Бріфесептол
Бріфесептол (Brifeseptol)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або з кремуватим-жовтуватим відтінком кольору, плоскі з обох боків, з фаскою і рискою;
склад 1 таблетка містить сульфаметоксазолу - 0,4 г і триметоприму - 0,08 г (дозування 0, 48 г);
Відео: Кокцидіоз у кроликів !!! Як забути про нього назавжди ???
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, спирт полівініловий або полівінілпіролідон, магнію стеарат, пропіленгліколь, колідон CL.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди і триметоприм. КОД АТС J01EE01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Бріфесептол - комбінований антибактеріальний препарат.
Бріфесептол - хіміотерапевтичний препарат з широким спектром бактерицидної дії, обумовленої блокуванням біосинтезу фолатів в мікробних клітинах: сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти, а триметоприм перешкоджає перетворенню дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву.
Активність препарату виявляється відносно майже всіх груп мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphy), Vibrio cholerae, Bаcillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіціллінстойкіе штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini- Chlamydia spp. (В т. Ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci);
найпростіших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aemginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Віруси.
Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зниження синтезу тиміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В в кишечнику.
Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо обидва компоненти препарату повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація активних компонентів препарату спостерігається через 1-4 год.
Триметоприм добре проникає в тканини і через тканинні бар`єри - в легені, нирки, передміхурову залозу, жовч, слину, ліквор. Зв`язування триметоприма з білками плазми крові становить 50%, період напіввиведення його в нормі - від 8, 6 до 17 год. Основний шлях виведення триметоприму - через нирки, 50% виводиться в незмінному вигляді.
Сульфаметоксазол: зв`язування його з білками плазми становить 66%, період напіввиведення - від 9 до 11 год в нормі. Основний шлях елімінації - нирки, причому, від 15 до 30% - в активній формі.
Показання до застосування. Препарат застосовують для лікування запальних захворювань дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, отит, синусит), менінгіту, абсцесу головного мозку, запальних захворювань сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, сальпінгіт, простатит та ін.), в тому числі гонорейної природи, інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, шлунковий тиф, паратифи, діарея), запальних уражень шкіри та м`яких тканин (пиодермия, фурункульоз і ін).
Спосіб використання і дози. Режим дозування - індивідуальний, залежно від тяжкості хвороби, чутливості і виду збудника, віку хворого. При неускладнених інфекційних захворюваннях призначають:
дітям віком від 6 до 12 років - по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу;
старшим 12 років і дорослим - по 1-2 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.
Дітям до 6 років препарат рекомендується застосовувати у вигляді таблеток 120 мг.
Відео: Годує кролиця
При більш важкому перебігу бактеріальної інфекції дорослим препарат призначають по 2-3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.
Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14 діб. При гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при шлункового тифі і паратифі - 1-3 місяці. При тяжкому перебігу та / або при хронічній формі інфекційної хвороби допускається збільшення разової дози на 30-50%. Максимальна добова доза для дорослих при тяжкому перебігу бактеріальної інфекції - 3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим і дітям старше 12 років - по 1 таблетці 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років - з розрахунку 12 мг сульфаметоксазолу на кг маси тіла на добу. Тривалість лікування визначає лікар.
Дорослим при гонореї - 4-6 таблеток (1920-2880 мг / добу) на 3 прийоми.
Препарат приймають внутрішньо під час або після прийому їжі. У процесі лікування рекомендується пити воду у великій кількості.
У разі продовження курсу лікування понад 5 діб та / або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль-в разі зміни картини крові необхідно призначити фолієву кислоту по 5-10 мг на добу.
Побічна дія. Препарат добре переноситься. В окремих випадках спостерігаються такі побічні ефекти:
з боку нервової системи: Асептичнийменінгіт, периферичні неврити;
Відео: Шлунково-кишковий стаз у кролика
з боку дихальної системи: Бронхоспазм, легеневі інфільтрати;
з боку системи травлення: Анорексія, гастрит, глосит, стоматит, збільшення активності "печінкових" трансаміназ, гепатонекроз;
з боку сечовивідної системи: Порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, збільшення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією;
з боку опорно-рухового апарату: Артралгія, міалгія;
алергічні реакції: фотосенсибілізація, алергічний міокардит, висипання, пронос, набряк Квінке, почервоніння склер. Полиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона;
з боку кровотворної системи: Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластична анемія;
інші: Гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму і / або сульфаніламідів, вагітність, лактація, тяжкі кардіальні, печінкові, ниркові і гематологічні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова і / або ниркова недостатність, апластична анемія, В12 - Дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, дитячий вік до 2 років, гіпербілірубінемія у дітей.
З обережністю призначають препарат при дефіциті фолієвої кислоти в організмі, бронхіальній астмі, захворюваннях щитовидної залози.
Передозування. симптоми - Нудота, блювота, запаморочення, кишкова колька, головний біль, сонливість, депресія, порушення зору, пронос, гематурія, крісталлурія- при тривалому застосуванні - тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
лікування: Відміна препарату, промивання шлунка (не пізніше 2 години після прийому надмірної дози), вживання великої кількості води, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, внутрішньом`язово - 5-15 мг / добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.
Особливості використання. При тривалих курсах лікування необхідно регулярно робити аналізи крові, оскільки є ймовірність виникнення гематологічних змін. Ці зміни можуть бути зворотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг / добу), що істотно не порушує протимікробної дії препарату.
Слід уникати надмірного ультрафіолетового опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вище у хворих СНІДом.
Не рекомендується застосовувати при тонзилітах і фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококи групи А внаслідок поширення резистентності штамів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих похилого віку поєднання Бріфесептола з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку.
Бріфесептол може посилювати дію деяких препаратів, які гальмують згортання крові, що вимагає зниження дози цих ліків.
Бріфесептол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які приймають обидва препарати, дія фенітоїну подовжується.
Триметоприм потенціює дію протидіабетичних препаратів, похідних сульфонілсечовини.
Рифампіцин скорочує період напіввиведення триметоприму.
Спільне використання Бріфесептола і циклоспорину після операцій на нирках погіршує стан хворих.
Не рекомендується сумісне призначення препарату з саліцилатами, бутадионом, напроксеном і похідними параамінобензойної кислоти.
Пірітамін в дозах, які перевищують 25 мг / тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластична анемії.
Знижують ефект Бріфесептола бензокаин, прокаїн, прокаїнамід (і інші лікарські засоби, внаслідок гідролізу яких утворюється параамінобензойна кислота).
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) І пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами - з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, пара-аминосалициловая кислота підсилюють визначення дефіциту фолієвої кислоти.
Похідні саліцилової кислоти підсилюють дію Бріфесептола.
Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та інші лікарські засоби, які закісляет сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії.
Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після, або за 4-6 год до прийому которимоксазола.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).
Умови та термін зберігання. Зберігають в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 2 роки.
