Кларитроміцин-здоров`я
Кларитроміцин-Здоров`я (Clarithromycin-Zdorovyе)
міжнародна та хімічна назви: сlarіthromycin- 6-О-метілерітроміцін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-фіолетового кольору (для дозування 250 мг) - таблетки подовженої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з рискою з одного боку (для дозування 500 мг);
склад 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, тальк очищений, магнію стеарат, аеросил, натрію крохмальгліколят, крохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвник індигокармін і барвник Ponceau 4R (для дозування 250 мг) - хіноліновий жовтий (лак) (для дозування 500 мг) .
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію в тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає можливість призначати препарат двічі на день, тим самим покращуючи процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальної субодиницею бактерій.
Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:
- аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes- альфа-гемолітичних стрепотококков (група viridans) - Streptococcus pneumoniae- Streptococci (груп C, F, G) - Listeria monocytogenes;
- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae) - Neisseria gonorrhoeae- Helicobacter pylori- Legionella pneumophila- Moraxella (Branhamella) catarrhalis-
- мікобактерій - Mycobacterium leprae- Mycobacterium chelonae- Mycobacterium fortuitum- Mycobacterium kansasii- комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare;
- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae- Chlamydia pneumonіae (trachomatis) - Campylobacter jejuni- Borrelia burgdorferi- Treponema pallidum.
Продукція бета-лактамази не впливає на активності препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 год. Біологічна доступність становить майже 68%. Після абсорбції препарат проникає у велику частину тканин, крім ЦНС. У тонзиллярной і легеневої тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж в інших тканях- концентрації в тканинах вище, ніж в сироватці.
З білками зв`язується 80% препарату. Метаболізується в печінці з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінні речовини. Екскретується з сечею - 36% дози, з калом - 52%. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин - 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин - 5-7 годин.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Кларитроміцину мікроорганізмами:
інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);
інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна, госпітальна);
Відео: Хелікобактер лікування
інфекції шкіри і м`яких тканин (фолікуліт, бешиха, стрептодермія, стафілодермія);
поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare- локалізовані інфекції, викликані Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii-
Відео: Бронхіт
поширені інфекції, викликані комплексом Mycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100 / мм3;
одонтогенні інфекції.
Кларитроміцин одночасно застосовують з препаратами для гальмування кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні виразки.
Спосіб використання і дози. Для дорослих і дітей, старше 12 років, середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Кларитроміцин можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів, за винятком пневмонії та синуситу, які потребують лікування протягом 6-14 днів.
Відео: Clarithromycin
Дітям до 12 років препарат призначають в іншій лікарській формі.
Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.
У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) дозу Кларитроміцину слід коригувати. Пропонуються такі дози:
| Доза при кліренсі креатиніну gt; 30 мл / хв | Скоригована доза при кліренсі креатиніну lt; 30 мл / хв |
| За 500 мг 2 рази на добу | Початкова доза 500 мг, потім по 250 мг 2 рази на добу |
| За 250 мг 2 рази на добу | 250 мг 1 раз на добу |
При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.
Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих СНІДом потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміцин необхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.
Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій - 500 мг, двічі на день.
Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза - по 1 таблетці 250 мг, двічі на день, протягом 5 днів.
для ерадикації H.pylori пропонуються такі схеми лікування.
Схема лікування трьома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, двічі в день, одночасно з прийомом інгібітору протонної помпи (наприклад, лансопразол, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг, двічі на день, протягом 10 днів.
Схема лікування двома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, три рази в день, одночасно з прийомом інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів .
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив`янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках - анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона) - Тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація: глосит, стоматит, грибкові ураження слизової рота і знебарвлення мови - гіпоглікемія- лейкопенія і тромбоцітопенія- псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків при застосуванні Кларитроміцину можливі пролонгація QT- інтервалу, тахікардія і тріпотіння / мерехтіння шлуночків.
Під час лікування кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грибками, в такому випадку необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Протипоказання. Кларитроміцин протипоказань пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 12 років.
Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, діарея).
Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом і проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.
Особливості використання. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим з порушеннями функцій печінки і / або нирок, а також пацієнтам похилого віку.
Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо в перший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні. Кларитроміцин і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.
Препарат можна приймати з їжею, молоком і натщесерце. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не встановлена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Кларитроміцину з теофіліном, карбамазепином, астемізолом, алкалоїдами ріжків, триазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.
Одночасне призначення Кларитроміцину і терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалося появою клінічно значущих симптомів. Одночасного використання цих препаратів слід уникати.
Одночасне використання Кларитроміцину з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння / тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові в період лікування кларитроміцин.
При прийомі Кларитроміцину одночасно з дигоксином може підвищуватися концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за її рівнем.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларитроміцину в сироватці крові зменшується (більш, як на 50%).
Відео: Огляд на лікарські препарати різнорідного походження
При одночасному застосуванні з кларитроміцином дію варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролювати протромбіновий час.
При одночасному прийомі Кларитроміцину і інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад, ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігалося рабдоміоліз.
Одночасне використання таблеток Кларитроміцину і зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але таке взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларитроміцину в суспензії з зидовудином або дідеоксінозіном.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
