Цефтриаксон-кмп
Цефтриаксон-КМП (Сеftrіахоn-КМР)
міжнародна та хімічна назви: cеftrіахоn;
(Z) - (6R, 7R) -7- [2-2-аміно-1, 3-тіазол-4-іл) -2- (метоксііміно) ацетамідо] -8-оксо-3 - [(2, 5 дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1, 2, 4-триазин-3-іл) тіометіл] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилату динатрієва сіль;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, слабо гігроскопічний;
склад 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтриаксон - 0, 5 г або 1 г.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Володіє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв`язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивання пептідогліканов, яка необхідна для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр антимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epudermidis- грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhua соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsiellа sрр. (Включаючи K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (В тому числі S. tурhі), Sеrrаtuа sрр. (Включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnua sрр. (В тому числі Y. еntеrосоlіtuса), trероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.- анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (Включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (Але велика частина штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (Включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum).
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення швидко і повністю всмоктується. Біодоступність становить 100%. Максимум концентрації в плазмі крові відзначається через 1,5 години. Перевертня зв`язується з альбумінами плазми (85% - 95%). Препарат тривало зберігається в організмі. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові протягом 24 годин і більше. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - в спинномозкову), в кісткову тканину. У грудному молоці виявляється 3 - 4% від концентрації в сироватці крові (більше при внутрішньом`язовому, ніж при внутрішньовенному введенні). Період напіввиведення становить 5, 8 - 8, 7 години і значно подовжується у людей старших 75 років (16 годин), дітей (6, 5 дня), новонароджених (до 8 днів). В активній формі виводиться (до 50%) нирками протягом 48 годин. Частково виводиться з жовчю. При недостатності нирок виведення сповільнюється, можлива кумуляція.
Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі:
- ЛОР-органів, дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
- шкіри і м`яких тканин (стрептодермії);
- сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея);
- органів черевної порожнини (жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту, перитонитах).
Лікування сепсису та бактеріальної септіцеміі- інфекції кісток (остеомієліт), суставов- бактеріального менінгіту та ендокардіта- м`якого шанкру, сифілісу, хвороби Лайма- тифозною ліхорадкі- сальмонеллеза- інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом і для профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень.
Спосіб використання і дози. Цефтриаксон-КМП застосовують внутрішньом`язово та внутрішньовенно. Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини.
для внутрішньом`язової введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій в таких порівняннях: 0, 5 г розчиняють в 2 мл води, 1 г - у 3, 5 мл води. Внутрішньом`язовіін`єкції вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза достатньо глибоко. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. З метою усунення болючості в місці ін`єкції можливе використання 1% розчину лідокаїну.
для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій (0, 5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - у 10 мл розчинника). Вводять внутрішньовенно повільно (протягом 2 - 4 хвилин). Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, який не містить іонів кальцію (розчин натрію хлориду 0, 9%, розчин глюкози 5% або 10%, розчин левулози 5%). Дозу 50 мг / кг маси тіла і більш слід вводити внутрішньовенно крапельно протягом не менше 30 хвилин.
Для дітей:
- новонароджених і недоношених добова доза становить 20 - 50 мг / кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг / кг маси тіла перевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіти у новонароджених початкова доза становить 100 мг / кг маси тіла один раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікроорганізму та з`ясування його чутливості дозу необхідно відповідно зменшити;
- від 3 тижнів до 12 років - 50 - 80 мг / кг на добу в 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг і більше слід дотримуватися дозування для дорослих);
- для дорослих і дітей старших 12 років препарат призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано в 2 введення через 12 годин).
Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після зникнення симптомів інфекції та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування протягом не менше трьох днів.
При неускладненої гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом`язово 0, 25 г Цефтріаксона-КМП.
Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 години до операції внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хвилин в концентрації 10 - 40 мг / мл.
У хворих з порушенням функції нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу Цефтріаксона-КМП. Тільки в разі претермінальній ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 2 м
Побічна дія. Цефтриаксон-КМП відносно добре переноситься. В окремих випадках можливі:
- з боку травної системи: нудота, блювота, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт;
- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке;
- з боку системи згортання крові: гипопротромбинемия;
- з боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичних дією - кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні) - біль у місці ін`єкції (при внутрішньом`язовому введенні).
Протипоказання. Підвищена чутливість до Цефтріаксона-КМП і до решти цефалоспоринів, пеніцилінів, Карбопенеми, перший триместр вагітності, грудне годування (в період лікування припиняють), печінкова і ниркова недостатність.
Передозування. При тривалому застосуванні Цефтріаксона-КМП в високих дозах можлива зміна картини крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
лікування: симптоматичне (надмірно високі концентрації препарату в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу).
Особливості використання. З обережністю слід застосовувати препарат у новонароджених з гіпербілірубінемією, недоношених дітей, пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу необхідно контролювати рівень натрію в плазмі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами в одному об`ємі.
Цефтриаксон-КМП, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі
від 15 ° С до25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
