Карбамазепін

Карбамазепін - протисудомний препарат з психотропною, нейротропним і антидиуретическим дією.

Форма випуску та склад

Випускається у формі таблеток - по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок в картонній пачці.

Діюча речовина препарату - карбамазепін, в 1 таблетці його міститься 200 мг.

Допоміжні компоненти: повідон (полівінілпіролідон), крохмаль картопляний, полісорбат (твін-80), тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) і магнію стеарат.

Показання до застосування

• Епілепсія (в якості монопрепарата або в складі комплексної терапії): генералізовані тоніко-клонічні напади, складні і прості парціальні припадки (в тому числі з втратою свідомості) із вторинною генералізацією або без неї, змішані форми епілептичних припадків;
• Гострі маніакальні стани;
• Профілактика загострень або зниження вираженості клінічних проявів в рамках підтримуючої терапії біполярних афективних розладів;
• Невралгія трійчастого нерва (в тому числі ідіопатична і при розсіяному склерозі), а також ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
• Полідипсія і поліурія нейрогормональной природи при нецукровому діабеті;
• Больовий синдром, обумовлений діабетичної невропатії;
• Синдром алкогольної абстиненції (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

• Печінкові порфірії;
• Пригнічення кістковомозкового кровотворення в анамнезі;
• AV-блокада;
• Період прийому інгібіторів МАО, а також протягом 2-х тижнів після їх відміни;
• Період лактації;
• Гіперчутливість до препарату або подібним в хімічному відношенні лікарських засобів (трициклічних антидепресантів).

Особливий нагляд в період лікування Карбамазепіном необхідно літнім людям, вагітним жінкам, пацієнтам з гіперплазію передміхурової залози, гіпотиреоз, гіпонатріємією розведення, підвищеним внутрішньоочним тиском, нирковою / печінковою / серцевою недостатністю, низьким рівнем тромбоцитів або лейкоцитів, змішаними формами епілептичних нападів, що включають абсанс.

Спосіб застосування та дозування

Препарат слід приймати внутрішньо з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.

При епілепсії Карбамазепін, як правило, призначають як монопрепарата. Лікування починають з невеликої дози, яку поступово підвищують, поки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Початкова доза для дорослих становить 100-200 мг 1-2 рази на добу, максимально допустима добова доза - 2000 мг. Дітям старше 5 років призначають по 100 мг на добу, при необхідності поступово (1 раз в тиждень) дозу підвищують на 100 мг. Стартова доза для дітей до 5 років - 20-60 мг на добу, в подальшому кожні 2 дня її підвищують на 20-60 мг. Підтримуюча добова доза для дітей становить 10-20 мг на кожний кілограм ваги за 2-3 прийоми.

Лікування невралгії трійчастого або язикоглоткового нерва починають з добової дози 200-400 мг. При необхідності її щодня підвищують, але не більше ніж на 200 мг до тих пір, поки не припиняться болю (в основному досить 600-800 мг / добу), після чого зменшують до мінімальної ефективної. Початкова доза для літніх пацієнтів - 100 мг 2 рази на добу.

Середня доза при алкогольному абстинентному синдромі - 200 мг 3 рази на добу. У важких випадках перші кілька днів призначають по 400 мг 3 рази на добу і поєднують Карбамазепин з дезінтоксикаційної терапією, снодійними і седативними засобами.

При поліурії і полідипсія при нецукровому діабеті середня доза для дорослих становить 200 мг 2-3 рази на добу, дітям оптимальну дозу підбирають залежно від маси тіла і віку.

Відео: Карбамазепін | Інструкція по застосуванню

У разі больового синдрому при діабетичної невропатії призначають по 200 мг від 2 до 4 разів на добу.

В рамках підтримуючої терапії біполярних афективних розладів і при гострих маніакальних станах середня добова доза становить 200-600 мг за 2-3 прийоми, максимально допустима - 1600 мг. Лікування починають з невеликої дози і потім її поступово підвищують. У гострих випадках допускається швидке збільшення дози.

