Ціпровін 250
Ціпровін 250 (Ciprowin 250)
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин, 1-циклопропіл-6-фторо-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1 -піперазин) -3 -хінолінкарбоновая кислота, моногідрохлорид, моногідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору;
Склад. кожна таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид Ф.США, еквівалентний 250 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль, кремнію двоокис колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 4000, барвник жовтий FCF.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01M A02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ціпровін - синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії, групифторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію шляхом інгібіції ферменту ДНК-гірази, яка виконує важливу роль в процесі сегментної деспіралізаціі і спирализации хромосом у фазі розмноження бактерій. Препарат діє на мікроорганізми, які знаходяться у фазі розмноження і в фазі спокою. Хімічна структура ципрофлоксацину надає препарату переваги в біодоступності і антимікробної дії в порівнянні з іншими хіноліновими препаратами. Ціпровін активний по відношенню практично до всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. Ципрофлоксацин проявляє найбільшу бактерицидну дію по відношенню до таких мікроорганізмів:
грамнегативні:
Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii. Інші грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують бета-лактамазу.
грампозитивні:
Staphylococcus aureus, включаючи продукують бета-лактамазу та резистентні до метициліну штами, Steptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci групи A, streptococci групи Б та інші streptococci. Enterococci, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium і Listeria monocytogenes.
Інші мікроорганізми:
Анаеробні бактерії, включаючи Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella та інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma і Mycobacterium.
Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, стійких до налідиксової кислоти. Резистентність бактерій до препарату розвивається дуже повільно і поступово. Оскільки нечутливість до ціпровіна зустрічається рідко, він може бути використаний для лікування інфекцій, викликаних мікроорганізмами, стійкими до інших класів антибактеріальних засобів, таких як аміноглікозиди, пеніциліни, сульфонаміди та тетрацикліни.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1, 5 - 2 години. Після прийому внутрішньо доз від 250 до 750 мг лінійні збільшення пікових рівнів в сироватці крові можуть досягати від 1 - 1, 25 мг / л до 3 мг / л. Загальна біодоступність ціпровіна становить 70 - 80%. Зв`язування з протеїнами плазми крові приблизно 30%. Оскільки значна частина препарату знаходиться в плазмі крові у вільному неіонізованному вигляді, майже вся його кількість може довільно проникати в позасудинний простір. У зв`язку з цим його концентрація в деяких тканинах і біологічних рідинах може бути вищою, ніж в сироватці крові (простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи). У осіб похилого віку пікові рівні в сироватці крові на 50 - 100% перевищують такі у молодих людей через меншу масу тіла і об`єм розподілу. Прийом препарату разом з їжею дещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така ж, як і при його застосуванні натщесерце.
Первинний метаболізм ципрофлоксацину проходить в печінці. Приблизно 15% препарату біотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Незначна кількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцию.
Ципрофлоксацин виводиться частково через жовчні шляхи і з слизом шлунково-кишкового тракту (20% в незмінному стані і 5 - 6% у вигляді метаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незмінному стані і 11% - метаболіти). Середній загальний кліренс становить 8, 9 мл / хв, а нирковий - 3 - 5 мл / хв. Період напіввиведення становить 4 - 5 годин. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрації препарату в сироватці вище і період напіввиведення продовжений.
Хоча основна частина ципрофлоксацину виводиться швидко, значні концентрації залишаються в сечі і калі кілька днів після завершення терапії. Ці концентрації перевищують МІК90 і достатні для більшості мікробів, з чим пов`язані короткі терміни терапії цим препаратом.
Показання для використання.
Ціпровін застосовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, включаючи змішані інфекції, а також інфекції, збудники яких стійкі до решти антибіотиків.
