Трихопол
трихопол Trichopol
Міжнародна назва: метронідазол;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі з жовтим відтінком таблетки (під впливом світла стають жовтими), круглі, двоопуклі, з розподільчою рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, патока крохмальна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Похідні імідазолу.
Код АТС J01X D01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Метронідазол є похідним
5-нітроімідазолу, який має антипротозойну і антибактеріальну дію.
Механізм дії.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогруппиметронідазола внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробнихмікроорганізмов і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, пригнічує синтез їх нуклеїнових кислот, що ведедо смерті мікроорганізмів.
Метронідазол діє на Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica і Balantidum coli.
Володіє також сильну бактерицидну дію щодо анаеробних бактерій:
грамнегативних паличок: Bacteriodes species разом з групою Bacteriodesfragilis (B.fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium species;
грампозитивних паличок: Eubacterium, Clostridium;
грампозитивних коків: Peptococcus spiecies, Peptostreptococcusspiecies.
Метронідазолне має бактерицидної дії стосуються до більшості аеробних бактерій і факультатівниханаеробов, грибів і вірусів.
Фармакокінетика.
всмоктування
Метронідазол швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту (до 80%).
Після застосування препарату в дозі 250 мг, 500 мг або 2 г здоровимідобровольцамі, максимальна концентрація в плазмі крові виявляється через 1-3часа і становить відповідно 4,6-6,5 мкг / мл, 11,5-13,0 мкг / мл і 30,0-45,0мкг / мл. Одночасний прийом їжі знижує швидкість всмоктування і максімальнуюконцентрацію метронідазолу в сироватці крові. Близько 20% метронідазоласвязивается з білками.
розподіл
Метронідазол розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму, в тому числі в жовчі, кістах, слині, піхвовому виділенні, насінної рідини, спинномозковій рідині, тканинах мозку і печінки.
Метронідазол проникає через плацентарний бар`єр і в молоко жінки вконцентраціі, подібної до тієї, що виявляються в плазмі крові.
Період напіврозпаду метронідазолу (t½-) у дорослих з нормальною функцією нирок і печінки становить 6-8 годин, у хворих з нарушеніемфункціі печінки період напіврозпаду метронідазолу може тривати.
метаболізм
В середньому 30-60% метронідазолу, прінятоговнутрь, метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення ісвязиванія з глюкуроновою кислотою. Головний метаболіт - 2-оксиметронідазол -також має протимікробну і антипротозойну дію.
виведення
Метронідазол і його метаболіти виводяться головнимчином нирками (60-80%). З калом виводиться лише 6-15% прийнятої дози. Почечнийкліренс становить 70-100 мл / хв. Січа може мати темний або червоно-корічневийцвет в зв`язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктаміметаболізма препарату.
За деякими даними, допускається, що виведеніеметронідазола нирками у людей похилого віку знижується.
Метронідазол видаляється при гемодіалізе.Внутрібрюшной діаліз неефективний.
Показання для використання.
Трихомоніаз.
Лямбліоз.
амебіаз і амебний абсцес печінки.
Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями або змішані бактеріальниеінфекціі (аеробні та анаеробні), звичайно в поєднанні з відповідно подобраннимантібіотіком.
Метронідазол застосовується також при лікуванні виразкової болезнідвенадцатіперстной кишки або шлунка, викликаної Helicobacter pylori (в комплексі з препаратом вісмуту та антибіотиком, наприклад амоксициліном).
Спосіб використання і дози.
трихомоніаз
Увага: лікування проводиться одночасно обох сексуальних партнерів.
Жінки - всередині 2 рази в день по 250 мг (1 таблетка Трихопол 250 мг), вранці ввечері під час їжі, протягом 10 днів.
Чоловіки - всередині 2 рази в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), вранці і ввечері під час їжі протягом 10 днів.
амебіаз
Внутрішньо: 3 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) протягом 5 -10 днів (750 мг на добу).
Діти - всередині 35 - 50 мг / кг на добу, розділених на 3 прийоми, протягом 10 днів.
лямбліоз
внутрішньо:
Діти - від 2 до 5 років: ½- таблетки 250 мг 2 рази на день (добова доза 250 мг);
- від 6 до 10 років: ½- таблетки 250 мг 3 рази на день (375 мг насуткі),
Діти старше 10 років і дорослі: 1 таблетка 250 мг 2 рази на день (500 мг на добу).
Препарат звичайно приймають вранці і ввечері, протягом 5 - 10 днів.
Якщо це необхідно, лікування можна повторити через 4 - 6 тижнів.
Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями
Терапевтично метронідазол можна застосовувати в монотерапії або воб`едіненіі з іншими антибактеріальними препаратами. Середній період лікування недолжен перевищувати 7 днів.
Дорослі і діти старше 12 років: 1-2 таблетки Трихопол по 250 мг 3 рази на деньв час або після їди.
Діти до 12 років: з розрахунку 7,5 мг / кг маси тіла 3 рази на день під час або після їди.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробнимібактеріямі (перед хірургічними операціями на черевній порожнині, в гінекології акушерстві)
Дорослі і діти старше 12 років: спочатку 1 г (4 таблетки 250 мг) одномоментно, потім по 1 таблетці 250 мг 3 рази на день під час або після їди, до моменту передопераційного голодування.
Діти від 5 до 12 років: 125 мг (½- таблетки) кожні 8 часовв протягом 2 діб.
Немовлята і діти до 5 років: із розрахунку 5 мг / кг маси тіла кожні 8Часов протягом 2 діб.
