Суметролім ®

Суметролім ® (Sumetrolim)

Міжнародна назва: Co-trimoxasol;

Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі, круглі таблетки у вигляді диска з фаскою білого кольору або сірувато-білого кольору, з маркуванням "SUMETROLIM" на одній стороні і хрестоподібний рискою на іншому, без запаху або майже без запаху;

Склад. 1 таблетка містить 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму;

допоміжні речовини: желатин, гліцерин, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТС J01E E01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований антибактеріальний препарат широкого спектра дії, протипротозойний препарат. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм мікробних клітин. Сульфаметоксазол, схожий за будовою на парааминобензойную кислоту, захоплюється мікробною клітиною і перешкоджає включенню параамінобензойної кислоти до молекули дигідрофолієвої кислоти. Триметоприм пригнічує фермент, який перетворює дигідрофолієву кислоту в тетрагідрофолієву кислоту. Таким чином, блокуються дві послідовні стадії утворення пуринових і піримідинових основ та синтезу нуклеїнових кислот з пригніченням росту і розмноження мікроорганізмів. Препарат діє бактерицидно.

Активний щодо грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) і грамнегативних (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, деяких штамів H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., деяких штамів Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) мікроорганізмів, а також Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тому числі стійких до сульфаніламідів. До котрімоксазола стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси і гриби. У зв`язку з придушенням життєвої діяльності кишкової палички зменшується синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів В-комплексу в кишечнику.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо обидва компоненти швидко і практично повністю всмоктуються в кишково-шлунковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 - 4 час.- антибактеріальна концентрація зберігається протягом 7 час.- через 24 годину. після одноразового прийому в плазмі виявляються невеликі кількості.

42 - 46% триметоприму і 66% сульфаметоксазолу зв`язується з білками плазми. Обидві речовини біотрансформуються в печінці (ацетилювання) з утворенням неактивних метаболітів. Однаковою мірою розподіляються в організмі, проходять через гістогематичні бар`єри, утворюють у легенях і сечі концентрації, які перевищують вміст у плазме- в інших органах і тканинах накопичуються меншою мірою. Мають однакову швидкість елімінації, час напіввиведення у дорослих - 10 - 11 год. У дітей час напіввиведення значно коротший і залежить від віку: до 1-го року - 7 - 8 год., 1 - 10 років - 5 - 6 год. У осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок час напіввиведення підвищується. Виводиться нирками у вигляді метаболітів і в незмінному стані (80% триметоприму і 30% сульфаметоксазолу) шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції.

Показання до застосування.

Відео: Лунтик - Все Новорічні серії поспіль. Мультики про Новий рік і зиму

Лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів: синусит, середній отит, бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонія. Лікування і профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii при СНІДі;

- інфекції шлунково-кишкового тракту: сальмонельоз, включаючи черевний тиф, СНІД-асоційований ізоспоріаз;

- інфекції сечовивідних шляхів: бактеріальний неускладнений гострий і хронічний цистит- епідидиміт, гострий пієлонефрит, пієліт, уретрит;

- інфекції статевих органів: гонококовий уретрит, простатит, аднексит, м`який шанкр, викликаний Haemophilus ducreyi, пахова гранульома;

- інфекції шкіри і м`яких тканин: пиодермия, фурункульоз, абсцеси, інфіковані рани;

- інші інфекції: остеомієліт, гострий бруцельоз (у комбінації з іншими препаратами), нокардіоз, токсоплазмоз, коклюш, бластомекоз, малярія (В складі комплексної терапії), фасціольоз.

Спосіб використання і дози.

Відео: Лунтик і його друзі - 191 серія. З Новим Роком, Лунтик!

Дорослі та діти віком від 12 років. Дорослі та діти віком від 12 років: звичайна початкова доза - по 2 таблетки 2 рази на день (вранці і ввечері) після їжі, запивати великою кількістю рідини. У разі серйозних інфекції можна призначати вище дози - до 3 таблеток 2 рази на день. У разі потреби підтримуючої терапії протягом 14 і більше діб рекомендується щоденний прийом по 1 таблетці 2 рази.

Як правило, рекомендована добова доза для дітей становить 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг ваги тіла. Цю дозу слід розподілити на два прийоми.

Дітям у віці до 6 років рекомендується призначати сироп "Суметролім ®". Рекомендована добова доза для дітей 6 - 12 років становить по ¾- - 1 таблетці 2 рази на день.

Тривалість курсу лікування: при гострій інфекції (за винятком гонореї) рекомендується прийом препарату протягом мінімум 5 діб. Можна також давати препарат не менше 2 діб після усунення симптомів захворювання. Триденне курс лікування може виявитися достатнім для жінок з неускладненим гострим циститом, а дітям при цьому захворюванні слід призначати препарат протягом 5 - 7 днів. Такі захворювання, як простатит і гострий бруцельоз, потребують не менше ніж 4-тижневого лікування, а курс лікування нокардіозі - ще довше.