ЦІПРОВІН застосовується для лікування наступних інфекцій:
Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий бронхіт, пневмонія, загострення хронічних захворювань дихальних шляхів, емпієма, абсцес легенів, інфекційні бронхоектази, захворювання вуха, горла і носа);
Інфекції сечовивідних шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, рецидивуючі інфекції, здебільшого викликані мульти-резистентним мікроорганізмами і / або P. aeruginosa);
Інфекції шкіри і м`яких тканин (переважно викликані такими бактеріями, як Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa і Staphylococci)
Хірургічні інфекції (перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холецистит, емпієма жовчного міхура);
Інфекції кісток і суглобів (у тому числі гострого і хронічного остеомієліту)
Органів малого таза (включаючи аднексит і простатит);
Інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу, шанкроїд, викликані H.ducreyi)
ІНФЕКЦІЇ жовчовивідних шляхів і кишечника (черевний тиф, включаючи резистентність до Sa typhi)
Гострі системні інфекції (септицемія, бактеріямія, особливо в хворих з Знижений імунної відповіддю)
Спосіб використання і дози.
Дозування ціпровіна залежить від локалізації інфекції, типу збудника та стану функції нирок пацієнта.
Середні рекомендовані дози для дорослих такі: 250 - 500 мг 2 рази на добу (протягом 5 - 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції). При неускладнених інфекціях - 250 мг 2 рази на добу.
При тяжкому перебігу інфекцій - 500 - 750 мг 2 рази на добу, курс лікування 7 - 14 днів. При хронічному остеомієліти курс лікування подовжують до 4 - 6 тижнів.
При гострій гонореї одноразово 250 - 500 мг.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв. (Або рівні креатиніну в сироватці крові вище 3 мг / 100 мл) призначають половину середньої дози двічі на добу або повну середню дозу 1 раз в день.
Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Слід приймати цілу таблетку, не розжовуючи, і запивати водою.
Побічна дія.
При застосуванні ціпровіна можливі: нудота, блювота, біль в епігастрії, діарея, головний біль, стомлюваність, запаморочення, занепокоєння і висипання. Інші побічні явища, які спостерігаються вкрай рідко, включають артралгія, збільшення рівня трансаміназ в сироватці, серцебиття, гіпертензію, біль в грудях, зниження гостроти зору, порушення слуху, смаку, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксія, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізацію, еозинофілію, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурію, протеїнурія, гематурія, тендовагініт, бронхоспазм, астму, легеневу емболію, випіт в плевральну порожнину. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипу, кропив`янка. Дуже рідко можливі ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.
Протипоказання.
Ціпровін протипоказаний при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину, інших хінолонів або компонентів препарату. Препарат протипоказаний також дітям віком до 15 років, жінкам у період вагітності та годування груддю.
Передозування.
Виявляється симптомами загальної інтоксикації і збільшенням вираженості побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Проводити симптоматичну, підтримуючу терапію, можливо проведення гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості використання.
Ципрофлоксацин може стимулювати функції центральної нервової системи, тому його слід обережно (за життєвими показаннями) застосовувати у пацієнтів з мозковими порушеннями, гострим церебральним атеросклерозом, епілепсією, а також в літньому віці. Пацієнти, які отримують ціпровін для запобігання кристалурії, повинні випивати більшу, ніж звичайно, кількість води. Пацієнтам з порушеною функцією печінки і нирок слід дотримуватися рекомендованого дозування. Під час терапії ціпровіном слід уникати робіт, що пов`язані з необхідністю підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.
Під час лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичних навантажень.
Підліткам молодше 18 років препарат призначають тільки при наявності резистентності мікроорганізмів до решти антибіотиків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з антацидами і препаратами заліза знижує інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину, тому його слід приймати за 1 - 2 години до або через 4 години після прийому цих ліків. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію в сироватці крові і подовжувати період напіввиведення теофіліну. При спільному призначенні з циклоспорином можливо підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові і нефротоксичність. Можливе посилення дії варфарину при одночасному призначенні. Обережно слід застосовувати ціпровін у пацієнтів, що отримують кумаринові антикоагулянти для запобігання впливу на функцію коагуляції. При прийомі з нестероїдними протизапальними засобами підвищується збудження ЦНС і судомна готовність. Цитрат і бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази підвищують ризик кристалурії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.
