Ксони ін`єкції 1 г
КСОНи ін`єкції 1 г (Xone injection 1 g)
міжнародна та хімічна назви: сeftriaxonе- динатрій (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-амінотіазол-4-іл) (метоксіаміно) ацетил] аміно] -3 - [[(2-метил-6-оксидо-5 оксо-2, 5-дигідро-1, 2, 4-триазин-3-іл) сульфанил] метил] -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Майже білий або жовтуватий легко сипучий порошок;
Склад. Склад. 1 флакон містить стерильної натрієвої солі цефтриаксону, еквівалентно цефтриаксону 1 000 мг;
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A13.
дія ліків.
Відео: Карлсон Всі серії поспіль
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Володіє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв`язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивання пептідогліканов, яка необхідна для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр антимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. еріdermidis- грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Н. іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (Включаючи Klеbsіеllа рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, Nеіssеrіа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (В тому числі S. tурhі), Sеrrаtuа sрр. (Включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnua sрр. (В тому числі Y. еntеrосоlіtuса), trероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.- анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (Включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (Але велика частина штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (Включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Препарат не гідролізується Н-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомнообусловленних пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів І і II покоління та аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення всмоктується швидко і повно. Біодоступність становить майже 100%. Препарат оборотно зв`язується з альбумінами плазми (85 - 95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв`язок з білками зменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напіввиведення. Після внутрішньом`язового введення максимум концентрації в плазмі крові визначається через 1, 5 - 2 - 3 годину і при введенні в дозі 1 г становить 80 мг / л-при внутрішньовенному введенні відповідно через 30 хвилин максимальна концентрація становить 100 - 150 мг / л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 год. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові більше 24 год. Цефтриаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтриаксон в невеликій кількості виводиться в грудне молоко (3 - 4%). У незмінному вигляді (50 - 65%) екскретується нирками протягом 48 год, приблизно 40% - з жовчю. Період напіввиведення при введенні препарату в дозах 0, 15 - 3 г становить 5, 8 - 8, 7 годину, обсяг розподілу - 5, 78 - 13, 5 л, плазмовий кліренс - 0, 58 - 1, 45 л / год, нирковий кліренс - 0, 32 -0, 73 л / год. У кишечнику під впливом мікробного флори препарат перетворюється на неактивний метаболіт. Період напіввиведення подовжується у пацієнтів старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6, 5 діб), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреція сповільнюється, можлива кумуляція.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами, в тому числі: при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври) - при інфекціях шкіри та м`яких тканин (у тому числі стрептодермії) - при інфекціях сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея) - При інфекціях органів черевної порожнини (жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту, перитоніт) - при сепсисі і бактеріальної септіцеміі- при інфекціях кісток (остеомієліт), суставов- при бактеріальному менінгіти та ендокардіти- при м`якому шанкрі, сифілісі, хворобі Лайма (спирохетоз ) - при тифозною ліхорадке- при сальмонельози і сальмонелоносітельстве- при інфекціях у пацієнтів з ослабленим іммунітетом- для профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують внутрішньом`язово та внутрішньовенно. Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини.
Відео: РОСІЯ, USA, США 20.11.2016 страшний сон США-ПОЧАЛАСЯ ЕПОХА ЗАХОДУ ДОЛАРА-СВІТ ВІДМОВЛЯЄТЬСЯ ВІД $
Для внутрішньом`язового введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій в таких порівняннях: 0, 5 г розчиняють в 2 мл води, 1 г - у 3, 5 мл води. Внутрішньом`язовіін`єкції вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза достатньо глибоко. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. З метою усунення болючості в місці ін`єкції можливе використання 1% розчину лідокаїну.
Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій (0, 5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - у 10 мл розчинника). Вводять внутрішньовенно повільно (протягом 2 - 4 хвилин.). Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, який не включає іонів кальцію (розчин натрію хлориду 0, 9%, розчин глюкози 5% або 10%, розчин левулози 5%). Дозу 50 мг / кг маси тіла і більш слід вводити внутрішньовенно крапельно протягом не менше 30 хв. Препарат для дорослих і дітей старше 12 років призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано в 2 введення через 12 годину).
Для дітей:
- новонароджених (до двотижневого віку) та недоношених добова доза становить 20 - 50 мг / кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг / кг маси тіла перевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіти у новонароджених початкова доза становить 100 мг / кг маси тіла один раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікроорганізму та з`ясування його чутливості дозу необхідно відповідно зменшити;
- від 3 тижнів до 12 років - 50 - 80 мг / кг на добу в 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг і більше слід дотримуватися дозування для дорослих).
Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після ерадикації збудників та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування препарату протягом не менше трьох днів.
При неускладненої гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом`язово 0, 25 г КСОНи.
Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 години до операції внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хвилин в концентрації 10 - 40 мг / мл.
У хворих з порушенням функції нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу препарату. Тільки в разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 2 м
Побічна дія.
Алергічні реакції: пронос, еозинофілія, свербіж, кропив`янка, шкірний висип, мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, озноб.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болючість по ходу Вени при внутрішньом`язовому введенні - болючість у місці введення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку сечовидільної системи: олігурія.
З боку травної системи: нудота, блювота, порушення смаку, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт- псевдохолелітіаз жовчного міхура, кандидомікоз.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, базофілія, гематурія- носові кровотечі, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: збільшення / зниження протромбінового часу, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, глюкозурія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.
Відео: Лунтик - Лунтик - 458 серія. Пілігрими. Нові серії 2016 року
Передозування. При тривалому введенні можливе виникнення алергічних реакцій, диспепсичних порушень. Специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне. Можливе використання гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості використання. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, що не можна виключати можливість анафілактичного шоку - навіть якщо в доповідній анамнезі немає відповідних вказівок.
Відео: мультфільм: Сон в літню ніч (Анімаційний фільм)
В поодиноких випадках на ехограмі жовчного міхура може відзначатися затемнення, що зникає після відміни або закінчення лікування. Навіть якщо ці явища супроводжуються болем, рекомендується проводити лише симптоматичне лікування.
Цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін з зв`язку з сироватковим альбуміном. Тому слід дотримуватися обережності в тому випадку, коли йдеться про призначення препарату КСОНи Ін`єкції 1 г новонародженим дітям, особливо недоношеним, з гіпербілірубінемією.
Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові.
Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.
В період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, що вимагає швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами) та вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні високих доз препарату і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося. Немає вказівок на те, що КСОНи Ін`єкції 1 г підвищує ниркову токсичність аміноглікозидів. Після прийому алкоголю одразу після прийому препарату не спостерігалося ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетурама).
Цефтриаксон не включає N-метілтіотетразольную групу, яка б могла спричинити непереносимість етанолу, а також кровотечі, властивий деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Приготований розчин стабільний протягом 6 годин при температурі не вище 25 ° С і протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику (2 - 8 ° С).
