Локрен

Локрен - лікарський засіб гіпотензивної і антиангінальної дії, селективний бета₁-адреноблокатор.

Форма випуску та склад

Лікарська форма ЛОКРЕНУ - таблетки: двоопуклі, круглі, вкриті білою плівковою оболонкою, з гравіруванням «KE 20» на одному боці і розподільчою рискою на інший (по 14 таблеток в блістері, в картонній пачці по 2 блістери).

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: бетаксололу гідрохлорид - 20 мг;
• Допоміжні компоненти: карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
• Плівкова оболонка: макрогол 400, гіпромелоза, титану діоксид (Е171).

Показання до застосування

Локрен рекомендований до застосування як при монотерапії, так і в складі комбінованого лікування при наступних станах:

• Артеріальна гіпертензія;
• Профілактика нападів стенокардії напруги.

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, не компенсує в результаті лікування інотропним засобами, діуретиками, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами;
• Атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня (без встановленого штучного водія ритму);
• Кардіогенний шок;
• Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду);
• Стенокардія Принцметала (протипоказано проведення монотерапії);
• Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) lt; 100 мм рт. ст.);
• Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 45-50 ударів в хвилину (уд / хв));
• Бронхіальна астма і хронічна обструктивна хвороба легень у важкій формі;
• Феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів;
• Хвороба Рейно та облітеруючі захворювання периферичних артерій (у важких формах);
• Анафілактичні реакції в анамнезі;
• Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
• Метаболічний ацидоз;
• Комбінація з флоктафеніном і сультопридом;
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також період протягом 14 днів після їх відміни (внаслідок посилення гіпертензивної дії);
• Вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені);
• Вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіциту лактази (через наявність у складі лактози);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

З крайньою обережністю слід приймати ЛОКРЕНУ при наступних станах:

• Хронічна серцева недостатність у стадії компенсації (терапія допустиме лише при ретельному медичному спостереженні, курс починають з малих доз з подальшим поступовим збільшенням);
• Хронічна обструктивна хвороба легень та бронхіальна астма при середній тяжкості захворювань (прийом починають з малих доз при контролі показників функції зовнішнього дихання-в разі появи на тлі застосування бетаксололу нападу бронхіальної астми можливо його купірування бета₂-адреномиметиками);
• AV-блокада I ступеня (при ретельному спостереженні, в т. Ч. ЕКГ-контроль);
• Стенокардія Принцметала (можуть почастішати напади стенокардіі- застосування можливе лише при легкому ступені тяжкості стенокардії Принцметала або стенокардії змішаного типу, при поєднанні з вазодилататорами);
• Облітеруючізахворювання периферичних артерій, синдром Рейно (при середньому ступені тяжесті- може спостерігатися посилення порушень периферичного кровообігу);
• Терапія на тлі леченной феохромоцитоми (потрібно проводити суворий контроль показників АТ);
• Похилий вік (прийом починають під лікарським контролем з малих доз);
• Печінкова недостатність (на початку курсу необхідно ретельне клінічне спостереження);
• Ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) перевищує 20 мл / хв, потрібен ретельний контроль протягом перших 4 днів терапії, без коригування дози- при КК менше 20 мл / хв і / або проведенні гемодіалізу необхідна корекція режиму дозування);
• Псоріаз (можливе погіршення перебігу псоріазу);
• Цукровий діабет (проводиться регулярний контроль рівня вмісту глюкози в крові, включаючи на початку лікування самоконтроль паціентом- може зменшитися вираженість передвісників розвитку гіпоглікемії - відчуття серцебиття, тахікардія, посилення потовиділення);
• Десенсибілізуюча терапія (бета-адреноблокатори можуть сприяти подальшому збільшенню реакцій і зменшення ефективності лікування).

Під час експериментальних досліджень не було виявлено тератогенного впливу препарату на тваринах і до теперішнього моменту не були зафіксовані випадки тератогенних ефектів у людини.

Бета-адреноблокатори, як правило, призводять до зниження кровотоку в плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Необхідно відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також вести спостереження за ростом і розвитком плоду і при виявленні небажаних ефектів щодо майбутньої дитини або вагітності проводити відповідні терапевтичні заходи. У новонароджених, матері яких приймали бета-адреноблокатори перед пологами, в перші кілька днів життя можуть спостерігатися симптоми брадикардії і гіпоглікемії. У неонатальному періоді підвищується ризик дихальних і кардіальних ускладнень, за такими немовлятами протягом перших 3-5 днів життя потрібно вести ретельне спостереження в спеціалізованому відділенні.

З огляду на вищесказане, застосування ЛОКРЕНУ у времябеременності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь від кошти перевершує потенційний ризик розвитку побічних ефектів.