Неускладнені випадки гонореї: можливий одноденний курс лікування з дозою - 5 таблеток 2 рази на день (вранці і ввечері). Інший можливий варіант - дводневний курс лікування з дозою - 4 таблетки 2 рази на день.

Для лікування пневмонії, викликаної Pneumocystis carini, необхідний прийом 20 мг триметоприму і 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг ваги тіла на добу (15 - 16 таблеток). Цю дозу слід розподілити на 2 або більше прийомів, а лікування продовжувати від 14 - 21 дня.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою:

* Крім випадків, коли проводитися гемодіаліз.

Пацієнтам, яким проводиться гемодіаліз, можна застосовувати половину від звичайної дози перед гемодіалізом. Після закінчення цієї процедури можна ввести 50% від раніше застосованої дози. Гемодіаліз триває 4 час., Протягом яких з організму виводиться 44% триметоприму і 57% сульфаметоксазолу. Суметролім ® не рекомендується застосовувати в дні, коли гемодіаліз не проводиться.

Побічна дія.

Шлунково-кишковий тракт: часто виникають нудота, блювота, діарея і анорексія. Іноді розвивається стоматит і глосит, а дуже рідко - панкреатит і псевдомембранозний коліт. Лікування Суметролімом ® може призвести до підвищення рівня білірубіну і трансаміназ у сироватці крові. Гепатит і холестаз розвиваються рідко.

Алергічні реакції: часто з`являються висипання. Може виникнути фоточутливість, а в деяких випадках - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). В поодиноких випадках відзначалися такі небажані ефекти, як підвищення температури, алергічний міокардит, сироваткова хвороба, ангіотіческій набряк, вузловий періартеріїт, червоний системний вовчак. Дуже рідко може виникнути алергічний еозинофільний альвеоліт, який є потенційно небезпечним для життя. Сильні алергічні реакції виникають дуже рідко, але вони також можуть бути загрозливими для життя. Тому при появі еритродермії, висипу, свербежу і перших ознак розладу дихання рекомендується припинити лікування Суметролімом ®.

Неврологічні симптоми: може виникнути головний біль, запаморочення, втома. Іноді з`являється атаксія, судоми і периферичний неврит. Як один з рідкісних і транзиторних побічних ефектів зазначалося асептичнийменінгіт, який зникав після припинення лікування

Суметролімом ®.

Гематологічні симптоми: може виникнути тромбоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія. іноді з`являється агранулоцитоз, мегалобластична анемія та метгемоглобінемія. У пацієнтів з дефіцитом глюкози-6-фосфатдегідрогенази Суметролім ® може викликати гемоліз. При дефіциті фолієвої кислоти та вітаміну В₁₂ збільшується ймовірність розвитку анемії, мегалобластичного стану або нейтропенії. Ризик розвитку серйозних побічних реакцій з боку системи крові при лікуванні Суметролімом ® збільшується у хворих на хронічний алкоголізм, у людей похилого віку, при спільному лікуванні з фенітоїном, у людей, які погано харчуються, у пацієнтів з порушенням функції печінки і / або нирок, у пацієнтів , яким проводять діаліз, а також при гемолізі.

Симптоми ниркової недостатності: сульфаметоксазол є компонентом, що виробляє нефротоксичний ефект Суметроліму ®, який може стати вираженим у пацієнтів з порушенням функції нирок. Це може привести до збільшення концентрації карбаміду і / або креатиніну і може викликати інтерстиціальний нефрит. Для запобігання утворенню кристалів рекомендується вживати достатню кількість рідини.

Метаболічні зміни: у людей похилого віку і при застосуванні високих доз Суметроліму ® може розвиватися гіперкаліємія і гіпернатріямія.

Інші симптоми: може виникнути біль у суглобах та / або м`язах.

У хворих на СНІД, які застосовують Суметролім ® у високій дозі, можуть з`являтись нейтропенія, висипи, підвищуватись рівень креатиніну та ферментів печінки в сироватці крові.

Протипоказання. - Підвищена чутливість до триметоприму і / або сульфаметоксазолу (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби типу сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату;

- вагітність і годування груддю;

- гострий гепатит, порушення функції печінки, порфірія;

- захворювання крові, порушення гемопоезу, анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти, дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази;

- ниркова недостатність, яка характеризується кліренсом креатиніну менше 15 мл / хв. (За винятком випадків проведення гемодіалізу);

Передозування. Симптоми: нудота, блювота, порушення зору, сплутаність свідомості, підвищення температури, петехії, пурпура, жовтяниця, анорексія, коліки, гальмування функції кісткового мозку. Зміни з боку системи кровотворення здебільшого виникають пізніше. Може з`являтися гематурія, виділення з сечею кристалів та анурія.

Лікування: лікування симптоматичне. Рекомендується промивання шлунка. У виведенні сульфаметоксазолу може допомогти алкалізація сечі, але при цьому зменшується виділення триметоприму. Гемодіаліз дозволяє лише частково вивести з організму обидва компоненти Суметроліму ®, а перитонеальний діаліз взагалі не впливає на виділення препарату. Реакції підвищеної чутливості можна усунути за допомогою стероїдних препаратів.

