофілія, бронхоспазм, ексудативна мультиформна еритема (включаючи злоякісну ексудативну еритему або синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба;
• Місцеві реакції: в / в введення - хворобливість по ходу вени, флебіти- в / м введення - біль у місці введення;
• Інші: суперинфекции, включаючи кандидоз.

особливі вказівки

Азаран застосовується виключно в умовах стаціонару!

У разі тривалої терапії слід проводити регулярний контроль картини периферичної крові, а також показників функціонального стану нирок і печінки.

Зрідка, при ультразвуковому дослідженні (УЗД) жовчного міхура видно затемнення, які зникають самостійно після відміни препарату (навіть в тому випадку, якщо це явище супроводжується больовими відчуттями в правому підребер`ї, рекомендується провести симптоматичне лікування та продовжувати застосування антибіотика).

Не можна вживати етанол при терапії Азараном, оскільки існує ймовірність розвитку таких дисульфірамоподібних реакцій: нудота, блювота, приплив крові до обличчя, спастичний біль в епігастральній ділянці, головний біль, зниження артеріального тиску (АТ), задишка, тахікардія.

Літнім і ослабленим пацієнтам може бути необхідно в комплексі з цефтриаксоном призначення вітаміну К.

Перед застосуванням Азарана (як і інших цефалоспоринів) проводиться детальний збір анамнезу, але, не дивлячись на його результати, не можна виключати можливість розвитку анафілактичного шоку. Стан вимагає негайного лікування: спочатку в / в введення адреналіну, а потім глюкокортикостероїдів.

За даними досліджень in vitro виявлено, що цефтриаксон (як і інші цефалоспорини) здатний витісняти пов`язаний з альбуміном білірубін сироватки крові. Внаслідок цього у новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо недоношених, застосовувати цефтриаксон потрібно з ще більшою обережністю.

лікарська взаємодія

• Аміноглікозиди - діють синергічно з цефтриаксоном щодо багатьох грамнегативних бактерій (включаючи Pseudomonas aeruginosa), їх необхідно вводити в рекомендованих дозах роздільно;
• Препарати, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон, саліцилати) - цефтриаксон пригнічує кишкову флору, перешкоджаючи синтезу вітаміну К, тим самим збільшуючи ризик розвитку кровотеч;
• Антикоагулянти - посилюється їх антикоагулянтну дію;
• «Петльові» діуретики та інші нефротоксичні препарати - збільшується ризик їх нефротоксического впливу;
• Етанол - Азаран несумісний із засобами, що містять алкоголь;
• Розчини, що містять інші антибіотики (включаючи аміноглікозиди і ванкоміцин), і розчини, що містять флуконазол - фармацевтичні несумісні з Азараном;
• Розчини, що містять кальцій (в т.ч. розчин Рінгера) - не можна змішувати з цефтриаксоном.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в темному місці, при температурі 15-25 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності - 3 роки.