Зептол ср
Зептол СР (Zeptol SR)
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine- 5-Н-дибензил [b|] азепін-5-карбоксамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглі, двоопуклі, жовтого (200 мг) або червоного (400 мг) кольору, з рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить 200 мг або 400 мг карбамазепіну;
допоміжні речовини: етилцелюлоза М, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, ейдрагіт Е 100, титану діоксид, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, поліетиленгліколь.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки вкриті оболонкою, кишковорозчинні, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Зептол СР - протисудомний препарат, похідне трициклічного іміностільбена. Вважають, що протівососудістая дія пов`язана зі зниженням здатності нейронів підтримувати високу частоту розвитку потенціалів дії шляхом інактивації натрієвих каналів. Крім того, безумовно, має значення гальмування вивільнення активуючих нейромедіаторів шляхом блокування пресинаптичних натрієвих каналів і розвитку потенціалу дії, що, в свою чергу, знижує синаптичну передачу.
Володіє помірна дія при нейрогенних болях. В механізми дії, можливо, залучені рецептори гамма-аміномасляної кислоти, які можуть бути пов`язані з кальцієвими каналамі- також, безумовно, має значення вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі.
Антидіуретична дію карбамазепіну може бути пов`язана із гіпоталамічним впливом на осморецептори, яка опосередковує через секрецію антидіуретичного гормону, а також обумовлена прямою дією на ниркові канальці.
Фармакокінетика. Після використання карбамазепіну всередині він майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Зв`язування з білками плазми крові становить 75%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 4 - 8 год після прийому. Карбамазепін є індуктором печінкових ферментів і стимулює свій метаболізм. Період напіввиведення становить 12 - 29 год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів) та 30% - з фекаліями.
Показання до застосування. Епілепсія: великі, фокальні, змішані (що містять великі і фокальні) епілептичні напади.
Больовий синдром переважно нейрогенного генезу, в тому числі есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенціонное глософарінгеальная невралгія.
Діабетична невропатія з больовим синдромом.
Профілактика нападів при синдромі алкогольної абстиненції. Афективних і Шізоаффектівние психози (як препарат профілактики).
Нецукровий діабет центрального генезу, поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.
Спосіб використання і дози. Дози встановлюють індивідуально. При внутрішньому застосуванні для дорослих та підлітків старше 15 років початкова доза становить 100 - 400 мг. При необхідності і з урахуванням клінічного ефекту дозу підвищують не більше, як на 200 мг / добу з інтервалом 1 тиждень. Застосовують 1 - 4 рази на добу. Підтримуюча доза як правило становить 600 - 1200 мг на добу в 2 - 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань, ефективності лікування, реакції пацієнта на терапію.
У дітей віком до 6 років застосовують 10 - 20 мг / кг / добу в 2 - 3 прийому-при необхідності і з урахуванням переносимості дозу підвищують, але не більше, як на 100 мг / добу з інтервалом 1 тиждень- підтримуюча доза як правило становить 250 - 350 мг / добу і не перевищує 400 мг / добу. Дітям віком 6 - 12 років - по 100 мг 2 рази на добу в перший день, далі дозу підвищують на 100 мг / добу з інтервалом 1 тиждень до виникнення оптимального ефекту-підтримуюча доза становить 400 - 800 мг / добу.
Максимальні дози.
Дорослим і підліткам від 15 років і старше - 1, 2 г / добу-дітям - 1 г / добу.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: часто - запаморочення, атаксія, сонлівость- можливі головний біль, диплопія, порушення аккомодаціі- іноді - мимовільні рухи, ністагм- в одиничних випадках - окуломоторний порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м`язова слабкість , симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон`юнктивіт, шум у вухах, гиперакузия.
Шлунково-кишковий тракт: можливі нудота, підвищення гамма-глутамінтрансферази, підвищення активності лужної фосфотаза, блювання, сухість у рту- рідко - підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запірний в окремих випадках - зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит.
З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення провідності міокарда- в окремих випадках - брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія.
З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, еозинофілія, тромбоцітопенія- рідко - лейкоцітоз- в окремих випадках - агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластная анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит.
З боку обміну речовин: можливі гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зниження осмолярності плазми- в окремих випадках - гостра порфірія, дефіцит фолієвої кислоти-порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.
З боку ендокринної системи: можливі гінекомастія або галакторея- рідко - порушення функції щитовидної залози.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.
З боку дихальної системи: в окремих випадках - диспное, пневмоніти або пневмонії.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, зуд- рідко - лімфаденопатія, пронос, гепатоспленомегалія, артралгії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, порушення кістковомозкового кровотворення, атріовентрикулярна блокада, анемія, лейкопенія, печінкова і ниркова недостатність, серцева недостатність, гіпонатріємія, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, вагітність, період лактації.
Передозування. У разі передозування можливе виникнення сплутаності свідомості, атаксії і гіперкінезів в більш серйозних випадках - пригнічення дихання, кома, судоми, зміни на ЕКГ.
Лікування. Специфічний антидот відсутній. Слід провести евакуацію не абсорбованого препарату з шлунка, промити шлунок, ввести всередині активоване вугілля. Разом з тим застосовується симптоматична терапія. Надалі пацієнта бажано перевести в лікарню.
Особливості використання. Препарат не приймають при атипових або генералізованих невеликих епілептичних нападах, міоклонічних або атонічних епілептичних нападах. Не слід застосовувати Зептол СР для зняття звичайної болю-як профілактичний препарат в період тривалих періодів ремісії невралгії трійчастого нерва.
З обережністю слід застосовувати препарат при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи, серйозних порушеннях функції печінки і / або нирок, при цукровому діабеті, підвищенні внутрішньоочного тиску, при наявності в анамнезі гематологічних реакцій на застосування інших препаратів, гіпонатріємії, нетримання сечі, підвищеній чутливості до трициклічних антидепресантів, при вказівках в анамнезі на переривання курсу лікування Зептол СР, а також у дітей і пацієнтів похилого віку.
Лікування слід проводити під контролем лікаря. При тривалому лікуванні необхідно контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок, концентрації електролітів в плазмі крові, проводити офтальмологічне обстеження. Рекомендується періодичне визначення рівня карбамазепіну в плазмі крові для контролю ефективності та безпечного лікування.
Не менш ніж за 2 тижні до початку лікування Зептол СР необхідно припинити лікування інгібіторами МАО. Під час лікування не дозволяється вживання алкоголю.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Зептол СР разом з нейролептиками, метоклопрамідом можливе посилення проявів побічної дії з боку центральної нервової системи, псіхікі- з препаратами літію - взаємне посилення нейротоксичної дії-з оральними контрацептивами - ослаблені їх дії, тому можливі ациклічні кровотеченія- здіуретиками - можливе зниження вмісту натрію в крові.
фенобарбітал і гексамидин послаблюють протисудомну дію Зептол НГ.
Препарат підсилює гепатотоксична дія ізоніазиду- стимулює метаболізм антикоагулянтів, фолієвої кислоти-може посилити елімінацію гормонів щитовидної залози.
Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при сумісному застосуванні знижують такі препарати: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, вальпроєва кислота, теофілд. Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при одночасному застосуванні підвищують такі препарати: антибіотики групи макролідів, ізоніазид, антагоністи кальцію, ацетазоламід, декстропропоксифен / пропоксифен, вілоксазін, даназол, нікотинамід (у високих дозах у дорослих), циметидин і дезіпрамд.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
