Німотоп

Німотоп - блокатор кальцієвих каналів, який надає переважне вплив на судини головного мозку.

Форма випуску та склад

• Розчин для інфузій: прозорий, злегка жовтуватого кольору (по 50 мл у флаконах з темного скла, 1 флакон в коробці картонному в комплекті з сполучної трубкой- по 50 мл у флаконах з темного скла, 1 флакон в пачці картонній в комплекті з сполучної трубкою, по 5 пачок в плівці поліетиленовою);
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, опуклі з двох сторін, жовтого кольору, на одному боці гравірування «SK», на іншій - байеровскій хрест (по 10 шт. В блістерах, по 3 або 10 блістерів в коробці картонному).

Відео: Nimotop

Діюча речовина - нимодипин:

• 1 мл розчину - 0,2 мг;
• 1 таблетка - 30 мг.

Допоміжні речовини розчину: натрію цитрат, макрогол 400, етанол 96%, вода для ін`єкцій, лимонна кислота безводна.

Додаткові компоненти таблеток:

• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;
• Склад оболонки: макрогол, гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид жовтий.

Показання до застосування

Обидві лікарські форми Німотопу застосовують для лікування і профілактики ішемічних неврологічних розладів, викликаних спазмом головного мозку внаслідок субарахноїдального крововиливу, що розвинувся через розриву аневризми (в таблетках препарат застосовується після проведення внутрішньовенної терапії інфузійних розчином).

У таблетках Німотоп, крім того, призначають для лікування виражених порушень функції мозку у літніх пацієнтів: емоційна нестійкість, зниження концентрації уваги і пам`яті.

Протипоказання

Для обох лікарських форм:

• Вік до 18 років;
• Гіперчутливість до препарату.

Додатково для таблеток:

• Важкі порушення функцій печінки;
• вагітність;
• лактація;
• Рифампіцин, протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамазепіну, фенобарбіталу).

Німотоп слід з обережністю застосовувати в наступних випадках:

• Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.);
• Виражена брадикардія;
• Ішемія міокарда;
• Виражена серцева недостатність;
• Ниркова недостатність;
• Підвищений внутрішньочерепний тиск;
• Генералізований набряк головного мозку;
• Нестабільна стенокардія та перші 4 тижні після гострого інфаркту міокарда (препарат може бути призначений тільки після ретельної оцінки співвідношення переваг терапії і потенційних ризиків).

Обережно препарат призначають також пацієнтам похилого віку з поєднаною патологією з важкими функціональними порушеннями нирок.

Розчин Німотоп містить 23,7 об.% Етанолу, це слід враховувати при призначенні препарату вагітним та жінкам, що годують груддю, пацієнтам з епілепсією, захворюваннями печінки, хворим на алкоголізм з погіршенням метаболізму алкоголю.

Спосіб застосування та дозування

Розчин для інфузій

1. Внутрішньовенна інфузія.

На початку лікування протягом 2 годин вводять по 1 мг на годину (5 мл розчину для інфузій Німотоп), що відповідає приблизно 0,015 мг / кг / год. При гарній переносимості (в першу чергу за відсутності помітного зниження артеріального тиску) через 2 години дозу збільшують до 2 мг / год (приблизно 0,03 мг / кг / год).

Для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг або лабільним артеріальним тиском початкова доза повинна становити 0,5 мг / год.

Інфузійний розчин Німотоп застосовується для безперервного внутрішньовенного вливання через центральний катетер за допомогою інфузійного насосу і трехканального запірного крана. Вводять його одночасно з одним з наступних розчинів: 0,9% натрію хлорид, 5% декстроза, розчин Рінгера (в тому числі з магнієм) або розчин декстрану 40, співвідношення розчинів 1: 4. Також в якості супутньої інфузії може використовуватися кров, альбумін людський або манітол.

Розчин для інфузій Німотоп не можна додавати в інфузійний посудину і змішувати з іншими лікарськими засобами.

Введення німодипіну рекомендується продовжувати під час анестезії, ангіографії, хірургічних втручань.

Для сполучення поліетиленової трубки (по якій подається розчин), каналу надходження розчину і центрального катетера слід використовувати трьохканальний запірний кран.

При застосуванні Німотопу в профілактичних цілях внутрішньовенну терапію слід починати не пізніше 4-го дня після крововиливу і продовжувати весь період наявності максимального ризику розвитку вазоспазму - приблизно 10-14 днів після субарахноїдального крововиливу. Після закінчення інфузійної терапії пацієнта переводять на Німотоп у формі таблеток. Призначають по 60 мг 6 разів на добу (кожні 4 години) протягом 7 днів.

