Кліон
Кліон (Klion)
міжнародна назваМетронідазол;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі або майже білі, плоскі, дископодібні таблетки з фаскою, рискою на одному боці;
Склад. одна таблетка містить 250 мг метронідазолу.
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, гліцерин, целюлоза мікрокристалічна, повідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.
Код АТС: J01X D01.
дія ліків.
Метронідазол має антибактеріальну дію широкого спектра. Метронідазол потрапляє в мікроорганізм шляхом пасивної дифузії. В середині бактеріальної клітини нітрогрупа перетворюється в гідроксіламіновую, утворюється активний цитотоксичний метаболіт, що порушує реплікацію ДНК, який призводить до смерті клітин.
Метронідазол ефективний при інфікуванні деякими найпростіший (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica і Giardia lamblia) і облігатними анаеробними мікроорганізмами.
Спектр дії:
In vitro ефективний проти всіх облігатних анаеробів (за винятком пропіонібактерій і актиноміцетів).
Грамнегативні палички: види Bacteroides, включаючи групу Bacteroides fragilis
(B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), види Fusobacterium.
Грампозитивні палички: види Clostridium, види Eubacterium.
Грампозитивні коки: види Peptococcus і Peptostreptococcus.
Препарат Клион ефективний проти деяких факультативних анаеробів (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) і проти деяких спірохет.
Фармакокінетика.
При пероральному введенні метронідазол добре всмоктується, максимальна концентрація в сироватці досягається через 1-3 години після одноразового використання. Після одноразового перорального застосування 250 мг метронідазолу максимальна концентрація в сироватці становить 5 мкг / мл. Біологічна доступність препарату після прийому через рот майже 100%.
Дослідження, які проводили на здорових добровольцях і хворих, довели, що метронідазол швидко проникає в цереброспінальну рідину і досягає терапевтичної концентрації в абсцесі мозку або легенів. Метронідазол має великий об`єм розподілу і менш ніж на 20% зв`язується з білками крові. Метронідазол проникає в жовчні шляхи і досягає таких же концентрацій, як у плазмі крові.
Період напіввиведення метронідазолу з організму здорових добровольців становить в середньому 8 годин.
60-80% метронідазолу і його метаболітів виводиться нирками, через кишечник виводиться 6-15% введеної дози.
У хворих з порушеною функцією печінки було відзначено зниження кліренсу метронідазолу.
Знижені функції нирок істотно не впливає на фармакокінетику метронідазолу.
Показання до застосування. Сечостатевої трихомоніаз у чоловіків і жінок-гарднереллез- діарея, викликана Giardia lamblia- кишковий і позакишковий амебіаз- виразковий стоматіт- рожеві угрі- інфекції, спричинені анаеробними мікроорганізмами, чутливими до метронідазолу.
Профілактика післяопераційних анаеробних ускладнень, особливо при операціях на жовчовивідних шляхах, червоподібні відростка, товстому кишечнику і при гінекологічних операціях.
Спосіб використання і дози.
Таблетки рекомендують приймати під час або після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю води.
Лікування трихомоніазу:
існують два варіанти лікування.
Основна терапія:
500 мг на добу (по одній таблетці вранці і ввечері) протягом 10 днів (для жінок необхідно одночасне використання вагінальних таблеток Кліон-Д 100 по 1 змоченою водою таблетці на ніч вводити глибоко у піхву).
Для попередження реінфекції необхідно лікувати статевого партнера такою ж дозою Кліону.
При необхідності лікування можна повторити (між курсами бажано витримувати 3-4- тижневу перерву з повторними лабораторними дослідженнями)
Пульс-терапія:
Лише один раз: хворий і статевий партнер приймають по 2000 мг (8 таблеток) Кліону ввечері, перед сном (у перші три місяці вагітності препарат протівопоказан- в другому та третьому триместрах пульс-терапія не рекомендується, оскільки в цьому випадку спостерігається висока концентрація препарату в сироватці крові ).
Лікування гарднереллеза: щодня по 500 мг 2 рази в день (два рази по 2 таблетки Кліону) протягом 7 діб або одноразово 2000мг (8 таблеток) Кліону. У разі необхідності цю дозу можна повторити після одноденної перерви.
Лікування лямбліозу: дорослим і дітям старшим 12 років: 3 рази на добу по 250 мг метронідазолу (три рази по 1 таблетці Кліону) протягом 5 днів. Дітям до одного року по 125 мг (0,5 таблетки) на добу, від 2 до 4 років по 250 мг (1 таблетка) на добу, від 5 до 8 років по 375 мг (1,5 таблетки) на добу, від 8 років по 500 мг (2 рази по 1 таблетці) на добу, після їди, протягом 5 днів.
