Роваміцин порошок
Роваміцин порошок (Pulvis Rovamycine)
Міжнародна назва: спирамицин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Пориста маса від білого до блідо-жовтуватого кольору;
Склад. 1 флакон містить порошку спіраміцину з активністю 1 500 000 МО (міжнародних одиниць активності);
допоміжні речовини: кислота адипінова.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок ліофілізований для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Спіраміцин діє бактеріостатично, порушуючи внутрішньоклітинний синтез білка. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: Streptococcus spp., Метицилін чутливі стафілококи (Staphylococcus aureus - має помірну чутливість) - Branhamella catarralis- Bordetella pertussis- Campylobacter spp.- Corynebacterium diphtheriae- Coxiella spp.- Chlamidia spp.- Treponema spp.- Leptospira spp. - Actinomyces spp.- Eubacterium spp.- Porphyromonas spp.- Mobiluncus spp.- Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis- Ureaplasma urealyticum- Legionella pneumophila- Toxoplasma gondii (активність спіраміцину щодо Toxoplasma gondii була доведена in vitro і in vivo).
До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae- Staphylococcus aureus.
Резистентними до спіраміцину є: Enterobacteriaceae- Acinetobacter- Nocardia- Pseudomonas- метицилін резистентні стафілококи.
Фармакокінетика.
розподіл
Після внутрішньовенної інфузії спіраміцину в дозі 1 500 000МО, тривалістю 1 година, пікова концентрація в сироватці крові становить приблизно 2, 30 мкг / мл.
Період напіввиведення дорівнює приблизно 5 годин. Під час лікування з призначенням 1 500 000 МО спіраміцину кожні 8 год стабільні концентрації досягаються в кінці 2-го дня терапії (максимальна концентрація - Смакс .: приблизно 3 мкг / мл-мінімальна концентрація - СМД .: дорівнює приблизно
0, 50 мкг / мл).
Обсяг розподілу в тканинах є високим, концентрації спіраміцину в паренхімі набагато перевищують концентрації препарату в сироватці крові.
Спіраміцин не проникає до спинномозкової рідини. Він виводиться в грудне молоко.
Макроліди проникають і акумулюються в фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах).
У людини концентрації в фагоцитах є високими.
Ці властивості пояснюють активність макролідів по відношенню до внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин діє бактеріостатично, порушуючи внутрішньоклітинний синтез білка.
Біотрансформація
Метаболізм спіраміцину відбувається в печінці, що в результаті призводить до утворення активних метаболітів, хімічна структура яких є невідомою.
виведення
Екскреція лікарського засобу виникає головним чином з жовчю.
Виведення спіраміцину в активній формі через сечові шляхи становить приблизно 14% призначеної дози.
Показання для використання. Роваміцин застосовують для лікування інфекційних захворювань, обумовлених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит) - бронхолегеневі захворювання (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія, включно з пневмоніями, спричиненими атиповими збудниками: Chlamidia, Мycoplasma, Legionella) - інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони) - інфекції в стоматологіі- генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити) - захворювання, що передаються статевим шляхом : генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (В разі алергії на препарати пеніцилінового ряду) - токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних).
Спосіб використання і дози. Внутрішньовенно Роваміцин призначають тільки дорослим у вигляді повільної в / в інфузії.
Рекомендована добова доза Роваміцин для дорослих становить 4 500 000 МО (по 1 500 000 кожні 8 годин). При тяжкому перебігу захворювання можливо подвоєння дози.
Для приготування ін`єкційного розчину до вмісту флакона додають 4 мл води для ін`єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. Ін`єкційний розчин вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (у 100 мл 5% розчину глюкози). Тривалість інфузії - 1 година.
Термін придатності після приготування інфузійного розчину - 12 годин.
Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому - 7-10 днів).
Лікування із застосуванням внутрішньовенного введення лікарського засобу можна замінити призначенням Роваміцин в таблетках для перорального застосування одразу, як клінічний стан пацієнта дасть можливість це зробити.
Побічна дія.
Місце введення ін`єкції
Поодинокі випадки флебітів середнього ступеня тяжкості, що у виняткових випадках потребує припинення лікування.
Шлунково-кишковий тракт
Біль в шлунку, нудота, блювота, діарея і дуже поодинокі випадки псевдомембранозного коліту.
алергічні реакції
Висипання на шкірі, кропив`янка, свербіж.
Дуже рідко - ангіоневротичний набряк або набряк Квінке, анафілактичний шок.
Центральна і периферична нервові системи
Періодична і транзиторна (минуща) парестезії.
Симптоми порушення діяльності печінки
Дуже рідко: відхилення від норми показників функціональних проб печінки.
гематологічні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про випадки гемолітичної анемії.
Серцево-судинна система
Дуже поодинокі випадки подовження QT- інтервалу.
Протипоказання. Роваміцин, порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій, не повинен застосовуватися в наступних ситуаціях:
• Алергія на спіраміцин.
• Годування груддю.
• Застосування у пацієнтів, що належать до групи ризику збільшення тривалості QT-інтервалу:
відомий спадковий синдром подовженого QT-інтервалу або сімейний анамнез спадкового синдрому подовженого QT-інтервалу (якщо електрокардіограма не дала інших результатів);
або відомо придбане, викликане прийомом лікарських засобів, подовження QT- інтервалу.
