Ладівін
Ладівін (Ladiwin)
міжнародна та хімічна назви: ламивудин, (-) - 1 - [(2R, 5S) - 2- (гідроксиметил) -1, 3-оксатіолан-5-іл] цитозин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Сірі, круглі, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з лінією розлому на одному боці і гладкі з іншого боку;
склад 1 таблетка Ладівіна містить ламівудину 150 мг,
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, полівінілпіролідон, полісорбат-80, очищена вода, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, колоїдний двоокис кремнію, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, двоокис титану, оксид заліза чорний, очищений тальк, бензиловий спирт.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакологічна група. Противірусний препарат (проти вірусу імунодефіциту людини, ВІЛ). Код АТС J05A F30
дія ліків. Ламівудин є сильним інгібітором ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Ламівудин високо синергічний з зидовудином в уповільненні реплікації в культурі клітин. Ламівудин послідовно метаболізується внутрішньоклітинної кінази до 5-трифосфату (ТФ), у яких внутрішньоклітинний період напіврозпаду становить від 10, 5 до 15, 5 годин. Ламівудин-ТФ є конкурентними субстратом для зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюжок вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Трифосфат ламівудину проявляє значно меншу спорідненість до ДНК-полімерази клітини-господаря. Ламівудин-ТФ є також слабким інгібітором a-, b- і g- ДНК полімерази в клітинах ссавців. Ламівудин проявляє інгібуючу дію проти ВІЛ-1 і -2 в області лінії пухлинних клітин і в лімфоцитах периферичної крові людини і моноцітарно- макрофагальні клітинних лініях. Ламівудин не є дієвим для клітин хронічно інфікованих ВІЛ-1 або -2 in vitro.
Фармакокінетика. Ламівудин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину у дорослих при прийомі всередину становить 80 - 85%. Після прийому препарату Смакс ламівудину становить 1, 5 (1, 3 - 1, 8) мкг / мл. середній Тмакс ламівудину становить 0, 75 (0, 5 - 2, 0) годин. У дослідженнях по внутрішньовенному введенні було показано, що середній обсяг розподіл складає 1, 3 л / кг. Ламівудин проникає в центральну нервову систему і досягає цереброспінальної рідини. Ламівудин виводиться в основному з сечею шляхом ниркової екскреції в незмінному вигляді. Після внутрішньовенного введення визначається 3-аміно-3-деоксітімідін як метаболіт зидовудину. Період напіввиведення ламівудину становить від 5 до 7 годин. Середній системний кліренс ламівудину становить приблизно 0, 32 л / год / кг з переважно нирковим кліренсом (більше 70%) шляхом органічної транспортної катіонної системи.
Показання до застосування. Комплексне антиретровірусне лікування ВІЛ-інфікованих дорослих та дітей старше 12 років.
Спосіб використання і дози. Дорослі і підлітки (від 12 до 16 років): рекомендована оральна доза ламівудину для дорослих і підлітків становить 150 мг два рази на день, застосовується в комбінації з зидовудином. Для дорослих з малою вагою тіла (менше 50 кг), рекомендована доза ламівудину становить 2 мг / кг два рази на день, застосовується в комбінації з зидовудином.
Педіатричні пацієнти: рекомендована оральна доза ламівудину для педіатричних пацієнтів віком від 3 місяців до 12 років становить 4 мг / кг двічі на день (до максимальної дози 150мг два рази на день), застосовується в комбінації з зидовудином.
Побічна дія. Головний біль, втома, нудота, діарея, блювання, біль і спазми в животі, безсоння, кашель, назальні симптоми і болю в м`язах. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія і анемія. Відхилення в лабораторних аналізах, які спостерігались частіше при терапії ламівудином і зидовудином в порівнянні з одним зидовудином включають: нейтропенія, анемію і підвищений вміст білірубіну і рівнів аміназ в сироватці.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Ламівудин протипоказаний для пацієнтів зі зниженням рівня нейтрофілів нижче 0, 75х109/ Л або зниженням рівня гемоглобіну нижче 7, 5 г / дл або 4, 65ммоль / л.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання ко-трімаксозола збільшує на 40% рівень ламівудину за рахунок триметоприму, сульфаметоксазол в взаємодію не вступає. Чи не рекомендовано одночасне використання ламівудину з внутрішньовенним ганцикловіром або фоскарнет. При використання Ладівіна одночасно з фенітоїном необхідно ретельно контролювати рівень фенітоїну в крові. Використання парацетамолу збільшує випадки нейтропенії, особливо у випадках хронічної терапії. Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон та ізопринозин можуть змінювати метаболізм ламівудину, тому слід зберігати обережність при одночасному застосуванні цих препаратів з Ладівіном. Нефротоксичні препарати або препарати з міелосуппрессівнимі властивостями збільшують ризик виникнення побічних реакцій.
Передозування. Випадків передозування Ладівіна не відзначалося. У разі передозування пацієнт повинен спостерігатися з метою визначення токсичних змін, і при необхідності проводиться стандартна підтримуюча терапія. Антидот для ламівудину невідомий. Невідомо, чи може ламивудин піти за допомогою перітоніческого діалізу або гемодіалізу.
Особливості використання. Ладівін в період вагітності слід приймати тільки тоді, коли можливий ефект від лікування перевищує можливий ризик. Чи не рекомендовано приймати препарат в період лактації. Хворим з печінковою і нирковою недостатністю необхідна корекція дози. Корекція дози необхідна при падінні рівня гемоглобіну нижче 9 г / дл або 5, 59 ммоль / л або зниження кількості нейтрофілів нижче 1, 0х109/ Л.
Терміни та умови зберігання. При температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