Лікування амебіазу, гострої амебної дизентерії: дорослим 3 рази на добу по 500-750 мг Кліону, дітям до 12 років 50 мг на 1 кг маси тіла на добу, розподілена на три прийоми, протягом 5-10 днів.
Лікування амебного абсцесу печінки: дорослим 3 рази на добу по 500-750 мг Кліону, протягом 5-10 днів, дітям від 7 до 10 років необхідно призначати половину дози для дорослого, від 3 до 7 років - третина дози для дорослого, від 1 до 3 років - чверть дози для дорослого, дітям до 1 року - відповідно зменшену дозу, зазначену лікарем індивідуально.
Лікування виразкового стоматиту: дорослим по 500 мг Кліону (2 рази по 1 таблетці) на добу, протягом 3-5 діб. У важких випадках можна використовувати Кліон у вигляді компресу на виразку протягом 20 хвилин. Дітям для лікування виразкового стоматиту препарат не показаний.
Для попередження післяопераційних ускладнень: дорослим: за 24 години до операції кожні 8 годин по 500 мг Кліону або в порядку початкової дози за 24 години до операції можна ввести 1 г Кліону одноразово. Після операції - 3 рази по 500 мг на добу протягом 7 днів. Дітям до 12 років спосіб використання такої ж, як дорослим, але пероральна доза становить 3,5-7,5 мг на кг маси тіла.
Для лікування інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами: дозування Кліону індивідуальне і залежить від віку хворого, локалізації і ступеня тяжкості захворювання. Загальноприйнята доза метронідазолу (при масі тіла приблизно 70 кг) для дорослих і дітей старших 12 років: 3 рази на добу по 500 мг. У разі потреби початкову дозу можна підвищити до 15 мг метронідазолу на кг маси тіла (близько 1 г на 70 кг маси тіла). В особливо важких випадках дозу можна підвищувати, але загальна добова доза не повинна перевищувати 4 г за 24 години.
Загальноприйнята доза для дітей до 12 років становить 7,5 мг на кг маси тіла.
Використання при порушенні функції нирок: порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу Кліону годі й змінювати. Однак у разі одночасного проведення хворому гемодіалізу, необхідно пам`ятати про зниження періоду напіввиведення метронідазолу. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У хворих, які не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв. можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. В цьому випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
Гемодіаліз: метронідазол та його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі. Через те, що в період гемодіалізу період напіввиведення різко скорочується (приблизно до 3-х годин), в деяких випадках може бути необхідним додаткове введення препарату.
При важких захворюваннях печінки метронідазол метаболізується повільніше. Внаслідок цього метронідазол і його метаболіти можуть накопичуватися в плазмі крові. У цих випадках дозу й інтервали між введенням препарату встановлюють залежно від ступеня ураження печінки.
Дозування в літньому віці: у хворих похилого віку фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому може знадобитися контроль рівня метронідазолу в сироватці крові.
Побічна дія.
Побічні явища, як правило, залежать від дози метронідазолу. Найчастіше зустрічаються явища з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, родоподобная біль в нижній частині живота, діарея, наліт на язиці, гіркий присмак металу в роті.
З боку кровотворної системи: оборотна нейтропенія (лейкопенія).
З боку центральної нервової системи: периферична невропатія (відчуття оніміння кінцівок), іноді і тільки при тривалому застосуванні виникають головний біль, судоми, сонливість, запаморочення, порушення координації, атаксія, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, мультиформна еритема, іноді виникають ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція.
Дія препарату на печінку: рідко повідомляли про підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяницю.
Інші: підвищення температури, потемніння сечі (викликає метаболіт метронідазолу, не має клінічного значення).
Ці явища звичайно зникають зі зниженням введеної дози або після завершення курсу терапії.
Протипоказання.
Гіперчутливість до метронідазолу або інших нітроімідазолів.
Перший триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування.
З появою симптомів передозування (нудота, блювота, атаксія) проводиться симптоматична терапія (промивання шлунка, введення активованого вугілля, проведення гемодіалізу), оскільки метронідазол не має специфічного антидоту. Метронідазол і його метаболіти добре елімінуються при гемодіалізі.
Особливості використання.