Побічна дія

• Центральна нервова система (ЦНС): сонливість, атаксія, відчуття втоми, запаморочення, диплопія, головний біль, порушення смаку та акомодації, тики, окорухові порушення, м`язова дистонія, ністагм, тремор, орофаціальна дискінезія, периферична нейропатія, хореоатетоїдні розлади, парестезії, дизартрія , парез, злоякісний нейролептичний синдром;
• Психіка: слухові і зорові галюцинації, неспокій, анорексія, агресивна поведінка, дезорієнтація, депресія, ажитація, посилення психозу;
• Шкіра та її придатки: алергічний і ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак, еритродермія, свербіж, кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, реакціїфотосенсибілізації, токсичний епідермальний некроліз, вузлувата і мультиформна еритема, пурпура, порушення пігментації шкіри, акне, випадання волосся, пітливість. Відомі окремі випадки розвитку гірсутизму, однак причинно-наслідковий зв`язок з прийомом Карбамазепіну достовірно не встановлена;
• Система кровотворення: еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія, лімфаденопатія, анемія (в тому числі апластична, гемолітична і мегалобластна), агранулоцитоз, панцитопенія, ретикулоцитоз, варіегатную і пізня шкірна порфірія, гостра переміжна порфірія, справжня еритроцитарна аплазія, дефіцит фолієвої кислоти;
• Гепатобіліарна система: гепатит (гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаного типу), жовтяниця, гранулематозний гепатит, підвищення показників гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази і трансаміназ, печінкова недостатність;
• Шлунково-кишковий тракт (ШКТ): сухість у роті, болі в животі, діарея або запор, нудота і / або блювота, стоматит, глосит, панкреатит;
• Серцево-судинна система (ССС): AV-блокада з непритомністю, брадикардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності, аритмія, застійна серцева недостатність, колапс, погіршення перебігу ішемічної хвороби серця, тромбоемболія, тромбофлебіт;
• Ендокринна система і обмін речовин: затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину (в тому числі супроводжується галактореєю, гинекомастией), концентрації тригліцеридів, тиреотропного гормону і холестерину (включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності), зниження концентрації тироксину і трийодтироніну, порушення метаболізму кісткової тканини (що призводить до остеомаляції), гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми, що в окремих випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується блювотою, дезорієнтацією, головним болем і неврологічними порушеннями аж до летаргії;
• Сечостатева система: затримка сечі або прискорене сечовипускання, альбумінурія, олігурія, гематурія, азотемія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, порушення сперматогенезу, розлади статевої функції;
• Скелетно-м`язова система: м`язові болі і слабкість, артралгії, судоми;
• Органи почуттів: підвищення внутрішньоочного тиску, помутніння кришталика, кон`юнктивіт, порушення смакових відчуттів, розлад слуху;
• Дихальна система: реакції гіперчутливості, що проявляються задишкою, лихоманкою, пневмонією або пневмонітом;
• Реакції підвищеної чутливості: ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція, асептичнийменінгіт з еозинофілією і міоклонусом, мультиорганного гіперчутливість уповільненого типу з шкірними висипаннями, лихоманкою, васкулітом, еозинофілією, лейкопенією, гепатоспленомегалією, артралгією, лимфоаденопатией і зміненими показниками функції печінки (прояви зустрічаються в різних комбінаціях) , можуть залучатися і інші органи - підшлункова залоза, нирки, легені, товста кишка, міокард;
• Лабораторні показники: гипогаммаглобулинемия.

Симптоми передозування:

• ЦНС: дезорієнтація, галюцинації, ажитація, відчуття туману перед очима, сонливість, дизартрія, дискінезія, атаксія, ністагм, гіперрефлексія, що змінюються гипорефлексией, психомоторні розлади, гіпотермія, міоклонус, мідріаз, судоми, пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми;
• ССС: зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, порушення провідності і зупинка серця;
• Шлунково-кишкового тракту: затримка евакуації їжі зі шлунка або блювота, зниження моторики товстої кишки;
• Дихальна система: набряк легенів, пригнічення дихання;
• Сечовидільна система: олігурія або анурія, затримка рідини і сечі, гіпонатріємія розведення;
• Лабораторні показники: підвищення м`язової фракції КФК, гіперглікемія, гіпонатріємія, метаболічний ацидоз.

Специфічного антидоту карбамазепіну не існує. У тому випадку, якщо пацієнт прийняв занадто високу дозу препарату, слід зробити промивання шлунка, дати активоване вугілля і викликати лікаря, тому що потрібна госпіталізація і контроль життєво важливих функцій. Гемодіаліз, форсований і перитонеальний діурез неефективні (діаліз показаний тільки при одночасній тяжкій інтоксикації з нирковою недостатністю). Лікування симптоматичне, включає проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.

