Лораксон
Лораксон (Loraxon)
Міжнародна назва: cefriaxone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок від білого до жовтувато-жёлтооранжевого кольору;
склад 1 флакон містить цефтриаксону натрію в кількості, еквівалентній 500 або 1000 мг цефтриаксону.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є антибіотиком третього покоління групи цефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази. Має широкий спектр антимікробної дії на різні аеробні та анаеробні грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми, в тому числі на синьогнійну паличку.
Механізм дії цефтріаксону зумовлений пригніченням синтезу клітинних мембран мікроорганізмів. Найбільш чутливими до впливу цефтриаксону є бактерії з коротким періодом поділу клітин.
Цефтриаксон проявляє високу стабільність в присутності b-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ) і, отже, має широкий спектр дії щодо грамнегативних бактерій, включаючи ті, які виробляють пеніцилінази: штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter, E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia spp.). Лораксон не має такої активності щодо грампозитивних коків, яка характерна для першого і другого поколінь цефалоспоринів.
Фармакокінетика. Препарат легко проникає в органи і тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну, спинномозкову, плевральну і перитонеальну рідини.
Максимальна концентрація в плазмі після внутрішньом`язового введення досягається через 70 - 90 хвилин. Період напіввиведення становить 6 - 9 годин. Виділення препарату відбувається досить повільно, в основному нирками (50%), в незмінному вигляді, протягом 48 годин. Зв`язування з білками плазми - 95%. Обсяг розподілу - 0, 15 л / кг.
Показання до застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами:
1. Інфекції сечовивідних шляхів.
2. Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів.
3. Гостре інфекційне запалення середнього вуха.
4. Інфекції шкіри, м`яких тканин, кісток.
5. Інфекції статевих органів, включаючи гонорею.
6. Сепсис.
7. Інфекційний менінгіт.
8. Інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, холангіт, емпієма жовчного міхура).
9. Профілактика післяопераційних інфекцій.
Спосіб використання і дози.
Приготування розчину для внутрішньом`язового введення:
- 2 мл стерильної води для ін`єкцій, 0, 9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій, 5% розчин глюкози для ін`єкцій, бактеріостатичний водний розчин для ін`єкцій (який включає 0, 9% бензилалкоголь) або 1% розчин лідокаїну гідрохлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або по 3, 5 мл розчинника на 1 г препарату) для виникнення концентрації, що дорівнює 250 мг / мл.
Для зниження обсягу внутрішньом`язової ін`єкції допускається приготування розчину з концентрацією 350 мг / мл додаванням 1 мл розчинника на кожні 500 мг препарату (або 2, 1 мл розчинника на кожен грам препарату). Розчин з концентрацією 350 мг / мл є біоеквівалентним розчину з концентрацією 250 мг / мл.
Внутрішньом`язовіін`єкції повинні бути глибокими.
Приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій:
- 5 мл стерильної води для ін`єкцій, 5% або 10% розчин глюкози або 0, 9% розчин натрію хлориду додати у флакон з 500 мл (або 10 мл розчинника на кожен грам препарату) для виникнення розчину з концентрацією 100 мг / мл.
Препарат вводиться внутрішньовенно, повільно, протягом 2 - 4 хвилин.
Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії (краплинно):
Приготований розчин для внутрішньовенного вливання розвести 50 - 100 мл відповідного розчинника.
Внутрішньовенні інфузії проводять протягом не менше як 30 хвилин.
Звичайна доза для дорослих
- неускладнена гонорея - Внутрішньом`язово, одноразово, в кількості 250 мг;
- передопераційна профілактика - внутрішньовенно, 1 - 2 г за 30 хвилин - 2 години перед початком хірургічного втручання, в післяопераційний період - 250 мг;
- при інших інфекціях середньої тяжкості - внутрішньом`язово або внутрішньовенно, 1 - 2 г кожні 24 годин або 500 мг - 1 г через кожні 12 год. При важких інфекціях дозу можна підвищити до 4 г на добу.
Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 м
Звичайна доза для дітей
У середньому добова доза для новонароджених становить 20 - 50 мг на кілограм маси тіла дитини, для дітей у віці від 2 місяців до 12 років - 20 - 80 мг на кілограм маси тіла дитини.
При менінгіті: внутрішньовенно або внутрішньом`язово, по 100 мг на кілограм маси тіла, але не більше 4 г в першу добу лікування-потім по 100 мг на кілограм маси тіла кожні 24 години або по 50 мг на кілограм маси тіла кожні 12 годин, але не більше 4 г на добу, протягом 7 - 14 днів.
