Кларіціт

Кларіціт (Claricit)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сlarithromycin;

6-O- Methylerythromycin.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, з рискою, жовтого кольору;

склад 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований, калію полакрилін, тальк, магнію стеарат, Opadry II Yellow.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.

дія ліків. Фармакодинаміка. Кларіціт - антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію в тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає можливість призначати препарат двічі на день і тим самим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальної субодиницею бактерій.

Кларіціт активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

- аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичних стрепотококков (група viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (груп C, F, G), Listeria monocytogenes;

- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis-

- мікобактерій - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплексу Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare;

- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Продукція бета-лактамази не впливає на активності препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому Кларіціт швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 години. Біологічна доступність становить близько 68%. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзиллярной і легеневої тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж в інших тканях- концентрації в тканинах вище, ніж в сироватці.

З білками зв`язується 80% препарату. Метаболізується в печінці з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробна активність, ніж незмінні речовини. Екскретується з сечею - 36% дози, з калом - 52%. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин - 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин - 5-7 годин.

Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Кларіціту мікроорганізмами:

- інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна, госпітальна);

- інфекції шкіри і м`яких тканин (фолікуліт, бешиха, стрептодермія, стафілодермія);

- поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені

Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare- локалізовані інфекції, викликані Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii-

- поширені інфекції, викликані комплексом Mycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100 / мм³;

одонтогенні інфекції.

Кларіціт одночасно застосовують з препаратами для гальмування кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні виразки.

Спосіб використання і дози. Для дорослих і дітей старше 12 років середня доза становить 250 мг, 2 рази на добу. У разі потреби Кларіціт можна призначати по 500 мг, 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів, за винятком пневмонії та синуситу, які потребують лікування протягом 6-14 днів.

Дітям з 3 до 12 років препарат призначають в добовій дозі 7,5 мг / кг маси тіла-максимальна добова доза - 500 мг, тривалість курсу лікування - 7-10 днів.

Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.

Хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) дозу Кларіціта слід коригувати. Пропонуються такі дози:

При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.

Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларіціт необхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.

Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.

Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій - 500 мг, 2 рази на день.

Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза - 250 мг, 2 рази на день, протягом 5 днів.

для ерадикації H.pylori пропонуються наступні схеми лікування.

Схема лікування трьома препаратами:

500 мг Кларіціта, 2 рази на день, одночасно з прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, лансопразолу, пантопразолу, омепразолу) та 1000 мг амоксициліну, 2 рази на день, протягом 10 днів.

Схема лікування двома препаратами:

500 мг Кларіціта, 3 рази в день, одночасно з прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразолу, омепразолу), протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив`янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках - анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона) - Тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація) - глосит, стоматит, грибкові ураження слизової рота і знебарвлення мови-гіпоглікемія- лейкопенія і тромбоцітопенія- псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків Кларіціт може пролонгувати QT- інтервал, тахікардію і тріпотіння / мерехтіння шлуночків.

Під час лікування Кларіцітом можливо виникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грібкамі- в такому випадку необхідно відмовитися від лікування препаратом.

Протипоказання. Кларіціт протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 3 років.

Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, діарея).

Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом і проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

Особливості використання. Кларіціт слід з обережністю приймати хворим з порушеннями функцій печінки і / або нирок, а також пацієнтам похилого віку.

Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо в перший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні. Кларіціт і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.

Препарат можна приймати з їжею, молоком і натщесерце. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Кларіціта з теофіліном, карбамазепином, астемізолом, алкалоїдами ріжків, триазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне використання Кларіціта і терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалося появою клінічно значущих симптомів. Одночасного використання цих препаратів слід уникати.

Одночасне використання Кларіціта з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні Кларіціта з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння / тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові в період лікування Кларіцітом.

При прийомі Кларіціта одночасно з дигоксином може підвищуватися концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за її рівнем.

При одночасному застосуванні Кларіціта і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларіціт в сироватці крові зменшується (більш, як на 50%).

При одночасному застосуванні з Кларіцітом дію варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролювати протромбіновий час.

При одночасному прийомі Кларіціта і інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігалося рабдоміоліз.

Одночасне використання таблеток Кларіціта і зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається в ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларіціта в суспензії та зидовудину або дідеоксінозіна.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ° С до 25 ° С, в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.