Побічна дія.
Найчастішою небажаною реакцією була нудота (12%), який іногдасупроводжувалася головним болем, відсутністю апетиту, сухістю і металліческімпрівкусом в роті. Рідше спостерігалися блювання, пронос, дискомфорт у животі, запор.
Крім того, в період лікування препаратом можуть виявитися симптоми з боку
крові: Лейкопенія (рідко), що зникає після закінчення лікування, ітромбоцітопенія;
нервової системи:
периферична нейропатія, яка характеризується задерев`янілість, мурашками, парестезіями кінцівок. Спостерігалися також головний біль і
запаморочення, порушення координації рухів,
дезорієнтація, нервозність, депресія, сонливість, безсоння. Рідко напади конвульсії.
реакції надчутливості:
кропив`янка,почервоніння, гіперемія слизової оболонки носа, підвищена температура;
сечостатевої системи:
печіння і дискомфорт в області уретри, сухість піхви або вульви, болючий статевий акт, зниження лібідо, мікоз піхви;
інше:
закладеність мови, запалення язика та ясен, мікоз порожнини рота.
Протипоказання.
Гіперчутливість до метронідазолу або до інших проізводних5-нітроімідазолу, непереносимість будь-якого компонента таблетки;
перший триместр вагітності та період годування груддю.
Передозування.
Смертельна доза метронідазолу для людини не відома. Після разовогопріема всередину доз вище 15 г спостерігалися нудота, блювота, атаксія.
Специфічного антидоту метронідазолу немає. У разі отравленіяпріменяется симптоматичне лікування. Метронідазол виводиться прігемодіалізе.
Особенностііспользованія.
препарат "трихопол" слід обережно застосовувати при тяжелихзаболеваніях печінки, оскільки такі захворювання можуть приводити кнакопленія препарату. Доза препарату коригується залежно від ступеня тяжестіпатологіі.
Метронідазол слід з обережністю призначати хворим, які лечатсякортікостероідамі, а також особам, схильним до набряків.
Хворим, у яких під час терапії виявилися неврологічні порушення (повзання мурашок або судоми), препарат слід призначати тільки в цьому випадку, коли користь від його застосування перевищує ризик проявленійосложненій.
Хворим, у яких під час лікування виявилися або виявили в минулому порушення картини крові, препарат слід призначати з обережністю. До і після закінчення леченіярекомендуется контроль кількості лейкоцитів і діфференцііной формули. Такойконтроль особливо показаний при повторній терапії метронідазолом.
Лікування метронідазолом може іноді супроводжуватися грібковойінфекціей піхви або порожнини рота. У таких випадках слід пріменятьлеченіе протигрибковим препаратом.
Під час лікування метронідазолом і, принаймні протягом одного дня післязакінчення лікування не слід вживати спиртні напої через можливість вознікновеніянежелательних реакцій.
Метронідазол може впливати на показники деяких лабораторних досліджень (АЛТ, АСТ, ЛДГ, тригліцериди, глюкоза).
Під час лікування сеча може мати темний або червоно-корічневийцвет в зв`язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктаміметаболізма препарату.
Вагітність: категорія В.
Чи не проводилися добре контрольовані дослідження з прімененіемметронідазола жінками в період вагітності. Метронідазол проникає черезплацентарний бар`єр.
Під час вагітності препарат слід призначати тільки в цьому випадку, когдапотенціальная користь від його використання жінкою перевищує ризик вредноговліянія на зародок.
Використання препарату в період лактації.
Метронідазол проникає в молоко, досягаючи в ньому концентрації, близької до концентрації препарату в плазмі крові. В період лактації НЕ следуетпріменять препарат. Однак, якщо лікування необхідно - слід прекратітькормленіе дитини грудьми.
Відео: Трихопол для томатів
Вплив наспособность керувати транспортними засобами і механізмами.
Немає даних про протипоказання застосування препарату "трихопол"для водіння засобами транспорту і обслуговування механізмів.
Взаємодія з другімілекарственнимі засобами.
Метронідазол при використанні з похідними кумарину, пріменяемиедля запобігання згортання крові, пролонгує протромбіновий час, тому следуетсоответственно модифікувати використання цих препаратів.
Засоби, які активують ферменти печінки, такі як фенітоїн і фенобарбітал, прискорюють виділення метронідазолу, який призводить до сніженіеего концентрації в сироватці крові-препарати, які знижують актівностьпеченочних ферментів (наприклад, циметидин) можуть подовжувати час полураспадаметронідазола.
Метронідазол підвищує концентрацію літію в сироватці крові і усіліваетего токсичну дію. Якщо одночасне використання цих препаратів необхідно, в ходелеченія необхідно контролювати рівень літію, а також концентрацію креатиніну всиворотке крові.
Метронідазол може вступати в взаємодію з терфенадином і астемізолом, виробляючи небажані симптоми з боку серцево-судинної системи (удліненіяінтервала QT, аритмії і т.п.).
Метронідазол посилює токсичну дію алкоголю. Вживання алкоголю в періодлеченія препаратом може спричинити небажані реакції, такі як відчуття жару, потіння, головний біль, нудота, блювота, болі в надчеревній ділянці.
Спільне використання метронідазолу і дисульфіраму може іногдавизивать гострі психози і дезорієнтацію. Лікування метронідазолом можноначать тільки через 2 тижні після закінчення терапії дисульфірамом.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температуреніже 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці, недоступному дітям.
Термін придатності - 5 років.