При змішаних інфекціях, викликаних аеробними і анаеробними мікроорганізмами, Кліон необхідно застосовувати в комбінації з антибактеріальними препаратами в залежності від чутливості патогенної мікрофлори.
При важких анаеробних інфекціях лікування необхідно починати внутрішньовенним введенням Кліону. При поліпшенні стану хворого переходять на пероральний прийом Кліону.
При проведенні терапії понад 10 днів (тільки в обгрунтованих випадках, при суворому нагляді за хворим) необхідний регулярний лабораторний контроль. З особливою обережністю слід призначати Кліон пацієнтам з хронічними захворюваннями. При захворюваннях печінки виведення метронідазолу сповільнюється, що може привести до накопичення препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.
Хворим з печінковою енцефалопатією Кліон варто застосовувати з обережністю.
При застосуванні препарату може спостерігатися загострення кандидозу.
При застосуванні препарату може спостерігатися незначна лейкопенія, тому доцільно контролювати картину крові (кількість лейкоцитів) на початок і в кінці терапії.
Препарат застосовувати з обережністю хворим, які отримують кортикостероїди або при схильності до набряків.
Відео: Риба моєї мрії. Ульотна лібдаб !!! Рве дах)
Під час курсу лікування метронідазолом може підвищуватися рівень літію. Були описані ниркові порушення у хворих, які одночасно отримували метронідазол і солі літію. У зв`язку з цим до початку курсу лікування Кліоном необхідно знизити дозу літію або припинити його прийом на час курсу лікування.
Порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу Кліону годі й змінювати. Однак у разі одночасного проведення хворим гемодіалізу необхідно пам`ятати про скорочення періоду напіввиведення метронідазолу. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У хворих, що не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв. можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. В цьому випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
Кліон слід застосовувати з обережністю при наявності гострих захворювань ЦНС з тяжким перебігом.
вагітність:
Метронідазол проникає через гематоплацентарний бар`єр.
Дослідження на вагітних жінках не проводилося.
Був проведений аналіз досліджень при використанні метронідазолу в перші три місяці вагітності і зроблено висновок, що негативного впливу на зародок не відзначалося. Незважаючи на це, метронідазол в період вагітності, в ІІ і ІІІ триместрах вагітності, можна призначати тільки після ретельної оцінки очікуваних переваг і негативних сторін застосування препарату.
Період годування груддю:
Метронідазол виявляється в материнському молоці в концентрації, рівній його концентрації в плазмі. Він може додавати молоку гіркий присмак. Щоб уникнути негативної дії препарату на дитину, необхідно припинити годування груддю на час лікування і після припинення курсу ще 1-2 доби або припинити застосування препарату, в залежності від того, наскільки важливе проведення курсу терапії для матері.
Вживання спиртних напоїв в період курсу терапії суворо заборонено.
Метронідазол не впливає на здатність керувати автомобілем і на роботу з механізмами з підвищеним ризиком травматизму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. - Препарат може посилити дію пероральних антикоагулянтних препаратів. Протромбіновий час може збільшуватися, тому необхідна корекція дози пероральних антикоагулянтів.
Індуктори ферментів (наприклад: фенітоїн, фенобарбітал) можуть прискорити виведення метронідазолу, що призведе до зниження його рівня в плазмі з одночасним підвищенням кліренсу фенітоїну.
Інгібітори ферментів (наприклад: циметидин) можуть збільшити час напіввиведення, знижувати кліренс метронідазолу.
Одночасне вживання алкоголю викликає реакції, подібні до дисульфіраму (біль в животі, нудота, блювота, головний біль, почервоніння шкіри).
Заборонено одночасне застосування з дисульфірамом (адитивна дія, може викликати психотичний стан, сплутаність свідомості).
Відео: Коментар адвоката ТОВ "Кліон"
Рівень літію в крові може підвищуватися в період курсу лікування метронідазолом, тому перед початком використання Кліону необхідно знизити дозу літію або припинити його прийом на час лікування.
Одночасне введення циклоспорину з метронідазолом може призвести до збільшення рівня циклоспорину в плазмі, що вимагає лабораторного контролю (визначення рівня циклоспорину в плазмі крові).
Метронідазол знижує кліренс 5-фторурацилу, у зв`язку з чим збільшується його токсичність.
Препарат може впливати на показники при визначенні активності АЛТ, АСТ, лактатдегідрогенази, глюкоз-гексокінази і рівня тригліцеридів при лабораторних дослідженнях.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 5 років.