Внаслідок того, що бета-адреноблокатори виділяються з грудним молоком, а ризик розвитку брадикардії або гіпоглікемії у немовлят ні вивчений, в період прийому препарату потрібно відмовитися від годування грудьми або перервати його на час терапії.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю води. Початкова доза в більшості випадків становить 10 мг (¹/₂ таблетки) на добу. Якщо протягом 1-2 тижнів не вдається досягти бажаних значень АТ, дозу препарату подвоюють до 20 мг (1 таблетка) на добу, максимально - до 40 мг (2 таблетки) на добу.

Зазвичай ЛОКРЕНУ Не призначається під дозі, що перевищують 20 мг, оскільки при подальшому підвищенні дози не виявляється статистично достовірного підвищення антигіпертензивної дії.

Пацієнти, які мають ниркову недостатність з КК менше 20 мл / хв і / або потребують процедури гемодіалізу, починають приймати препарат в дозі 5 мг на добу, незалежно від частоти і днів проведення гемодіалізу. При недостатній ефективності кошти дозу можна підвищувати вдвічі кожні 1-2 тижні, максимальна добова доза - 20 мг.

Побічна дія

• Нервова система: часто - безсоння, головний біль, астенія, головокруженіе- рідко - депресія, вкрай рідко - нічні кошмари, галюцинації, парестезії, сплутаність свідомості;
• Серцево-судинна система: часто - брадикардія (можливо важка), похолодання верхніх і нижніх конечностей- рідко - поява або посилення симптомів серцевої недостатності (набряклість гомілок, стоп, щиколоток), уповільнення AV-провідності, виражене зниження артеріального тиску, прояви ангіоспазму - почастішання нападів стенокардії, посилення порушень периферичного кровообігу, в т.ч. і переміжної кульгавості, синдром Рейно;
• Обмін речовин: дуже рідко - гіперглікемія, гіпоглікемія;
• Орган зору: рідко - зниження внутрішньоочного тиску, сухість очей-дуже рідко - порушення зору;
• Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка;
• Травна система: часто - блювання, діарея, біль у шлунку, нудота;
• Дерматологічні реакції: рідко - різні шкірні реакції, псоріазоподібні висипання або загострення перебігу псоріазу;
• Статева система: часто - імпотенція;
• Дихальна система: рідко - бронхоспазм;
• Лабораторні показники: рідко - виникнення антинуклеарних антитіл, яке може у виняткових випадках супроводжуватися клінічними проявами типу системного червоного вовчака, зникаючими після відміни терапії;
• Інші: синдром відміни (підвищення артеріального тиску, посилення нападів стенокардії).

особливі вказівки

Не рекомендується різко припиняти прийом ЛОКРЕНУ, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця т. К. Раптова відміна може стати причиною розвитку важких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або зупинки серця. Дозу потрібно знижувати поступово протягом 2 тижнів і при необхідності починати одночасно замісну терапію, яка допоможе уникнути почастішання нападів стенокардії.

Під час лікування слід контролювати ЧСС і АТ (на початку курсу щодня, надалі - 1 раз в 3-4 місяці), концентрацію глюкози у хворих на цукровий діабет і діяльність нирок у пацієнтів похилого віку (1 раз в 4-5 місяців).

Пацієнт повинен бути навчений методиці підрахунку ЧСС і поінформований про необхідність звернення до лікаря при ЧСС менше 50 уд / хв.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію дію бета-блокаторів неефективно. До основних причин належать: підвищений кінцево-діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік, і важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС в момент розвитку ангінального нападу менше 100 уд / хв).

При поєднанні з клонідином застосування останнього можна припиняти тільки через кілька днів після завершення прийому ЛОКРЕНУ.

Слід відмовитися від застосування засобу перед дослідженням вмісту в крові і сечі норметанефріна, катехоламінів, ванилилминдальной кислоти-титрів антинуклеарних антитіл в крові.

При спостереженні в стані спокою зниження ЧСС менш 50-55 уд / хв, потрібно знизити дозу препарату.

Під час проведення загальної анестезії необхідно брати до уваги можливий розвиток блокади бета-адреноблокатори (зниження ЧСС, зниження систолічного і діастолічного АТ, зменшення серцевого викиду). Бета-адреноблокатори можуть маскувати рефлекторну тахікардію і підвищити ризик виникнення артеріальної гіпотензії. При продовженні прийому даних препаратів зменшується загроза розвитку ішемії міокарда, аритмії, гіпертонічних кризів, лікар-анестезіолог повинен бути поінформований про лікування.

Якщо припинення терапії є необхідним, слід пам`ятати, що відмова від прийому на 48 годин дозволяє відновити чутливість до катехоламінів. Пацієнтам з коронарною недостатністю рекомендується продовжувати прийом ЛОКРЕНУ аж до оперативного втручання (враховуючи ризик, пов`язаний з різкою відміною кошти).

При екстрених операціях або в разі неможливості припинення терапії для премедикації пацієнтові призначають атропін (з метою захисту від наслідків збудження блукаючого нерва). Для загальної анестезії таким пацієнтам слід використовувати речовини, в найменшій мірі пригнічують міокард і заповнювати крововтрати.

