Зептол
Зептол (Zeptol)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: carbamazepine;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з рискою на одному боці, на іншій - тиснення "Zeptol-200";
Склад. 1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію пропілпарабен, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, бронопол.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03А F01.
дія ліків. Активний компонент таблеток - карбамазепін має протисудомну і помірну антипсихотичну дію-має також знеболювальну дію при невралгії, особливо трійчастого нерва. При нецукровому діабеті має антидиуретическое дію. Механізм дії карбамазепіну як протисудомної кошти, очевидно, засноване на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.
Фармакокінетика. Карбамазепін повільно, але майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Зв`язування препарату з білками крові досягає 76%. Рівень карбамазепіну в сироватці крові змінюється в межах від 6, 5 до 25 мкг / мл. У спинномозковій рідині утворюються концентрації пропорційно до частки незв`язаної з білками активної речовини (20 - 30%). Потрапляє в грудне молоко (25 - 60% від рівня в плазмі) і через плацентарний бар`єр. Уявний об`єм розподілу становить 0, 8 - 1, 9 л / кг. Біотрансформується в печінці з утворенням основного метаболіту - карбамазепін-10, 11-епоксіда. Період напіввиведення - 20 - 65 год. При тривалому застосуванні - 8 - 29 год (внаслідок індукції ферментів метаболізму) - у пацієнтів, у яких застосовують індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал) період напіввиведення становить 8 - 10 год. Після одноразового внутрішнього використання 400 мг 72% застосованої дози виводиться нирками і 28% - через кишечник. У сечі виявляється 2% незміненого карбамазепіну, 1% - активного 10, 11-епоксидного дериватів і приблизно 30% інших метаболітів. У дітей екскреція прискорена. Початок протисудомної дії варіює від декількох годин до декількох діб (іноді до 1 міс.) Антіневралгічна дія розвивається через 8 - 72 год, антипсихотичний - через 7 - 10 діб.
Показання для використання.
Відео: Історія психіатрії. доктора або кати вбивці?
епілепсія:
- Фокальні епілептичні напади з простою або складною симптоматикою (психомоторні еквіваленті, скронева епілепсія);
- Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади (великі судомні напади) - змішані епілептичні напади, в тому числі вищевідзначені.
Невралгія трійчастого нерва, глософарінгеальная невралгія.
Маніакально-депресивний психоз.
Спосіб застосування та дози. Епілепсія.
Для дорослих початкова доза становить 200 мг 1 або 2 рази на день.
Потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600 - 1 200 мг в кілька прийомів. Максимальна добова доза - 1 800 мг.
Середня добова доза для дітей становить 20 мг на 1 кг маси тіла:
- 3 - 5 років - 200 - 400 мг на добу,
- 5 - 10 років - 400 - 600 мг на добу,
- 10 - 15 років - 600 - 1 000 мг на добу.
Зазначені добові дози приймаються у кілька прийомів.
Невралгії трійчастого нерва.
Початкова доза становить 200 - 400 мг на добу, які ділять на 1 - 2 прийоми. Цю дозу збільшують аж до повного зникнення болю в середньому на 400 - 800 мг на добу, які ділять на 2 - 4 прийоми. Після цього в певній частині хворих лікування може бути продовжено нижче підтримуючою дозою, яка ще може попереджати напади болю і становить 400 мг, які ділять на 2 прийоми.
Літнім і чутливим хворим Зептол призначають в початковий дози, яка становить 200 мг на добу (по ½- таблетки 2 рази на добу).
Маніакально-депресивний психоз.
Початкова доза препарату становить 400 мг у день за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної. Середня добова доза становить 400 - 600 мг. Максимальна добова доза - 1 600 мг за кілька прийомів.
Побічна дія. Зазвичай Зептол добре переноситься хворими. Побічні явища, які зустрічаються найчастіше на тлі терапії препаратом, включають: запаморочення, сонливість, нудоту, блювання. В основному ці явища спостерігаються на початок терапії.
Щоб знизити інтенсивність цих проявів, необхідно починати терапію з невисоких доз. Інші побічні явища спостерігаються рідко. До них належать зміни з боку таких органів і систем.
Кровотворна система: апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія.
Шкіра: свербіж, еритематозні висипання, кропив`янка, токсичний епідермальний некроз (синдром Лайєла), синдром Стівенса-Джонсона, зміни пігментації шкіри, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, алопеція, вовчакоподібний синдром. У деяких випадках інтенсивність проявів змушує припинити терапію.
Серцево-судинна система: застійна серцева недостатність, набряк, гіпотензія, колапс, посилення симптомів стенокардії, аритмія, атріовентрикулярна блокада і тромбофлебіт. У деяких випадках ці порушення призводили до смерті.
Печінка: зміни показників печінкових проб (тимчасове підвищення активності ферментів печінки), холестатична і гепатоцелюлярної жовтяниця, гепатит.
Система органів дихання: задишка, пневмонія.
Сечостатева система: прискорене сечовипускання, гостра затримка сечі, олігурія, яка супроводжується підвищенням артеріального тиску, азотемія, ниркова недостатність, імпотенція. Є відомості про випадки альбумінурія, глікуріі, підвищення концентрації азоту сечовини в крові, збільшення мікроскопіческіго осаду сечі.
Нервова система: запаморочення, сонливість, порушення координації руху, сплутаність свідомості, головний біль, втома, порушення акомодації, зорові галюцинації, що проходить диплопія, ністагм, розлад мови, мимовільні рухи, периферичний неврит, парестезії, тривога, депресія, шум у вухах, гиперакузия .
