Клабакс од
Клабакс ОД (Klabax OD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin;
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) -3- (2, 6-дідеоксі-3-С, 30-диметил-альфа-L-рібогексопіранозілоксі) -11, 12- дигідрокси-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-ексаметіл-9-оксо-5- (3, 4, 6-трідеоксі-3-диметиламіно-бета-D-ксілогексапіранозілоксі) пентадекан-13-Олід - 6-О-метілерітроміцін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, таблетки, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис "CLNХL" на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить кларитроміцину 500 мг,
допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, силікагель колоїдний безводний, натрію стеарил фумарат, тальк, магнію стеарат;
оболонка: опадрай жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв`язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним проти широкого спектра аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність. МІК цього метаболіту дорівнює або в 2 рази вище за МІК кларитроміцину. Винятком є Haemophilus influenzae, що стосуються якого 14- гідроксикларитроміцин є в 2 рази більше активним порівняно з кларитроміцином.
Клабакс є активним проти таких організмів in vitro:
грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну) - Streptococcus pyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori- Campylobacter spp.
мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium intracellulare.
Анаероби. Деякі штами Bacteroides fragilis- Clostridium perfringens- Peptococcus species- Peptostreptococcus species- Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому. Біодоступністьпрепарату досягає 50%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Препарат практично не кумулює в організмі, і його метаболічний розподіл не змінюється при багаторазовому введенні. Зв`язування кларитроміцину з білками плазми людини становить приблизно 70% при концентраціях 0, 45-4, 5 мкг / мл. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах і рідинах організму. Рівні кларитроміцину у всіх тканинах, крім нервової системи, були в кілька разів вище за рівні препарату, що циркулюють в крові. Найвищі концентрації були виявлені в тканинах печінки і легенів, де порівняння тканину / плазма досягало 10 - 20. Фармакокінетичний профіль кларитроміцину є нелінійним. У пацієнтів, які приймали після їжі 500 мг кларитроміцину з модифікованим вивільненням на добу, пікова стала концентрація кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі: 1, 3 і 0, 48 мкг / мл - відповідно. При збільшенні дози до 1 000 мг на добу стала концентрація становила вже 2, 4 і 0, 67 мкг / мл - відповідно. Період напіввиведення кларитроміцину і його метаболіти становить приблизно 5, 3 і 7, 7 год. - Відповідно. При більш високому дозуванні період напіввиведення і кларитроміцину і його гідроксильованого метаболіту має тенденцію до зростання. Кларитроміцин екстенсивно метаболізується в печінці і приблизно 30% його виводиться з жовчю. Із сечею виводиться майже 40% введеної дози кларитроміцину. Препарат виводиться з грудним молоком. Тривалість напіввиведення зростає в разі ниркової недостатності.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: синусит, фарингіт, середній отіт- інфекції нижнього відділу респіраторного тракту: пневмонія, гострий і хронічний бронхіт- дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare- інфекції шкіри і м`яких тканин-мико- і уреаплазмоз, хламідіоз.
Комплексне лікування лепри та токсоплазмозу.
Спосіб використання і дози. Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 1 таблетка (500 мг) 1 раз на добу, яку слід приймати під час прийому їжі. Доза може бути підвищена до 1 000 мг на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів.
Побічна дія. У більшості випадків Клабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит, глосит, кандидозний стоматит, зміну кольору язика. Інші побічні ефекти можуть включати головний біль, артралгія, міалгія. Рідко відмічалися алергічні реакції - від кропив`янки і невеликих висипань на шкірі до анафілаксії. Були випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може відзначатися зниження смакових відчуттів і зміни кольору зубів. Відзначалися поодинокі випадки гіпоглікемії, деякі з них відносятся до пацієнтів, які одночасно приймали пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейко- і тромбоцитопенії. Були повідомлення про тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, судоми, галюцинації і порушення свідомості. В поодиноких випадках використання кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозний коліт - від слабо вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялося про дисфункцію печінки різного ступеня тяжкості, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтяницею або без неї і гепатит. Були поодинокі повідомлення про підвищення рівня креатиніну в сироватці, інтерстиціального нефриту, ниркової недостатності, панкреатиту. Як і у випадках з іншими макролідами, використання кларитроміцину в поодиноких випадках приводило до подовження інтервалу Q-T, вентрикулярной тахікардії та torsade de pointes.
Протипоказання. Таблетки Клабаксу OD протипоказані пацієнтам з відомою гіперчутливістю до кларитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Діти до 12 років. Клабакс OD не варто призначати пацієнтам з порушеною функцією нирок у випадках, коли кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.
Передозування.
Симптоми: алергічні реакції, нудота, блювота, діарея.
Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз є малоефективними.
Особливості використання. Довготривале або повторне використання Клабаксу ОD може привести до зайвого зростання нечутливих до нього бактерій і грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. До призначення Клабаксу ОD слід з`ясувати, чи не відзначався в минулому гіперчутливість до інших макролідних препаратів.
Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засоби перестороги, якщо функції печінки і нирок в них не порушені. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки і / або нирок.
Вагітність і лактація.
У періоди вагітності і лактації препарат призначається в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Під час лікування препаратом годування груддю припиняють.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та іншими складними механізмами.
Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Клабаксу ОD і теофіліну можуть відзначатися підвищений рівень в сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Як і в разі застосування інших макролідних антибіотиків, використання Клабаксу ОD у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450 (Наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн і циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів в сироватці крові. Були повідомлення про рабдоміоліз, що співпадав з одночасним введенням кларитроміцину та інгібіторів HMG-CoA-редуктази, такими як ловастатин і симвастатин. Якщо Клабакс ОD застосовується одночасно з астемізолом, необхідно контролювати ЕКГ. Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись при одночасному застосуванні Клабаксу ОD. Дослідження по взаємодії кларитроміцину з модифікованим вивільненням та зидовудину при лікуванні ВІЛ-інфікованих дорослих пацієнтів не проводилось. У цих випадках слід призначати звичайні таблетки кларитроміцину, беручи до уваги, що призначення кларитроміцину може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Ритонавір збільшує пікову концентрацію в плазмі, максимальну та мінімальну концентрації кларитроміцину при одночасному введенні. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г на добу, не повинні призначатися разом з ритонавіром. Клабакс ОD може потенціювати ефекти карбамазепіну за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілестрадіолу або прогестерону продемонстровано не було. Взаємодія препарату з пероральними контрацептивами малоймовірно. Одночасне використання Клабаксу ОD і похідних ріжків, терфенадину, цисаприду або пімозиду є протипоказаним, оскільки, подібно іншим макролідів це може призводити до подовження інтервалу Q-T і серцевих аритмії, включаючи тріпотіння шлуночків і torsade de pointes.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