• У поєднанні з лікарськими засобами, що зумовлюють тріпотіння і мерехтіння шлуночків:
- антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- сультоприд (нейролептик групи бензамидов);
- інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами");
-певні нейролептики групи фенотіазинів (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин), нейролептики групи бензамидов (амісульприд, сульпірид, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) та інші нейролептики (пімозид);
- галофантрин, пентамідин, моксифлоксацин.
Передозування. Токсична доза спирамицина не відома.
Після призначення високої дози можуть виникнути ознаки розладу шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. У новонароджених, що проходили терапію високими дозами спіраміцину, і після внутрішньовенного призначення спіраміцину у пацієнтів, що належать до групи ризику подовження QT- інтервалу, спостерігалися випадки подовженого QT- інтервалу.
У разі передозування спіраміцину потрібно зробити електрокардіограму (ЕКГ) для перевірки тривалості QT-інтервалу, особливо, якщо також існують інші фактори ризику (гіпокаліємія, спадкове подовження QT-інтервалу, комбінації лікарських засобів, що призводять до подовження QT-інтервалу та / або викликають тріпотіння і мерехтіння шлуночків серця).
Не існує специфічного антидоту для спіраміцину.
в разі передозування проводять симптоматичне лікування.
Особливості використання. Для хворих з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, оскільки виведення Роваміцин нирками становить менше 10% від введеної кількості препарату.
З огляду на на виникнення інформації про поодинокі випадки гемолітичної анемії у пацієнтів з дефіцитом глюкоза-6-фосфат-дегідрогенази, не рекомендується використання спирамицина для даної категорії пацієнтів.
У разі виникнення алергічної реакції лікування потрібно припинити.
Грудне годування. Оскільки спіраміцин проникає в грудне молоко, при застосуванні препарату період годування груддю слід припинити.
Вагітність. У разі необхідності в період вагітності необхідно розглянути можливість призначення спіраміцину. Широке використання спирамицина в період вагітності не виявило тератогенної або фетотоксичну дії, соотнесенного з цим лікарським засобом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Тріпотіння і мерехтіння шлуночків
Це серйозні порушення ритму серця може бути обумовлене певними антиаритмічними або неантіарітміческімі лікарськими засобами.
Брадикардія і раніше існуюче спадкове або набуте подовження QT- інтервалу, гіпокаліємія, в тому числі викликана лікарськими засобами, діуретики, що призводять до зниження калію в організмі людини, стимулюючі проносні засоби легкої дії, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид є провокуючими факторами, що викликають тріпотіння і мерехтіння шлуночків.
До призначення спіраміцину, на тлі використання цих препаратів, необхідно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс, зробити ЕКГ.
Забороняється одночасне використання спирамицина з лікарськими засобами, що викликають тріпотіння і мерехтіння шлуночків: Антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), сультоприд (нейролептик групи бензамидов) та інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин, оскільки при такому комбінованому застосуванні підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і мерехтіння шлуночків.
Підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і мерехтіння шлуночків, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають тріпотіння і мерехтіння шлуночків: Окремі нейролептики групи фенотіазинів (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин), нейролептики групи бензамидов (сульпірид, амісульприд, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) та інші нейролептики (пімозид) - галофантрин, пентамідин, моксифлоксацин.
У разі можливості, необхідно припинити терапію спіраміцином. Якщо неможливо уникнути призначення даної комбінації, необхідний попередній контроль тривалості QT- інтервалу та моніторинг електрокардіограми (ЕКГ).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і мерехтіння шлуночків виникає при одночасному застосуванні спіраміцину з засобами для лікування брадикардії: блокатори кальцієвих каналів, що призводять до брадикардії (дилтіазем, верапаміл), -блокатори (за винятком соталолу), клонідин, гуанфацин, лікарські засоби для лікування дигіталісна аритмії, мефловін, антихолінестеразні лікарські засоби (амбеноніі, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин).
У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг за допомогою електрокардіограм (ЕКГ) та клінічної картини захворювання.
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і мерехтіння шлуночків виникає при одночасному застосуванні спіраміцину з засобами, що призводять до зниження калію в організмі: діуретики, що зменшують кількість калію, стимулюючі проносні засоби легкої дії, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид.
До призначення Роваміцин потрібно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс і зробити ЕКГ.
При одночасному застосуванні спіраміцину з леводопою (у комплексі з карбідопою) Можливо пригнічення абсорбції карбідопи зниженими концентраціями леводопи в плазмі крові.
У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг клінічної картини. Можлива корекція дози леводопи.
Специфічні застереження щодо дисбалансу міжнародного нормалізаційного порівняння - МНС (International Normalized Ratio - INR)
Повідомлялося про численні випадки підвищеної активності антикоагулянтів у пацієнтів, що отримували антибіотикотерапію. Наявність інфекції або чітко вираженого запального процесу, вік пацієнта і його загальний стан виявляються провокуючими факторами ризику. При цій ситуації, нелегким завданням є з`ясування того, якою мірою сама інфекція або її лікування викликають дисбаланс МНС. Однак певні класи антибіотиків більшою мірою викликають виникнення цього дисбалансу, а саме: фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і окремі цефалоспорини.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 ° С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 18 місяців.
Термін придатності після приготування інфузійного розчину - 12 годин.