Особливості використання. Не рекомендується застосовувати препарат при тонзилітах, фарингітах, які викликані бета-гемолітичними стрептококами.

Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується застосовувати знижені дози, тому в таких пацієнтів бажано визначити концентрацію препарату в плазмі крові.

При тривалому лікуванні Суметролімом ® рекомендується визначити формулу крові, кількість тромбоцитів, проводити аналізи для оцінки функції нирок і печінки.

Пацієнтів слід попередити про необхідність вживання великої кількості рідини протягом всього періоду лікування.

Якщо в період лікування Суметролімом ® у пацієнта виникала сильна або стійка діарея, необхідно розглянути можливість появи псевдомембранозного коліту. У такому випадку лікування препаратом слід припинити і використовувати перорально метронідозол. Якщо це не допоможе, то можна призначити ванкоміцин.

Суметролім ® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічним алкоголізмом, імунодепресивноюдією станом, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз. У таких пацієнтів існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку системи крові.

Побічні реакції розвиваються частіше у людей похилого віку, хворих СНІДом, пацієнтів з іншими хронічними захворюваннями (наприклад, печінкова або ниркова недостатність).

Обидва активні компоненти Суметроліму ® виділяються з грудним молоком. Незважаючи на те, що такі кількості речовин в грудному молоці не становлять особливого ризику для дитини, рекомендується на час лікування припинити годування груддю. У разі зараження патогенним агентом, резистентним до решти антибіотиків і чутливим до сульфаніламідів, дитину на час лікування матері Суметролімом ® і додатково ще на 3 дні необхідно перевести на штучне годування.

Під час лікування Суметролімом ® слід уникати прямого УФ-опромінення.

Якщо в період лікування розвиваються побічні ефекти з боку нервової системи, слід уникати керування автотранспортом та роботи з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно уникати використання Суметроліму ® з такими препаратами:

- варфарин і кумаринові антикоагулянти (посилення їх дії);

- протидіабетичними засобами для (посилення їх дії спрямовано на зниження рівня глюкози в крові;

- циклоспорин (зниження ефективності циклоспорину за рахунок посилення його метаболічного розкладання). Наприклад, при застосуванні пацієнтам, яким проводять трансплантацію органів). Однак сульфаніламіди не посилюють гепатотоксический і / або нефротоксичний ефект циклоспорину.

Суметролім ® рекомендується застосовувати з обережністю одночасно з такими препаратами:

- ацетазоламид (може зменшуватись ефект Суметроліму ®);

- амантадин (зменшується тубулярная секреція як амантадину, так і триметоприму);

- азатіоприн (збільшується ризик нефротоксичності);

- дапсон (може підвищуватися на 40% концентрація обох препаратів в плазмі крові);

- дігоксин (Суметролім ® зменшує тубулярну секрецію цього препарату, що може призводити до збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові, особливо у людей похилого віку);

- ганцикловир (збільшується токсичність обох препаратів);

- метенамін (збільшується ризик ниркової екскреції кристалів);

- метформін (Суметролім ® зменшує тубулярну секрецію цього препарату, що підвищує ризик появи лактацидоза);

- метотрексат (сульфаніламіди конкурентно гальмують зв`язування метотрексату з білками плазми, що призводить до збільшення концентрації цього препарату в плазмі крові, яка досягає токсичного рівня);

- нестероїдні протизапальні препарати, наприклад, індометацин, фенілбутазон, саліцилати і напроксен (внаслідок зниження зв`язування з білками плазми концентрація сульфаніламіду може досягти токсичного рівня);

- естрогени (зниження ефективності естрогену зумовлюється знищенням нормальної кишкової мікрофлори, важливої для всмоктування естрогенів);

- паральдегід (може зменшуватись ефект Суметроліму ®);

- фенітоїн (відбувається збільшення періоду напіввиведення і зниження метаболічного розкладання фенітоїну в печінці, що може привести до фенітоїнової інтоксикації);

- примідон (змінюються результати аналізу крові),

- прокаїнамід (підвищується рівень прокаїнаміду в плазмі крові);

- пириметамин (збільшується ризик розвитку мегалобластична анемії);

- сульфінпіразон (посилюється дія Суметроліму ®);

- тіазидні діуретики (у пацієнтів похилого віку може розвинутися тромбоцитопенічна пурпура).

У разі необхідності провести місцеву анестезію пацієнтам, яким проводять лікування Суметролімом ®, можна застосовувати лідокаїн. В інших місцевих анестетиках (наприклад, бензокаїн, прокаїн, тетракаїн) при метаболічному розкладанні утворюється парааміноева кислота у високій концентрації. Це призводить до зниження дії Суметроліму ®.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 ° С) в місцях, недоступних для дітей.

Термін зберігання - 5 років.