Карбапін
Карбапін (Karbapin)
міжнародна та хімічна назви: Карбамазепін- (5-карбамоїл-5Н-дібенз- [b, f]) -азепін.
Основні фізико-хімічні властивості: Білі круглі таблетки, з двома перехресними лініями;
Склад. 1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію карбоксиметилкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01
дія ліків. Фармакодинаміка. Похідне карбоксаміду, що призначається як протисудомний і аналгезивну препарат при невралгії трійчастого нерва.
Протівососудістая дія виявляється у припиненні або зменшенні частоти нападів і сприяє нормалізації патологічних змін на ЕЕГ. Карбапін мають заспокійливу і міорелаксуючу дію. При наявності невралгії трійчастого нерва аналгетичну дію карбамазепіну грунтується на зменшенні синаптичної трансмісії в ядрі трійчастого нерва. Препарат має антиманиакальное дію.
Фармакокінетика. Після внутрішнього використання карбамазепін швидко всмоктується і проникає у більшість тканин організму. Максимальна концентрація в плазмі крові після перорального застосування 400 мг препарату досягається через 6-7 годин. Карбамазепін проникає через плаценту, гематоенцефалічний бар`єр і виявляється в материнському молоці. Зв`язування з білками плазми крові становить 78%. Карбамазепін майже повністю метаболізується в печінці з утворенням ряду метаболітів, один з яких (10, 11-епоксід) проявляє протисудомну активність. Тільки 2% карбамазепіну виводиться з сечею в незмінному стані.
У дітей екскреція підвищена, що може бути приводом для перерахунку дози на більш високу.
Показання до застосування. Епілепсія (для профілактики генералізованих епілептичних припадків - "grand mal", Епілепсії з і без порушення свідомості, змішаних форм епілепсії, для лікування таких форм епілепсії, що супроводжуються порушенням психіки та змінами ЕЕГ);
для лікування невралгії трійчастого нерва;
синдром абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм;
діабетична нейропатія, яка супроводжується болем;
маніакально-депресивні розлади.
Спосіб використання і дози. Загальна добова доза ділиться на кілька одноразових доз, які призначаються з їжею або після їди, з невеликою кількістю рідини. При необхідності таблетки можна ділити на менші дози.
Епілепсія.
Для дорослих початкова доза Карбапін становить 100-200 мг, яку призначають 1-2 рази на добу. Дозу поступово підвищують до 800-1200 мг, а в деяких випадках вона дорівнює 1600-2000 мг на добу.
Для дітей доза призначається залежно від віку: 4-12 міс. - 100-200 мг в добу-2-3 роки - 200-300 мг в добу-4-7 років - 300-500 мг в добу-8-14 років - 0, 5-1, 0 г на добу. У юнацькому віці добова доза становить 600-1000мг. Зазначені дози ділять на 2 прийоми.
Карбапін можна призначати одночасно з іншими протисудомними засобами.
Невралгія трійчастого нерва.
Початкова доза препарату становить 200-400 мг, в 2-3 прийоми, яку поступово збільшують до зникнення болю. Зазвичай призначають по 200 мг, 3 - 4 рази на добу, протягом 7-10 днів.
Хворим похилого віку рекомендовано призначати більш низьку початкову дозу препарату - по 100 мг, 2 рази на добу.
Побічна дія. Можливі запаморочення, сонливість, депресія, активація психозу, диплопія, порушення акомодації, помутніння кришталика, шум у вухах, зниження смакових відчуттів, порушення мови, AV блокада, інтерстиціальний нефрит, остеомаляція, порушення сексуальних функцій, нудота, шкірний висип. В окремих випадках - головний біль, сухість у роті, дуже рідко - запор, пронос, біль у суглобах і м`язах, пітливість, втрата апетиту, випадання волосся.
Алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, дуже рідко - застійний гепатит і ексфоліативний дерматит.
Це може означати атаксія, мимовільні м`язові скорочення, ністагм, порушення функції печінки, затримка рідини в організмі, генералізована лімфаденопатія, легенева недостатність.
Більшість симптомів мають тимчасовий характер, виникають найчастіше на початку лікування і зникають після використання препарату через кілька днів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (в тому числі до трициклічнихантидепресантів);
важкі форми серцевих захворювань (атріовентрикулярна блокада);
захворювання крові, порушення кістковомозкового кровотворення;
тяжкі порушення функції печінки і нирок;
порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія;
глаукома, простатит;
вагітність (I триместр), період лактації.
Передозування. При передозуванні спостерігаються дизартрія, ністагм, атаксія, судоми, гіпотермія, пригнічення дихання, набряк легенів, тахікардія, зупинка серця, запаморочення, галюцинації, сонливість, кома, ступор, нудота, блювота, дратівливість, порушення орієнтації, тремор, мимовільні рухи, патологічні рефлекси , почервоніння шкіри, ціаноз, затримка сечі, гіпотонія або гіпертонія. Іноді спостерігається лейкоцитоз, гликозурия і кетонурія, олігурія або анурія, гіпонатріємія, гіперглікемія, AV блокада. У цих випадках необхідно викликати блювоту або промивання шлунка. Призначають ентеросорбенти, проносні і сечогінні засоби. Специфічного антидоту немає. Терапія симптоматична.
Особливості використання. З обережністю призначають препарат вагітним, хворим з порушенням функції нирок і печінки, із захворюваннями серця, порушенням діурезу, хворим на глаукому та психічно хворим з помутнінням свідомості або дратівливістю.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про можливість припинення грудного годування (проникає в молоко матері).
У жінок, які одночасно застосовують Карбапін і оральні контрацептиви, можливі маткові кровотечі. Раптова зупинка лікування Карбапіном може спричинити напад епілепсії, тому необхідно призначати барбітурати. При проведенні хірургічних втручань (видалення зубів включно) необхідно попередити лікаря про застосування препарату. Необхідно уникати вживання алкоголю.
Дітям до 6 років можливо призначення Карбапіну тільки за життєвої необхідності в зв`язку з високим ризиком виникнення побічних ефектів. Дітям, які не можуть проковтнути таблетку - подрібнити її і дати випити з яким-небудь напоєм.
Перед і під час лікування необхідний контроль аналізів крові і сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Карбапіну з протисудомними препаратами, такими як фенітоїн, фенобарбітон і примідон, відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові, зменшується час напіврозпаду фенітоїну;
одночасне використання карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамилом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може призвести до зростання концентрації карбамазепіну та розвитку токсичних явищ. Карбамазепін призводить до зниження часу напіврозпаду доксицикліну;
Не рекомендується одночасне призначення інгібіторів МАО, препаратів літію;
знижує активність кортикостероїдів, естрогенсодержащих контрацептивів, хінідину, серцевихглікозидів;
на тлі лікування підвищується ризик порушень остеогенезу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С, в захищеному від світла і вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату - 3 роки.
