Німодіпгексал
НімодіпГексал (NimodipHexal)
міжнародна та хімічна назви: nimodipine- 2, 6-диметил-4- (3-нітрофеніл) -1, 4-дигідро-3, 5-пірідіндікарбоновой кислоти метоксіетіловий-ізопропіловий діефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від жовтуватого до оранжевого кольору, без розподілу рисок;
Склад. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить німодипіну 30 мг;
допоміжні речовини: повідон 30, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, лактоза, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (Е 172).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Блокатори кальцієвих каналів. Код АТС С08С А06.
дія ліків. Фармакодинаміка. НімодіпГексал застосовують як препарат для профілактики та лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, неврологічних порушень, пов`язаних з субарахноїдальним крововиливом. Препарат належить до фармакологічної групи селективних блокаторів кальцієвих каналів ІІ класу-за хімічною будовою належить до похідних дигідропіридину. Фармакологічні властивості німодипіну відповідають основним характеристикам класу антагоністів кальцію. Механізм дії визначається здатністю препарату блокувати трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні "повільні" L-канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин (артеріол). Однак особливістю німодипіну є його специфічна селективність до судин головного мозку і відносно слабкий вплив на периферичний судинне русло. Завдяки високій ліпофільності німодипін легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Судинний компонент дії препарату пов`язують з поліпшенням мозкового кровообігу і зниженням проявів мозкової гіпоксії. Крім судинних структур, німодипін має безпосередній вплив на нейрони і клітини глії, запобігаючи їх кальцієвого перенавантаження, ніж пояснюють його нейротропну і нейропротекторну активність. Ймовірно, що селективне блокування кальцієвих каналів на деяких ділянках мозку (гіпокамп, кора) забезпечує позитивний вплив німодипіну при порушеннях розумових здібностей, пам`яті.
Фармакокінетика. Нимодипин всмоктується швидко і практично повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 10 - 15%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 97 - 99% введеного препарату зв`язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому становить 0,6 - 1, 6 год. Активні метаболіти невідомі. Кінетика виведення німодипіну лінійна. Період напіввиведення німодипіну становить 1, 1 - 1, 7 год. Граничний період напіввиведення - 5 - 10 год. Приблизно 60% введеної дози виводиться нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, майже 40% - кишечником. Препарат не кумулює. Як ліпофільна з`єднання нимодипин проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр, а також потрапляє в грудне молоко.
Показання для використання. Профілактика і лікування цереброваскулярної недостатності, зумовленої спазмами мозкових судин після субарахноїдального кровоізліянія- хронічних порушень мозкового кровообігу-органічного психосиндром у пацієнтів похилого віку, включаючи порушення розумових здібностей, порушення пам`яті, концентрації уваги, імпульсивність, дисфорию.
Спосіб використання і дози. Рекомендована добова доза становить 90 мг: по 30 мг (1 таблетка НімодіпГексала) 3 рази в день.
Для профілактики і лікування цереброваскулярної недостатності, зумовленої спазмами мозкових судин внаслідок субарахноїдального крововиливу (після попереднього використання інфузійних розчинів з німодипіном), рекомендована максимальна добова доза 360 мг: по 60 мг (2 таблетки НімодіпГексала) 6 разів на день з 4 годинними інтервалами протягом 7 днів, з наступним зниженням дози. Курс лікування - 14 - 21 день.
Для лікування органічних порушень розумових здібностей, зумовлених станом мозку в літньому віці, рекомендована добова доза становить 90 мг (по 1 таблетці НімодіпГексала) 3 рази в день. Курс лікування - 1 - 2 місяці. При необхідності і при Гарньє переносимості курс лікування продовжують до досягнення терапевтичного ефекту.
При ниркової або печінкової недостатності, а також у пацієнтів з небажаними ускладненнями необхідно зменшити дозу препарату або припинити лікування залежно від результатів контролю артеріального тиску, ЕКГ та інших показників функціонального стану організму.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини за 1 годину до або через 2 годину після їжі.
Побічна дія. Головний біль, еритема (почервоніння шкіри), нудота, відчуття тепла / жару, тахікардія, брадикардія, гіпотензія, дискомфорт з боку шлунково-кишкового тракту, запаморочення, астенія, периферичні набряки.
У деяких пацієнтів можуть спостерігатися симптоми перезбудження центральної нервової системи такі, як безсоння, емоційна і рухові порушення, агресивність, підвищене потовиділення, гіперкінез, депресія.
Існують повідомлення стосуються одиничних випадків розвитку парезу кишечнику і кишкової непрохідності, а також тромбоцитопенії.
Це може означати погіршення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), нирок, шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема).
У разі виникнення побічних реакцій, пов`язаних з прийомам препарату, необхідно зменшити дозу або припинити його використання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до німодипіну або інших компонентів препарату-тяжка печінкова недостатність (цироз) - тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 20 мл / хв.) - Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.) - Генералізований набряк мозку, значне підвищення внутрішньочерепного тиску.
У період вагітності застосування препарату можливо тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду-при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Передозування.
Симптоми: головний біль, еритема, значне зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія, брадикардія, порушення функції шлунково-кишкового тракту.
Лікування. Специфічний антидот не відомий. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу мають бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Слід промити шлунок, призначити активоване вугілля. При вираженій гіпотензії доцільним є використання симпатоміметиків, допаміну або норадреналіну. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту + симптоматична терапія.
Особливості використання. Необхідно проводити регулярні неврологічні обстеження пацієнтів протягом всього терміну лікування німодипіном.
При гіпотензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, декомпенсованому цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок німодипін можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати німодипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії, гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
При необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити анестезіологу про прийом німодипіну.
Вагітність і лактація. Достатній досвід використання німодипіну в період вагітності і лактації відсутній.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що вимагає обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації німодипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами виникає посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами (особливо в разі парентерального введення останніх) можливий розвиток вираженої гіпотензії і серцевої недостатності.
Сумації серцево-судинних ефектів можлива при призначенні німодипіну з іншими антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду, верапамілом, дилтіаземом.
Одночасний прийом німодипіну та циметидину або вальпроєвоїкислоти може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, який призводить до істотного зниження терапевтичної дії деяких антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду (ніфедипін, нисолдипин), що необхідно враховувати при призначенні терапії.
Досвід призначення німодипіну з нейролептиками і антидепресантами недостатній.
Препарат не слід призначати одночасно з протиепілептичними препаратами фермент-індукуючого типу (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) через суттєве зменшення біодоступності німодипіну.
Можливе підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові при одночасному використанні ритонавіру і саквінавіру.
В експериментальних дослідженнях спостерігалося підвищення рівнів зидовудину при внутрішньовенному призначенні разом з німодипіном.
Можливо взаємодія німодипіну при його застосуванні з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудорожную кошти, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон).
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм німодипіну, що може спровокувати підвищення концентрації останнього в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище + 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