Шкірні інфекції та інфекції м`яких тканин: внутрішньовенно або внутрішньом`язово по 50 - 75 мг на кілограм маси тіла дитини кожні 24 години або по 25 - 37, 5 мг на кілограм маси тіла кожні 12 годин, але не більше 2 г на добу.
При інших серйозних інфекціях: внутрішньовенно або внутрішньом`язово по 25 - 37, 5 мг на кілограм ваги дитини кожні 12 годин, але не більше 2 г на добу.
Запалення середнього вуха: внутрішньом`язово, по 50 мг на кілограм маси тіла дитини, але не більше 1 г одноразово.
Добова доза препарату для дітей не повинна перевищувати 4 г при менінгіті і 2 г на добу - при інших інфекціях.
Звичайна доза для літніх пацієнтів.
Відповідає дозування для дорослих.
Примітка. Лікування Лораксоном слід продовжувати протягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Зазвичай курс триває 4 - 14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути при необхідності продовжений.
Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцитопенії, псевдомембранозний коліт.
Спостерігаються рідко: алергічні реакції у вигляді анафілактичного шока- мультиформної еритеми або синдрому Стівенса-Джонсона- зниження слуху, гемолітична анемія- ниркова недостатність- сироваткова хвороба-судорогі- тромбофлебіт.
Такі явища, як біліарний сладж або псевдолітьаз частіше зустрічаються при внутрішньовенному введенні препарату.
Зустрічаються також реакції з боку шлунково-кишкового тракту (коліки в животі, пронос, нудота) - головні болю-кандидоз порожнини рота (цвіль або стоматит) - вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділення білів).
Протипоказання. Підвищена чутливість пацієнта до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування. Передозування Лораксона можливо у хворих з нирковою або печінковою недостатністю. При цьому можуть спостерігатися такі прояви: судоми, енцефалопатія, підвищена нейром`язова збудливість, кома. У разі передозування концентрацію препарату шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу знизити неможливо. Спеціального антидоту не існує. Лікування носити симптоматичний характер.
Особливості використання. Не використовуйте розчин, якщо після розведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.
Приготований розчин слід застосовувати відразу після приготування.
Не рекомендується використовувати розчинники, які містять бензилалкоголь при введенні препарату немовлятам. Використання таких розчинників може спричинити у дітей розвиток токсичного синдрому на підставі метаболічного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньочерепна-мозкові крововиливи.
Перед введенням Лораксона слід провести проби для визначення можливої непереносимості цефалоспоринів або пеніцилінів, тому що існує ймовірність розвитку перехресних алергічних реакцій.
Лораксон застосовують з обережністю при наявності підвищених показників білірубіну у немовлят, особливо в недоношених дітей.
При наявності печінкової недостатності, як правило, знижувати дозу не потрібно. Однак, якщо у пацієнта страждає одночасно печінкова і ниркова недостатність, добова доза не повинна перевищувати 2 м
Тривала терапія з використанням Лораксона може спричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидоз ротової порожнини.
При наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо виразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями. (Лораксон може призвести до розвитку псевдомембранозного коліту.)
Використання Лораксона з метою профілактики можливих інфекційних ускладнень у результаті хірургічного втручання обмежується 24 годинами з моменту проведення операції.
Використання при вагітності та годуванні груддю
Достовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвиток плоду немає. Тому Лораксон призначається вагітним тільки при наявності життєвими показаннями з урахуванням можливого ризику для плода або дитини. Лораксон проникає в грудне молоко в незначній кількості. Однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується змішувати Лораксон з іншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідину ізотіонат або лабеталола гідрохлорид.
Змішування Лораксона з аміноглікозидами може призвести до синергізму їх дії. Якщо вони застосовуються паралельно, то вводити їх потрібно в різні ділянки м`язових тканин. Не можна змішувати ці препарати в одному шприці або флаконі.
Фізична несумісний Лораксон з ванкоміцином і флуконазолом. При внутрішньовенних вливань цих препаратів через крапельницю слід вводити їх один за іншим послідовно, через визначені проміжки часу, достатні для того, щоб попередній препарат був рознесений струмом крові по судинах.
З обережністю слід застосовувати Лораксон у поєднанні з препаратами, які містять алкоголь, з антикоагулянтами, гепарином, діуретиками і тромболітичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.
Після приготування розчин для внутрішньом`язового введення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25про) І до трьох діб - у холодильнику (до +4про).
Після приготування розчин для внутрішньовенного введення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25про) І до 10 діб - у холодильнику (до +4про).
Колір готового розчину може варіюватися від світло-жовтого до бурштинового (в залежності від тривалості зберігання, концентрації і розчинника, який застосовується для його приготування).
