Німотоп

Німотоп - лікарський засіб з нейропротектівним і судинорозширювальну дію.

Форма випуску та склад

Випускають такі лікарські форми Німотопу:

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: двоопуклі, круглі, жовті, з гравіюванням у вигляді байеровского хреста на одній і «SK» на іншій стороні (в блістерах по 10 шт.- 3 або 10 блістерів в коробці картонній);
• Розчин для інфузій: прозорий, злегка жовтуватий (у флаконах темного скла по 50 мл у комплекті з сполучної трубкой- 1 або 5 комплектів в пачці картонній).

В 1 таблетці міститься:

• Діюча речовина: німодипін - 30 мг;
• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, кросповідон, повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний;
• Оболонка: титану діоксид, заліза оксид жовтий, макрогол, гіпромелоза.

В 1 мл розчину міститься:

• Діюча речовина: німодипін - 0,2 мг;
• Допоміжні компоненти: вода для ін`єкцій, лимонна кислота безводна, натрію цитрат, макрогол 400, етанол 96%.

Показання до застосування

Препарат показаний для застосування для профілактики і терапії ішемічних неврологічних розладів, викликаних спазмом судин головного мозку на тлі субарахноїдального крововиливу, причиною виникнення якого є розрив аневризми. Таблетки приймають після попереднього проведення курсу внутрішньовенного лікування розчином для інфузій.

Також таблетки Німотоп призначають для терапії виражених порушень функцій мозку у пацієнтів літнього віку (зниження пам`яті і концентрації уваги, емоційна нестійкість).

Протипоказання

Загальні протипоказання для всіх форм випуску Німотопу:

• Вік до 18 років;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Додаткові протипоказання до застосування таблеток:

• Тяжкі порушення функції печінки (наприклад, цироз печінки);
• Одночасна терапія рифампіцином або протиепілептичними препаратами (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал);
• вагітність;
• Період грудного вигодовування.

Стану / захворювання, при яких Німотоп призначають з обережністю:

• Артеріальна гіпотензія (таблетки, розчин);
• Похилий вік в поєднанні з важкими порушеннями функції нирок (таблетки);
• Виражена брадикардія, печінкова і ниркова недостатність, генералізований набряк головного мозку, підвищення внутрішньочерепного тиску, виражена серцева недостатність, ішемія міокарда (розчин).

Пацієнти похилого віку з важкою серцевою недостатністю, які приймають таблетки Німотоп для терапії порушень функції мозку, потребують регулярного обстеження.

У випадках нестабільної стенокардії, або протягом перших 28 днів після гострого інфаркту міокарда, рекомендується перед застосуванням лікарських форм Німотопу оцінювати співвідношення можливого ризику з потенційною користю терапії.

До складу розчину входить 23,7 об`ємних% етанолу, що слід враховувати при його призначенні вагітним і годуючим жінкам, пацієнтам, що страждають на алкоголізм з погіршенням метаболізму алкоголю, епілепсію, із захворюваннями печінки.

Відео: Proper Nimodipine Compounding

Спосіб застосування та дозування

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Відео: Nimotop

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їжі. Між прийомом таблеток слід дотримуватися інтервалу не менше 4 год.

У випадках субарахноїдального крововиливу, викликаного розривом аневризми, прийом таблеток починають по закінченні 5-14 діб внутрішньовенної терапії інфузійних розчином Німотоп. Рекомендована доза - по 2 таблетки 6 разів на день протягом 7 діб.

Рекомендована доза при порушеннях мозкових функцій у пацієнтів похилого віку - 1 таблетка 3 рази на день.

Розчин для інфузій: внутрішньовенно

На початку внутрішньовенної терапії протягом 2 год вводять 1 мг німодипіну в годину (5 мл розчину), приблизно 0,015 мг на 1 кг маси тіла в годину. Якщо пацієнт добре переносить отриману дозу (перш за все, відсутній помітне зниження артеріального тиску), по закінченні 2 ч її збільшують в 2 рази (приблизно до 0,03 мг на 1 кг маси тіла в годину). Початкова доза для пацієнтів з лабільним артеріальним тиском або масою тіла менше 70 кг повинна становити 0,5 мг німодипіну на годину.

Інфузійний розчин застосовують для внутрішньовенного вливання через центральний катетер з використанням трехканального запірного крана і інфузійного насосу одночасно з одним з наступних розчинів (в співвідношенні приблизно 1: 4): 6% гідроксіетильованого крохмалю, декстрану 40, Рінгера з магнієм, Рінгера, 0,9% натрію хлорид, 5% декстроза.

Маннитол, людський альбумін або кров можуть використовуватися в якості супутньої інфузії.

Розчин Німотоп не можна змішувати з іншими лікарськими засобами та додавати в інфузійний посудину. Рекомендується продовжувати його введення в ході ангіографії, хірургічних втручань і анестезії.

З метою профілактики внутрішньовенну терапію починають не пізніше, ніж після 4 днів після крововиливу, і продовжують протягом усього періоду максимального ризику розвитку вазоспазму, тобто до 10-14 діб після субарахноїдального крововиливу. Протягом наступних 7 діб після закінчення інфузійного лікування рекомендується переклад пацієнта на прийом таблеток Німотоп - по 60 мг 5 разів на день з інтервалом 4 ч.

