Оріпрім суспензія
Оріпрім суспензія (Suspensio Оriprim)
Основні фізико-хімічні характеристики: Рожева, солодка на смак, ароматизована гомогенна суспензія на основі сиропу;
Склад. 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг-триметоприма 40 мг;
допоміжні речовини: сахароза, метилпарабен, пропілпарабен, натрію сахарин, натрію карбоксиметил целюлоза, камедь гуарова, ментол кристалічний, натрію докузат, барвник Сансет жовтий, ароматизатор анісовий №1, ароматизатор фірми Cadila, натрію альгінат, ароматизатор лакричний, ароматизатор ванільний Cad-1, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів і триметоприму.
Код АТС J01EE01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Оріпрім суспензія проявляє бактерицидну дію на грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Препарат проявляє бактерицидну дію завдяки послідовній блокаді двох бактеріальних ферментних систем в біосинтезі фолієвої кислоти. Сульфаметоксазол пригнічує включення параамінобензойної кислоти в дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти в тетрафоліевую кислоту. Таким чином досягається високий ступінь антибактеріальної активності.
Препарат активний проти широкого діапазону мікроорганізмів, в тому числі грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, хламідії, нокардии (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікроорганізмами, що нечутливі до препарату є Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma spр. Спектр дії проти грамнегативних бактерій препарату містить в собі Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiella oxytoka і ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.
Фармакокінетика. Оріпрім швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату утворюються в тканинах легенів, в нирках, передміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Використання триметоприма і сульфаметоксазолу в співвідношенні 1: 5 призводить до рівня їх порівняння в плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме ті порівняння, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшу частину мікроорганізмів. Значна частина триметоприму після перорального застосування виводиться з сечею в незмінному вигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або мало активних метаболітів. Концентрація триметоприму в сечі після звичайної дози приблизно в 100 разів вище, ніж в плазмі і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться з сечею. Концентрація в сечі сульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж в плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла, і тільки незначна частина зв`язується протеїнами плазми.
Безпека прийому Оріпріма в період вагітності не встановлена. Триметоприм і сульфометоксазол проникають криз плаценту і можуть впливати на метаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди, не повинні прийматися на останніх термінах вагітності через ризик ядерної жовтяниці.
Триметоприм і сульфометоксазол проникають в грудне молоко.
У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 15-30 мл / хв) період напіввиведення триметоприму і сульфометоксазола збільшується, що вимагає корекції дози.
Показання до застосування. Препарат використовується в педіатричній практиці.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі і хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий і хронічний цистит, хронічна бактеріурія, піелонефріти- захворювання дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, пневмонії, фарингіти, отиті, сінусіти- інфекції шлунково-кишкового тракта- запальні процеси шкіри і підшкірних тканин: пиодермия, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани- гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаної істинними грибами).
Спосіб використання і дози.
Перед вживанням збовтати!
Препарат використовується в педіатричній практиці.
Курс лікування становить не менше ніж 5 діб або до зникнення симптомів хвороби. Лікування гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів. Нокардіозі і актіноміцетома потребують тривалої терапії.
Дітям віком від 2 до 5 місяців призначають дозу 2, 5 мл двічі на добу-від 6 місяців до 5 років - від 2, 5 до 5 мл двічі на добу-від 6 до 12 років - від 5 до 10 мл двічі на добу.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, з розрахунку 800 мг сульфаметоксазолу / 160 мг триметоприму на прийом (20 мл суспензії) - підтримуюча терапія - 800 мг сульфаметоксазолу / 160 мг триметоприму (20 мл суспензії) 1 раз на добу.
Хворим з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-25 мл / хв призначають в середній добовій дозі протягом 3 днів, далі - 50% від середній добовій дози- при значеннях кліренсу креатиніну менше 15 мл / хв призначають 50% від середньої добової дози тільки на тлі гемодіалізу.
Побічна дія. У рекомендованих дозах Оріпрім добре переноситься. Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового тракту і шкірні алергічні реакції. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту і блювоту, глосити, панкреатити, стоматити, діарею і, в особливих випадках, псевдо-мембранозний коліт. Серед алергічних реакцій: анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейна - Геноха, алергічні міокардит. Системні реакції: нодозной панартерійті і червоний вовчак. Висипання на шкірі, як правило, незначні і швидко зникають після припинення прийому ліків. Однак в деяких випадках спостерігаються еритема і токсичний епідермальний некроліз. У зв`язку з тим, що Оріпрім включає сульфаніламіди, існує можливість патологічних змін в крові. Зміни, пов`язані із застосуванням препарату, можуть проявлятися у вигляді тромбоцитопенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітична анемія, еозинофілії, в окремих випадках агранулоцитоза, панцитопении і мегалобластноїанемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до появи патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів - головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії і асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м`язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву - інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу і підвищеного рівня креатиніну в плазмі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату - триметоприму і сульфаметоксазолу, а також при важких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, захворюваннях крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Діти віком до двох місяців.
Передозування. У випадках гострого передозування можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.
При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.
Спільними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (подщелачивание сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливе використання кальцію фолінату 3 - 6 мг всередині м`язово протягом 5-7 днів. Після передозування необхідно контролювати картину крові, електролітний склад крові, біохімічні показники крові. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз неефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінування триметоприму і сульфаметоксазолу.
Особливості використання. Під час курсу лікування необхідно вводити в організм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довготривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Літнім пацієнтам рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу необхідно зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препарат з тіазиднимидіуретиками, пероральними цукрознижувальними препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном. Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики, в першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігалися випадки тромбоцитопенії з пурпурою. Відомі випадки продовження часу протромбіну у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з варфарином. Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну в печінці. Препарат в терапевтичних дозах збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39% і зменшує швидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняють пов`язаний з протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільної метотрексату. Як і інші сульфонаміди, Оріпрім може підсилювати дію пероральних препаратів. Похідні саліцилової кислоти потенціюють дію Оріпріма, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних наслідків дії препарату.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30 ° С, в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Термін придатності після відкриття флакона - 14 днів.
