Цефограм
Цефограм (Cefogram)
міжнародне назвaніе: ceftriaxone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок від білого до жовтуватого кольору, гігроскопічний, легкорозчинний у воді;
Відео: Огляд застосування Цефтріаксона Аптека24
склад 1 флакон містить цефтриаксону (в формі цефріаксону натрію) - 250 мг, 500 мг або 1 г;
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Відео: Нарізка Приколів
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. АТС J01D A13.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон - це антибіотик з бактерицидною дією, яка зумовлена його спроможностью пригнічувати синтез клітинних мембран мікроорганізмів. Має широкий спектр активності проти грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі штамів, які продукують бета-лактамазу. Цефтриаксон влажностікій проти дії бета-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ) грамнегативних та грампозитивних бактерій. Як правило, він активний проти таких мікроорганізмів: грампозитивні аеробні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (Включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи А (S.pyogenes), Streptococcus групи В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Важливо: метицилін-нечутливі штами стафілококів стійкі до цефалоспоринів, включаючи цефтріаксон. Більшість штамів ентерококів не чутливі до цефтріаксону- грамнегативні аеробні мікроорганізми: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (Бета-лактамазонегатівние і позитивні), Citrobacter spp. (Деякі штами стійкі), E.coli, Haemophilus ducreyl, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включаючи K.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (Включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi), Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp (включаючи V.cholerae), Yersinia spp.(включаючи Yersinia enterocolitica).
Treponema pallidum чутлива in vitro і в експериментах з тваринами. Під час клінічних досліджень були отримані позитивні результати лікування цефтриаксоном первинного і вторинного сифілісу. Аеробні мікроорганізми: Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім F.mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Важливо: бета-лактамазопродукуючі штаму Bacterioides spp. (а саме B.fragilis) Стійкі до дії цефтріаксону.
Фармакокінетика. Концентрації в плазмі крові ідентичні для ін`єкцій. Це означає, що цефтриаксон, введений внутрішньом`язово, має 100% біодоступності. При внутрішньовенному введенні цефтриаксон швидко проникає в інтерстиціальні рідини організму, де бактерицидні концентрації для чутливих мікроорганізмів досягаються за 24 години.
Звязуваня з білками назад пропорційне концентрації активної речовини. Цефтриаксон проникає через запалені Менінгіальні оболонки у немовлят і дітей. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтриаксону у дорослих пацієнтів спостерігалися концентрації, більше ніж 1, 4 мг / л. У дорослих пацієнтів з менінгітом протягом 2 - 24 годин після введення 50 мг / кг ваги значення концентрацій в лікворі значно перевіщувало мінімальні інгібуючі концентрації, необхідні для більшості патогенних мікроорганізмів, що викликають менінгіт. Цефтриаксон проникає через плацентарний бар`єр і виявляється в низьких концентраціях в грудному молоці.
Цефтриаксон не метаболізується в організмі.
У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виводиться нирками в незміненому вигляді і 40 - 50% - з жовчю. Період напіввиведення у здорових дорослих становить майже 8 годин.
У немовлят виведення нирками становить 70% дози. У пацієнтів, молодше 8 днів та старше 75 років, середнє значення періоду напіввиведення приблизно в 2 рази більше, ніж у здорових людей. У пацієнтів з нирковою недостатністю та з погіршенням функції печінки певною мірою продовжувалось період напіввиведення.
Показання для використання. Цефограм показаний при інфекціях, зумовлених цефтриаксон-чутливими мікроорганізмами:
- сепсис;
- менінгіт;
- інфекції черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і травного тракту;
- інфекції шкіри, м`яких тканин та ранові інфекції;
- передопераційна профілактика можливих інфекцій при хірургічних втручаннях;
- профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленою захисною функцією організму;
- інфекції нирок і сечовидільної шляхів;
- інфекції респіраторного тракту (особливо пневмонія);
- захворювання вуха, горла, носа;
- інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
- хвороба Лайма у другій стадії;
- профілактика післяопераційної інфекції.
Спосіб використання і дози. Схему лікування призначають індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Препарат вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно.
Дорослим і дітям старше 12 років - по 1 - 2 г 1 раз на добу, добову дозу при необхідності можна збільшити до 4 г. Новонародженим (до 2 тижнів) - 20 - 50 мг / кг 1 раз на добу. Немовлятам (з 3 тижня життя) і дітям віком до 12 років - 20 - 80 мг / кг 1 раз на добу. Дітям з масою тіла понад 50 кг - дозу для дорослих. Тривалість лікування звичайно не перевищує 10 днів. Введення препарату необхідно продовжувати ще протягом 48 - 72 годин після нормалізації температури. При бактеріальному менінгіти в грудних дітей і дітей молодшого віку, лікування розпочинають в дозі 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. При ідентифікації збудника і ступеня його чутливості дозу можна відкоригувати. Тривалість лікування залежить вд збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae. При гонореї внутрішньовенно, одноразово, 250 мг. Для профілактики післяопераційних ускладнень - одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хвилин до початку операції.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, корекція дози потрібна лише при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв. В такому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 м
Правила приготування і введення розчинів
Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини.
Для внутрішньом`язового введення 0, 25 г або 0, 5 г препарату розчиняють в 2 мл, а 1 г - в 3, 5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендують вводити не більше 1 г в одну сідницю.
Для внутрішньовенної ін`єкції 0, 25 г або 0, 5 г розчиняють в 5 мл, а 1 г - у 10 мл води для ін`єкцій. Вводять внутрішньовенно повільно (2 - 4 хвилин).
Для внутрішньовенних вливань розчиняють 2 г в 40 мл розчину, який не включає іонів кальцію (фізрозчин, 5% або 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози, 0, 45% розчин натрію хлориду + 2, 5% розчин глюкози). Дози 50 мг / кг і більше слід вводити крапельно, протягом 30 хвилин.
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив`янка, пронос, еозинофілія, висипання, свербіж, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок) - нудота, блювота, стоматит, глосит, діарея- кандідомікоз- головний біль, запаморочення, нейтропенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту мочевіни- олігурія, гипокоагуляция, озноб- псевдомембранозний ентероколіт.
При внутрішньовенному введенні можливий розвиток місцевих реакцій: флебіти, болючість по ходу вени.
Внутрішньом`язове введення без лідокаїну дуже болюче.
Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринів, вагітність (І триместр). З обережністю - гіпербілірубінемія (у новонароджених і недоношених дітей).
Особливості використання. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції після введення пеніцилінів, може відмічатися перехресна алергія до цефалоспоринових антибіотиків.
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, слід регулярно визначити концентрацію в плазмі крові. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно стежити за концентрацією в плазмі крові, оскільки в них може знизитися швидкість його виведення.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.
В окремих випадках при ультразвуковому обстеженні жовчного міхура відзначається затемнення, які, як правило, були наслідком використання вищої, ніж рекомендовано, дози Цефограма і помилково сприймалися як жовчні камені. Ці затемнення насправді є обложеними солями кальцію, які зникають після відміни препарату.
Вагітність і період лактації.
Цефтриаксон проникає через плацентарний бар`єр і в грудне молоко, тому в періоди вагітності і лактації препарат призначають тільки за суворими показаннями з урахуванням можливого ризику для плода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність при комбінованому призначенні з аміноглікозидами та діуретиками. Не змішувати Цефограм з іншими антибіотиками в ін`єкційних та інфузійних розчинах. Препарати, що підсилюють перистальтику кишечнику, протипоказані.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25 ° С. Термін придатності - 2 роки. Свіжоприготовані розчини залишаються стабільними протягом 6 годин при кімнатній температурі (або 24 години при температурі 5 ° С).
