Гаті

Гаті (Gaity)

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacine- 8-метоксіфторхінолон;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 200 мг: довгасті, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з монограмою "GTY" з одного боку і монограмою "200"- на іншій;

таблетки по 400 мг: довгасті, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з монограмою "GAITY" з одного боку та рискою - на іншій;

Склад. 1 таблетка Гаті містить гатифлоксацину сесквігідрату еквівалентно гатифлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль переджелатінізірованний, кремнію діоксид безводний, натрій крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, Оpadry Yellow 03F52721.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01М A16.

дія ліків. Гатифлоксацин - протимікробний препарат групи фторхінолонів. In vitro має активність щодо широкого спектра грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Антибактеріальну дію гатифлоксацину є результатом інгібування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза - це есенціальний фермент, що бере участь в реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - це фермент, що відіграє ключову роль у декомпозиції хромосомної ДНК в період розподілу бактеріальної клітини.

Гатифлоксацин добре абсорбується з травного тракту після прийому всередину і може застосовуватися незалежно від прийому їжі. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину становить 96%. Максимальна концентрація гатифлоксацину в плазмі крові звичайно відзначається через 1-2 години після прийому всередину. Пероральний і внутрішньовенний шлях введення гатифлоксацину звичайно вважаються взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатифлоксацину через 1 годину після внутрішньовенного введення відповідає фармакокінетиці після прийому гатифлоксацину всередині в тій же дозі. Фармакокінетика гатифлоксацину є лінійною в діапазоні доз 200 - 800 мг, застосованих до 14 днів. Рівноважний стан досягається до третього дня перорального (чи внутрішньовенного) використання гатифлоксацину. Середня максимальна і мінімальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані при застосуванні в дозі 400 мг 1 раз на добу становить приблизно 4, 2 і 0, 4 г / мл при прийомі всередину. Зв`язування гатифлоксацину з білками плазми крові

становить приблизно 20% і не залежить від концентрації. Середній обсяг розподілу гатифлоксацину в однаковому стані варіює від 1, 5 до 2 л / кг. Гатифлоксацин широко розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму. Швидке розподіл гатифлоксацину в тканинах призводить до досягнення вищих його концентрацій в більшості "цільових" тканин і органів, ніж в сироватці крові. Гатифлоксацин виводиться переважно нирками в незмінному стані (більше 70% протягом 48 годин після перорального і внутрішньовенного використання), менше 1% виводиться з сечею у вигляді етилендіамінового і метілетілендіамінового метаболіти, 5% виводиться з калом. Середній період напіввиведення гатифлоксацину варіює від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу використання. Нирковийкліренс не залежить від дози і становить 124 - 161 мл / хв.

Показання до застосування. Хронічний бронхіт в фазі загострення, гострий синусит, негоспітальна пневмонія, неускладнені інфекції сечових шляхів (цистит), Ускладнені інфекції сечових шляхів, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит.

Спосіб використання і дози. Гаті приймають 1 раз на добу (при кліренсі креатиніну більше 40 мл / хв.) Незалежно від прийому їжі, включаючи молоко і дієтично добавки, які містять кальцій.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному за допомогою ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 40 мл / хв, включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози Гаті у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (клас В по Чайлд - Пю). Дані у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні.

Побічна дія. Найчастіше спостерігаються нудота, вагініт, діарея, головний біль, запаморочення. Інші клінічно значимі побічні ефекти: алергічні реакції, озноб, пронос,

біль в спині, грудях, тахікардія, біль у животі, запор, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, виразки в ротовій порожнині, блювання, периферичні набряки, порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, вазодилатація, запаморочення, задишка, фарингіт, висипи, підвищена пітливість, порушення зору, смаку, шум у вухах, дизурія та гематурія. Клінічно значущі зміни результатів лабораторних досліджень спостерігалися менш ніж у 1% пацієнтів, що приймали гатифлоксацин, і включали нейтропенію, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази,

лужноїфосфатази, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові, підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, депресії, нічні страхи, болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт, діарея, псевдомембранозний коліт.

Як і інші хінолони, гатифлоксацин може викликати розвиток артропатії і / або хондропатії в експерименті.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Гаті або інших хінолонів. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. У разі гострого передозування викликають блювоту і проводять промивання шлунка. За показаннями - симптоматичне і підтримуюче лікування. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз при передозуванні малоефективні.

Особливості використання. Не слід призначати Гаті пацієнтам з клінічно значительною брадикардией і ішемією міокарда. У пацієнтів, що приймали хінолони, відзначали підвищений внутрішньочерепний тиск і психози. Хінолони можуть також впливати на центральну нервову систему, що може привести до появи тремору, занепокоєння, головного болю, сплутаності свідомості, галюцинації, Параною, депресії, нічних страхів і безсоння. Ці реакції можуть виникнути після прийому першої дози. Якщо подібні реакції спостерігаються і в подальшому, застосування препарату варто припинити і призначити відповідне лікування. Як і інші хінолони, Гаті слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженим атеросклерозом мозкових судин і епілепсією. Гаті слід відмінити при перших проявах реакцій гіперчутливості. Гаті слід скасувати, якщо у пацієнта спостерігаються болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт або розрив сухожилля. Пацієнтам слід утримуватися від фізичних навантажень доти, поки діагноз тендиніту або розриву сухожиль не буде Господь із упевненістю виключено. Розвиток псевдомембранозного коліту можливо при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, включаючи гатифлоксацин, ступінь його ваги може варіювати від легкого до такого, що буде представляти загрозу для життя. Тому варто враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту у пацієнтів, у яких в період лікування препаратом розвилася діарея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Гаті пацієнтам, що отримують антиаритмічні засоби IA класу (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або III класу (наприклад, аміодарон, соталол). Оскільки вивчення фармакокинетический взаємодій між гатифлоксацином і препаратами, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичними засобами і трициклічними антидепресантами, не проводилися, Гаті необхідно застосовувати з обережністю в подібних комбінаціях. Гаті варто приймати не менш ніж за 4 години до використання заліза сульфату, сполук цинку, магнію або заліза (в тому числі в складі мультивітамінний препаратів), антацидів, які містять алюміній або магній, або диданозину у формі буферних таблеток, або розчину порошку для приготування пероральної суспензії. Немає необхідності в корекції дози Гаті при одночасному застосуванні кальцію карбонату, циметидину, теофіліну, глібуриду або міндазола. Одночасне використання гатифлоксацину та дигоксину викликало істотної зміни фармакокінетики гатіфлоксаціна- однак у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації дигоксину. Тому пацієнти, які приймають дигоксин в комбінації з гатифлоксацином, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення ознак токсичності. Системна експозиція гатифлоксацину істотно збільшується після одночасного використання з пробенецидом. Оскільки відзначалося посилення дії варфарину і його похідних під впливом деяких хінолонів, при призначенні подібної комбінації необхідно контролювати протромбіновий час та інші показники активності системи крові, що згортається.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 2 роки.