Якщо ішемічні неврологічні порушення внаслідок вазоспазму внаслідок субарахноїдального крововиливу вже мають місце, інфузійну терапію німотоп слід починати якомога раніше і проводити як мінімум протягом 5 днів. Максимальна тривалість лікування - 14 днів. Після закінчення інфузійної терапії пацієнта переводять на Німотоп у формі таблеток. Призначають по 60 мг 6 разів на добу (кожні 4 години) протягом 7 днів.

Якщо під час профілактичного або терапевтичного застосування препарату проводиться хірургічне лікування крововиливу, внутрішньовенну терапію слід продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання.

2. Введення в цистерни головного мозку.

В цистерни головного мозку препарат (підігрітий до температури тіла) вводять під час хірургічного втручання. Для цього безпосередньо перед застосуванням 1 мл Німотопу розводять 19 мл розчину Рінгера.

У разі появи несприятливих реакцій слід знизити дозу або припинити інфузію.

При тяжких порушеннях функції печінки (особливо при цирозі) може бути підвищена біодоступність німодипіну, внаслідок чого можливе посилення його основного і побічних дій, включаючи гіпотензивний ефект. У цих випадках слід знизити дозу Німотопу в залежності від ступеня зниження артеріального тиску, при необхідності - перервати лікування.

таблетки

У формі таблеток Німотоп слід приймати всередину, ковтаючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Їжа не впливає на його ефективність. Між прийомами препарату необхідно дотримуватися як мінімум 4-годинні інтервали.

При субарахноїдальний крововилив, викликаному розривом аневризми, пацієнта переводять на таблетовану форму Німотопу після закінчення внутрішньовенної інфузійної терапії німодипіном. Призначають по 2 таблетки 6 разів на добу протягом 7 днів.

Рекомендована доза при порушеннях мозкових функцій у літніх пацієнтів - по 1 таблетці 3 рази на добу.

Побічна дія

• Серцево-судинна система: нечасто - вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія- рідко - брадикардія;
• Травна система: нечасто - тошнота- рідко - порушення проходження кишкового вмісту;
• Нервова система: нечасто - головний біль;
• Імунна система: нечасто - висип, алергічні реакції;
• Система кровотворення: нечасто - тромбоцитопенія;
• Гепатобіліарна система: рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів;
• Місцеві реакції при внутрішньовенному введенні: рідко - реакції в місці інфузії / ін`єкції, тромбофлебіт у місці введення.

особливі вказівки

Нимодипин абсорбується полівінілхлоридом, тому для інфузій можна використовувати тільки системи з поліетиленовими трубками. Також він чутливий до світла, тому необхідно уникати прямого впливу сонячного світла: використовувати з`єднувальні трубки і скляні шприци жовтого, коричневого, червоного або чорного кольору. Крім того, трубки і інфузійний нанос доцільно обертати світлонепроникним папером. При штучному освітленні і розсіяному денному світлі препарат можна використовувати без спеціальних захисних заходів протягом 10 годин.

Німотоп може призводити до погіршення якості сперми.

Препарат може викликати запаморочення, в зв`язку з чим можливе зниження здатності до керування транспортними засобами і роботі з механізмами. При застосуванні Німотопу в формі інфузійногорозчину цей фактор зазвичай значення не має.

лікарська взаємодія

• Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, блокатори АТ1-рецепторів, інші антагоністи кальцію, інгібітори фосфодіестерази, метилдопа: може знижуватися артеріальний тиск;
• Препарати, що пригнічують або індукують активність ферментів печінки: змінюється концентрація німодипіну в плазмі;
• Рифампіцин: прискорюється метаболізм і знижується ефективність німодипіну;
• Протиепілептичні засоби, що індукують изофермент CYP3А4 (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін): знижується біодоступність німодипіну;
• Препарати, що індукують активність ізоферменту CYP3А4, такі як макроліди (наприклад, еритроміцин), вальпроєва кислота, антидепресанти флуоксетин і нефазодон, циметидин, квінопрістін / дальфопристин, азолові протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол), інгібітори ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір): підвищується концентрація німодипіну в плазмі;
• Нортриптилін (тривале спільне застосування): незначно знижується концентрація німодипіну в плазмі крові;
• Флуоксетин (тривале спільне застосування): підвищується концентрація німодипіну в крові приблизно на 50%, значно знижується концентрація флуоксетина (але зміст його активного метаболіту - норфлуоксетину - не змінюється);
• Зидовудин: знижується його кліренс;
• Нефротоксичні препарати (наприклад, фуросемід, цефалоспорини, аміноглікозиди): можливе порушення функції нирок;
• Препарати кальцію: знижується ефективність німодипіну.

Під час лікування рекомендується уникати вживання грейпфрутового соку, тому що можливе підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.

Інфузійний розчин Німотоп містить 23,7 об.% Етанолу, тому слід враховувати можливу взаємодію етанолу з іншими лікарськими речовинами.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 С в сухому, темному і недоступному для дітей місці.

Термін придатності розчину для інфузій - 4 роки, таблеток - 5 років.