У випадках, коли ішемічні неврологічні порушення, обумовлені вазоспазмом внаслідок субарахноїдального крововиливу, вже мають місце, слід починати інфузійну терапію якомога раніше і проводити протягом не менше 5, але не більше 14 діб. Протягом наступних 7 діб після закінчення інфузійного лікування слід приймати таблетки Німотоп - по 60 мг 6 разів на день кожні 4 ч.

Коли в ході терапевтичного або профілактичного застосування розчину проводиться хірургічне лікування крововиливу, внутрішньовенну терапію препаратом слід продовжувати протягом 5 діб (мінімум) після оперативного втручання.

Розчин для інфузій: у цистерни головного мозку

В процесі хірургічної операції вводять в цистерни головного мозку свіжоприготований, підігрітий до середньої температури тіла розчин німодипіну (1 мл розчину Німотопу і 19 мл розчину Рінгера). Розчин слід застосовувати відразу після приготування. При виникненні у пацієнта несприятливих реакцій на препарат, рекомендується знизити його дозу або скасувати терапію.

У випадках тяжких порушень функції печінки, особливо при цирозі печінки, можливе підвищення біодоступності німодипіну внаслідок уповільнення метаболічної інактивації і зниження інтенсивності первинного метаболізму. Це може послужити збільшенню основного і побічного дій лікарського засобу, зокрема, його гіпотензивний ефект. Дозу препарату в таких випадках рекомендується знизити, виходячи зі ступеня зниження артеріального тиску. При необхідності терапію слід перервати.

Розчин Німотопу чутливий до впливу світла, в зв`язку з чим, важливо не допускати прямого попадання на нього сонячних променів: рекомендується використовувати скляні шприци і з`єднувальні трубки червоного, жовтого, коричневого або чорного кольору, а також обертати їх і інфузійний насос світлонепроникним папером. При штучному освітленні і розсіяному денному світлі розчин можна використовувати протягом 10 год без проведення спеціальних захисних заходів.

Слід враховувати, що нимодипин абсорбується полівінілхлоридом, в зв`язку з чим, для його парентерального введення, слід використовувати тільки системи з поліетиленовими трубками.

Побічна дія

• Серцево-судинна система: нечасто - вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія- рідко - брадикардія;
• Травна система: нечасто - тошнота- рідко - кишкова непрохідність;
• Гепатобіліарна система: рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів;
• Нервова система: нечасто - головний біль;
• Система кровотворення: нечасто - тромбоцитопенія;
• Імунна система: нечасто - висип, алергічні реакції;
• Місцеві реакції: рідко - тромбофлебіт у місці введення, реакції в місці ін`єкції або інфузії (розчин).

Побічні ефекти, що виникають у пацієнтів похилого віку з вираженими порушеннями функції мозку при прийомі таблеток:

• Серцево-судинна система: нечасто - вазодилатація, зниження артеріального тиску-рідко - набряки, непритомність, тахікардія, відчуття серцебиття;
• Травна система: рідко - метеоризм, діарея, запор;
• Нервова система: рідко - тремор, гіперкінезія, запаморочення, вертиго, головний біль;
• Імунна система: рідко - висип, алергічні реакції.

особливі вказівки

При проведенні запліднення in vitro на тлі застосування блокаторів повільних кальцієвих каналів в окремих випадках спостерігалися оборотні хімічні зміни в голівці сперматозоїдів, які можуть призводити до порушення функції сперми.

Пацієнтам у період терапії слід враховувати, що нимодипин може порушувати здатність до ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Вплив препаратів / речовин на нимодипин при одночасному застосуванні:

• Препарати, що пригнічують або індукують активність печінки: можуть змінювати його концентрацію в плазмі;
• Рифампіцин: може прискорювати його метаболізм, знижувати ефективність;
• Протиепілептичні препарати, що індукують изофермент CYP3А4 (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал): значно знижують його біодоступність;
• Препарати, що індукують активності ізоферменту CYP3А4 (макроліди, інгібітори ВІЛ-протеази, азолові протигрибкові препарати, вальпроєва кислота, циметидин, квінопрістін / дальфопристин, флуоксетин, нефазодон): можуть підвищувати його концентрацію в плазмі;
• Нортриптилін: при тривалому застосуванні тільки незначною мірою зменшує його концентрацію в плазмі крові;
• Флуоксетин: при тривалому застосуванні підвищує його концентрацію в плазмі крові (в середньому на 50%);
• Препарати кальцію: знижують його ефективність.

При одночасному застосуванні німодипіну з інгібіторами фосфодіестерази, метилдопою, альфа-адреноблокаторами, блокаторами АТ₁-рецепторів, іншими антагоністами кальцію, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокаторами, діуретиками, можливе зниження артеріального тиску. При використанні таких комбінацій рекомендується ретельний контроль артеріального тиску.

У випадку, коли внутрішньовенного введення зидовудину і прийому німодипіну всередину можливе значне збільшення AUC першого і зниження обсягу його розподілу і кліренсу.

При застосуванні німодипіну в поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, фуросемід, цефалоспорини, аміноглікозиди) можливе порушення функції нирок. При використанні таких комбінацій, а також у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, терапію слід проводити під ретельним контролем. Скасування німодипіну потрібно у випадках виявлення порушення функцій нирок.

Взаємодії між німодипіном і галоперидолом у пацієнтів, які отримують тривалу терапію галоперидолом, не виявлено.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі до 30 С.

Термін придатності:

• Таблетки - 5 років;
• Розчин - 4 роки.