особливі вказівки

Перед призначенням препарату, а також періодично в період його застосування слід проводити клінічні аналізи крові і загальні аналізи сечі, визначати рівень сечовини в крові. Пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском, крім того, необхідний контроль цього показника.

При призначенні препарату вагітним жінкам, дітям, в разі його застосування в складі комплексної терапії, при підвищенні частоти виникнення епілептичних нападів або розвитку виражених побічних ефектів весь період лікування слід регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові.

На час лікування слід відмовитися від прийому алкогольних напоїв, занять потенційно небезпечними видами діяльності і водіння автомобіля.

лікарська взаємодія

Між карбамазепіном і окскарбазепіном або фенітоїном можуть виникнути перехресні реакції гіперчутливості.

Концентрацію карбамазепіну в плазмі можуть підвищувати інгібітори ізоферменту CYP 3A4. А індуктори ізоферменту CYP 3A4 можуть привести до прискорення його метаболізму і, можливо, зниження концентрації в плазмі, однак скасування цих препаратів може стати причиною зниження швидкості біотрансформації карбамазепіну, що призведе до підвищення його рівня в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP 3A4, є ймовірність індукції метаболізму і зниження їх концентрації в плазмі.

Наступні препарати можуть підвищувати концентрацію карбамазепіну або карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі: азоли (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол і флуконазол), ібупрофен, декстропропоксифен, даназол, нефазодон, флувоксамін, пароксетин, вілоксазін, тразодон, стіріпентол, флуоксетин, вигабатрин, оланзапін, локсапін, кветіапін, терфенадин, ізоніазид, лоратадин, макролідні антибіотики (наприклад, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин і джозамицин), інгібітори вірусної протеази для лікування ВІЛ-інфекції (до напримеру, ритонавір), дилтіазем, верапаміл, омепразол, дантролен , оксибутинин, тиклопідин, ацетазоламід, нікотинамід (у дорослих і тільки в високих дозах), а також імовірно - вальпроєва кислота, дезипрамін, циметидин, примідон.

Наступні препарати можуть знижувати концентрацію карбамазепіну в плазмі: рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений, фенобарбітал, окскарбазепін, фенсуксімід, метсуксімід, фенітоїн, фелбамат, фосфенітоїн, амінофілін, теофілін, ізотретиноїн, прогабід, рифампіцин, примідон, цисплатин, доксорубіцин.

Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі, зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти таких препаратів: трициклічні антидепресанти (амітриптилін, іміпрамін, кломіпрамін, нортриптилін), пероральніантикоагулянти (фенпрокумон, варфарин, аценокумарол, дикумарол), парацетамол, метадон, антипірин, циталопрам, бупропіон, тразодон, клобазам, доксициклін, клоназепам, трамадол, етосуксимід, окскарбазепін, ламотриджин, примідон, фелбамат, тіагабін, вальпроєва кислота, топірамат, зонізамід, празиквантел, клозапін, іматиніб, галоперидол, ітраконазол, бромперідол, рисперидон, кветіапін, зіпрасідон, оланзапін, алпразолам , засоби для лікування ВІЛ-інфекції (ритонавір, індинавір, саквінавір), блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридину (до напримеру, фелодипін), теофілін, мідазолам, дігоксин, глюкокортикоїди (наприклад, дексаметазон і преднізолон), левотироксин натрію, еверолімус, циклоспорин, естрогени і / або прогестерон, а також пероральні контрацептивні засоби (необхідно підбирати альтернативний метод контрацепції).

В окремих випадках карбамазепін може підвищувати концентрацію в плазмі мефенітоіна.

Відео: нормотімікі тегретол в терапії неврозів

Є дані про те, що під час прийому карбамазепіну зміст фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися.

Комбінації, які слід брати до уваги:

• Грейпфрутовий сік сприяє підвищенню вмісту карбамазепіну в плазмі;
• Карбамазепін може посилювати гепатотоксичність, викликану ізоніазидом;
• Токсична дія карбамазепіну може посилювати леветірацетам;
• При одночасному застосуванні з метоклопрамідом, літієм або нейролептическими засобами можливе підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій;
• Одночасний прийом деяких діуретичних засобів (фуросеміду, гідрохлортіазиду) може привести до розвитку гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами;
• Карбамазепін може проявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів, тому може знадобитися збільшення їх дози, а в період лікування необхідно особливе спостереження за станом пацієнтів, тому що можливо більш швидке, ніж передбачалося, припинення дії міорелаксантів.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 C.

Термін придатності - 3 роки.