Травна система: нудота, блювота, неприємні відчуття в епігастрії, діарея, запор, зниження апетиту, сухість у роті, глосит, стоматит.
Відео: Найкращі російські пісні 2015
Кістки людини: біль в суглобах і м`язах, судоми литкових м`язів.
Ендокринна система: є відомості про виникнення синдрому недостатності секреції антидіуретичного гормону на тлі терапії карбамазепином, а також випадки гіпонатріємії.
Інші: у пацієнтів похилого віку може спостерігатися сплутаність свідомості і ажитація на тлі прийому препарату. Можлива екзацербація психотичних порушень.
Протипоказання. Порушення атріовентрикулярної провідності (за винятком пацієнтів з імплантованім Пейсмейкер) - підвищена чутливість до препарату або трициклічних антідепрессантов- одночасне використання інгібіторів моноаміноксідази- гальмування функції кісткового мозку в анамнезі. Дитячий вік до 3 років.
Передозування.
Симптоми: сплутаність свідомості, атаксія і гіперкінези, в складних випадках - пригнічення дихання, кома, судоми і зміни на електрокардіограмі.
Відео: Вірменські веселі пісні
Лікування: специфічний антидот відсутній. Показано з`ясування карбамазепіну в плазмі, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Підтримуюча і симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
Особливості використання. До групи ризику застосування препарату належать пацієнти, які мають в анамнезі випадки побічних гематологічних реакцій до будь-якого іншого лікарського засобу. Є відомості про тяжкі шкірні реакції, включаючи епідермальний некроліз (синдром Лайєла) і синдром Стівенса-Джонсона, на тлі прийому карбамазепіну. Однак подібні побічні ефекти зустрічаються дуже рідко. Було кілька повідомлень про випадки смерті на тлі терапії карбамазепіном.
Є відомості про те, що карбамазепін має деяку холінолітичну активність, тому особливий контроль повинен бути встановлена за пацієнтами похилого віку з підвищеним внутрішньоочним тиском.
Запобіжні заходи.
До початку терапії потрібно зібрати ретельний анамнез і провести обстеження пацієнта, щоб оцінити співвідношення ризик / користь. Призначати Зептол з обережністю хворим при наявності в анамнезі захворювань серця, печінки, нирок і при гематологічних порушеннях.
Пацієнт повинен повідомляти про будь-які ознаки патології з боку кровотворення (схильність до появи синців, петехіальні і пурпурні крововиливи), а також такі як пронос, фарингіт /ангіна, стоматит / гінгівіт.
У зв`язку із запамороченням і сонливістю, що можуть спостерігатися на тлі терапії карбамазепіном, пацієнти повинні бути попереджені, що небезпечно керувати автомобілем, працювати зі складними механізмами, брати участь в висотних роботах, які потребують концентрації уваги та скоординованості рухів. До початку терапії Зептол слід провести оцінку ниркової і печінкової функцій, а також рутинний аналіз крові. Зазначені аналізи слід періодично повторювати. При виявленні серйозних порушень препарат слід відмінити.
Моніторинг концентрації карбамазепіну в сироватці крові особливо корисний для перевірки виконання продиктованих схем прийому препарату, а також у разі різкого почастішання нападів.
Вагітність і лактація.
Даних про використання карбамазепіну у вагітних недостатньо. Не рекомендується призначати препарат в перші три місяці вагітності. Призначаючи Зептол вагітним, слід уважно проаналізувати співвідношення ризик / користь для матері і плоду. Катамнестическое обстеження хворих, які застосовують карбамазепін ізольовано і в комбінації з іншими протисудомними засобами, показало, що комбінована терапія може викликати тератогенні ефекти, в зв`язку з чим монотерапії карбамазепіном у вагітних жінок надають переважно. Припиняти протисудомну терапію не можна, тому що існує можливість рецидиву епілептичного нападу, яка супроводжується гіпоксією і небезпекою для життя. В окремих випадках, коли припинення терапії через недостатню частоти виваженості нападів не може бути небезпечним для пацієнта, до настання вагітності або в період її можливо переривання терапії, проте не можна з упевненістю підтверджувати, що навіть незначний напад не несе в собі небезпеку для життя і розвитку плода . Дія препарату на пологи у жінок невідомо. Під час лактації концентрація карбамазепіну в жіночому молоці становить 6% від концентрації препарату в сироватці, тому рекомендується припинити годування або приймати препарат, в залежності від ступеня необхідності прийому препарату для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну виробляє значне зниження концентрації карбамазепіну в сироватці. Періоди напіввиведення фенітоїну, варфарину, доксицикліну і теофіліну значно скорочуються при одночасному застосуванні їх з карбамазепіном. При об`єднанні карбамазепіну з галоперидолом рівень останнього в сироватці крові може знижуватися, в такому випадку дозу галоперидолу слід збільшити. Рівень карбамазепіну в сироватці крові може підвищуватися при поєднаному застосуванні його з еритроміцином, циметидином, пропоксифеном, ізоніазидом, блокаторами кальцієвих каналів. У деяких випадках це може бути причиною виникнення токсичних реакцій. Одночасне використання карбамазепіну і літію збільшує ризик нейротоксичних реакцій. Є відомості про зміну функції щитовидної залози при комбінації карбамазепіну з іншими протисудомними засобами. При одночасному прийомі карбамазепіну з протизаплідними засобами може знизитися ефективність останніх. Описані випадки кровотеч.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
