Біноклар
Біноклар (Binoclar)
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin- (6-0-метілерітроміцін А [81103-11-9];
Основні фізико-хімічні характеристики: Жовтуваті або жовті, овальні таблетки з легким характерним запахом;
Склад. 1 таблетки включає кларитроміцину 250 мг або 500мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид, гіпромелоза, кислота сорбітовий, повідон, оксіпропілцеллюлоза, пропіленгліколь, олеат сорбітану, титану діоксид, ванілін і хіноліновий жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики макроліди. АТС J01F A09.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - макролідних антибіотиків для перорального прийому. Він пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіє з 50S рибосомальної субодиницею бактерій. Препарат активний проти Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
При прийомі кларитроміцину всередині метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має таку саму або на 1 - 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробна активність, ніж незмінні речовини.
Фармакокінетика. Клатріроміцін кислотостойкий, і абсорбція його в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому становить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату в тканинах значно перевищує його концентрацію в сироватці. Майже 65 - 75% кларитроміцину связиваетхться з білками, переважно альбумінової фракцією. Кларитроміцин здебільшого метаболізується ферментами печінки, переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Близько 30% прийнятої дози препарату виводиться в незміненому стані. Період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія, атипова пневмоній (мікоплазмових пневмонія);
- інфекції вуха, носа і горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;
- інфекції шкіри і м`яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, раневі інфекції;
- інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Біноклара при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів і інфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (250 мг ввечері). У випадках важкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці і 500 мг ввечері). При порушенні функції нирок доза препарату визначається індивідуально.
При інфекціях, зумовлених нетуберкульозних мікобактерій: дорослим і підліткам старше 12 років призначають по 500 мг двічі на добу-якщо після 3 - 4 тижнів лікування не настає клінічне поліпшення, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.
Дітям дозу розраховують залежно від маси тіла: 7, 5 мг / кг маси тіла / добу. Максимальна добова доза - 500 мг. Тривалість курсу лікування - 7 - 10 днів.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбирати необхідно індивідуально. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості інфекції.
Побічна дія. В поодиноких випадках можуть спостерігатися тимчасові побічні реакції, переважно з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, ослаблені кишечнику), реакції гіперчутливості, які зустрічаються набагато рідше, можуть викликати почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість або гіпотензію. При виникненні діареї на фоні прийому препарату слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
В одиничних випадках були помічені запалення язика і ротової порожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорні забарвлення мови, які швидко зникає після закінчення лікування.
Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість до кларитроміцину. Не слід призначати препарат в період вагітності або лактації, а також хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Періоди вагітності і лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначення Біноклара з цизапридом, терфанадіном і пімозидом. Можливий розвиток перехресної резистенции між Бінокларом і кліндаміцином, бінокларом і лінкоміцином.
З обережністю призначають Біноклар одночасно з інгібіторами НМG-CoA редуктази (ловастин, симвастатин).
При одночасному прийомі Біноклара з препаратами, які метаболізуються цитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід, ловастин, мідазолам, рифабутин, триазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
При одночасному застосуванні Біноклара з дигоксином, теофіліном і карбамазепином спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
Передозування. При прийомі надто високих доз препарату слід провести промивання шлунка і симптоматичне лікування. Можливі симптоми: нудота, блювання, діарея.
Особливості використання. Недоцільно призначати препарат особам, які беруть триазолам або мідазолам або інші макролідні антибіотики. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати Біноклар через можливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Біноклар хворим на алергічний діатез та сінну лихоманку в анамнезі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі Термін придатності - 2 роки.