Прийом бета-блокаторів може маскувати ознаки тиреотоксикозу.

До складу препарату входить активна субстанція, яка при проведенні тестів допінгового контролю може давати позитивну реакцію, це необхідно враховувати спортсменам.

У період терапії заборонений прийом етанолу.

Куріння зменшує ефективність засобу.

При носінні контактних лінз може відзначатися зменшення слізної рідини.

Під час лікування слід проявляти обережність при керуванні транспортними засобами та іншими складними механізмами.

лікарська взаємодія

До Нерекомендовані сполученням з Локреном відносяться комбінації з такими препаратами:

• Блокатори повільних кальцієвих каналів (дилтіазем, бепридил, верапаміл) - викликають порушення автоматизму (зупинка синусового вузла, виражена брадикардія), AV-провідності, серцеву недостатність;
• Аміодарон - призводить до порушення автоматизму, скоротливості і провідності;
• Серцеві глікозиди - підвищують ризик розвитку або посилення AV-блокади, брадикардії, зупинки серця;
• Йодовмісні контрастні речовини - можуть привести до розвитку різкого зниження артеріального тиску або шоку, бета-адреноблокатори - зменшують при цьому компенсаторні серцево-судинні реакції.

З обережністю слід застосовувати комбінацію ЛОКРЕНУ з наступними препаратами:

• Інгаляційні галогенсодержащие анестетики - знижуються за допомогою бета-блокаторів компенсаторні серцево-судинні реакції. Потрібно продовжувати терапію і відмовитися від раптової відміни бета-блокаторів, проінформувавши про лікування анестезіолога;
• Антиаритмічні засоби класу IA (гідрохінідин, хінідин, дизопірамід) і класу III (ібутилід, дофетилід, аміодарон, соталол), бензаміди (сульпірид, амісульприд, тіаприд), деякі нейролептики з групи фенотіазину (ціамемазин, тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин), бутирофенони ( галоперидол, дроперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (дифеманіл, цизаприд, мізоластин, галофантрин, пентамідин, моксифлоксацин, що вводяться внутрішньовенно (в / в) еритроміцин, вінкамін і спіраміцин) - збільшується ризик шлуночкових порушень ритму (зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует»);
• Пропафенон - розвивається порушення автоматизму, провідності і скоротливості;
• Баклофен - посилюється антигіпертензивний ефект;
• Інсулін і пероральні похідні сульфонілсечовини - відбувається маскування бета-адреноблокаторами симптомів гіпоглікемії (серцебиття, тахікардія);
• Інгібітори холінестерази (донепезил, амбеноніум, галантамін, піридостигмін, неостигмін, такрин, рівастігмін) - посилюється ризик брадикардії;
• Антигіпертензивні засоби центральної дії (альфа-метилдопа, клонідин, гуанфацин, рилменідин, моксонидин) - відзначається ризик розвитку порушення AV-провідності, брадикардії, значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії;
• Лідокаїн (в / в введення) - підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові, що може супроводжуватися зростанням небажаних неврологічних ознак і явищ з боку серцево-судинної системи.

Зміни лікарських властивостей інших препаратів і / або ЛОКРЕНУ, які необхідно брати до уваги в процесі терапії:

• Нестероїдні протизапальні засоби (системної дії), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) - знижують гіпотензивну дію;
• Блокатори повільних кальцієвих каналів (з групи дигідропіридинів) - викликають гіпотензію, недостатність кровообігу у пацієнтів з неконтрольованою або латентну серцеву недостатність, бета-адреноблокатори здатні звести до мінімуму рефлекторні симпатичні механізми;
• Дипіридамол (в / в введення), нейролептики, трициклічні антидепресанти (типу іміпраміну), аміфостин, альфа-адреноблокатори, в т. Ч. Використовувані в урології (празозин, доксазозин, тамсулозин, алфузозін, теразозин) - підсилюють антигіпертензивнудію бетаксололу, збільшують ризик ортостатичноїгіпотензії;
• Мефлохин - підвищує загрозу виникнення брадикардії;
• Алергени, що застосовуються для імунотерапії або екстракти алергенів, які використовуються для шкірних проб - збільшують ризик розвитку анафілаксії або тяжкі системні алергічні реакції;
• Фенітоїн (в / в введення) - підвищує ймовірність зниження артеріального тиску і вираженість кардіодепресивної дії;
• Естрогени, тетракозактид, глюкокортикостероїди (ГКС) - зменшують гіпотензивний ефект;
• Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати - сприяю надмірного зниження артеріального тиску;
• Етанол, снодійні та седативні засоби - посилюють пригнічення центральної нервової системи;
• Негідровані алкалоїди ріжків - підсилюють ризик появи порушень периферичного кровообігу.

Бетаксолол підсилює антикоагулянтну дію кумаринів і подовжує ефект недеполяризуючих міорелаксантів, а також підвищує концентрацію в крові ксантинів (крім діфілліна).

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C, в місці недоступному для дітей.

Термін придатності - 5 років.