Цефтриаксон-милі

Цефтриаксон-милі (Ceftriaxone-MILI)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: цефтріаксон- (Z) -7-&# 61531-2- (2-амінотіазол-4-іл) -2-метоксііміноацетамідо&# 61533--3-&# 61531- (2, 5дігідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1, 2, 4тріазін-3-іл) тіометіл&# 61533--3-цефем-4-карболова кислота, динатрієва сіль;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або біло-жовтий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді.

Склад. кожен флакон містить цефтриаксон натрію у кількості, еквівалентній 0, 5 г або 1г безводного цефтриаксону;

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефаласпоріні і споріднені речовини. Цефтриаксон.

Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості:

· Фармакодинаміка. Бактерицидну дію цефтриаксона обумовлена придушенням синтезу компонентів клітинної мембрани. У разі клінічних інфекцій цефтриаксон активний проти таких видів мікроорганізмів:

аеробні грамнегативні бактерії - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilius influenzae і parainfluenzae, Moraxella catarrhalis і Capnocytophagia spp- препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa і Haemophilius ducreyi,

аеробні грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B) і Streptococcus pneumoniae.

Нечутливими до цефтриаксону є велика частина штамів ентерококів, Streptococcus faecalis і стрептококи групи D;

· Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного застосування препарату його пікові концентрації в плазмі досягаються через 0 5 год. (Див. Таблицю 1). Цефтриаксон добре проникає в різноманітні тканини та рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, в сечовивідних тракті, шкірі і підшкірній клітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає в ліквор, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.

Таблиця 1.

Концентрації цефтриаксону (мкг / мл) в плазмі крові після одноразового використання

"нв" - не визначається.

Препарат назад зв`язується з білками плазми- зв`язування зменшується з 95% при концентрації його в плазмі 25 мкг / мл до 85% - при 300 мкг / мл. У здорових людей час напіввиведення цефтриаксону становить 5, 8 - 8, 7 год., Який є найвищим показником серед цефалоспоринів. Це дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу або, в окремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення: 33 - 67% препарату виводиться в незміненому стані з сечею, а частина, яка залишилася, виводиться з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, перебуваючи в калі у вигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарату дає можливість застосовувати його без ризику при порушенні функцій печінки або нирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативним шляхом. Однак при ускладненою ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв.) або при одночасній наявності печінкової і ниркової патології необхідно проводити моніторинг концентрації цефтриаксону в крові і застосовувати його в дозі не більше 2 г на добу. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Показання до застосування. Цефтриаксон показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції шкіри і її придатків, інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена гонорея, запальні захворювання органів таза, бактеріальна септицемія, інфекції кісток і суглобів, інфекції органів черевної порожнини, менінгіт, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Також препарат застосовується для лікування повторних інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, у тому числі у онкологічних хворих.

Спосіб використання і дози. Цефтриаксон-милі можна застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Дозу в 2 г рекомендується вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії. Звичайна добова доза для дорослих дорівнює 1 - 2 г одноразово (в залежності від типу і тяжкості інфекції). Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розподілена на два введення в рівному кількості). Для лікування різних важких інфекцій у дітей (крім менінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг / кг (але не більше 2 г) в 2 введення через кожні 12 год. Лікування Цефтриаксоном-милі необхідно продовжувати ще протягом 2 діб після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4 - 14 діб, але при ускладнених або хронічних інфекціях може виникнути потреба в більш тривалому лікуванні.

Для лікування менінгіту необхідно перше введення "ударної" дози - 75 мг / кг, подальше лікування слід проводити добовою дозою 100 мг / кг, але не більше 4 г (по 2 введення через кожні 12 год.). Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення 250 мг препарату. Передопераційна введення (хірургічна профілактика) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 години. до операції. При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 діб. Корекція дози у хворих з порушенням функцій печінки або нирок не необходіма- однак у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки і нирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.

Внутрішньовенне введення. Цефтриаксон-милі застосовується внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв.

Рекомендована концентрація 10 - 40 мг / мл, проте можна застосовувати і менші концентрації. У флакон необхідно додати відповідний розчинник з розрахунку: 9, 6 мл розчинника на 1 г порошку.

Після розчинення в 1 мл розчину міститься близько 100 мг цефтриаксону. Цефтриаксон-милі потрібно вводити здебільшого у вигляді інфузії. Однак в невідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у вигляді внутрішньовенної ін`єкції (повільно) протягом

2 - 4 хв. Цефтриаксон - Мілі сумісний з декстрозою і фізіологічним розчином.

Внутрішньом`язове введення. Цефтриаксон-Мілі можна застосовувати внутрішньом`язово. У флакон необхідно додати відповідний розчинник з розрахунку 3, 6 мл розчинника на 1 г порошку.

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься близько 250 мг цефтриаксону. Цефтриаксон - Мілі необхідно вводити точно в глибину великого м`яз. Введення глибоко у сідницю або введення спільно з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення.

Побічна дія. Місцеві реакції - біль, ущільнення в місці введення. Дуже рідко після внутрішньовенного введення може спостерігатися флебіт.

Реакції гіперчутливості - висипання на коже- дуже рідко - свербіж, пронос і озноб. Гематологічні реакції - еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія- дуже рідко - анемія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія і подовження протромбінового часу.

Шлунково-кишковий тракт - діарея- в окремих випадках - нудота і блювота.

З боку печінки - підвищення активності АсТ і АлТ- дуже рідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну.

З боку нирок - підвищення рівня азоту сечовини крові-дуже рідко - підвищення креатиніну і циліндрурія.

З боку центральної нервової системи - дуже рідко і можуть включати головний біль і запаморочення.

З боку сечостатевої системи - моніліаз або кольпіт.

При застосуванні Цефтріаксона-милі іноді підвищувався виділення поту, виникало відчуття припливу.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з алергією на Цефтриаксон - Мілі або інші антибіотики цефалоспоринового ряду.

Передозування. Симптоми: можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Особливості використання. Відомі випадки виникнення псевдомембранозного коліту на фоні використання Цефтріаксона - Милі або інших антибіотиків з групи цефалоспоринів. Використання Цефтріаксона - Милі, як і інших антибіотиків широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечника і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.

Вагітність і лактація. Під час вагітності Цефтриаксон-Мілі можна застосовувати тільки в тих випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно обережно застосовувати препарат у жінок, які годують груддю, оскільки Цефтриаксон - Мілі в незначних концентраціях виділяється з грудним молоком. Встановлено безпеку і ефективність використання цефтриаксону у новонароджених, а також у дітей молодшого і старшого віку-проте в недоношених немовлят препарат необхідно застосовувати обережно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом алкоголю під час застосування Цефтріаксона - Милі може привести до дисульфірамоподібної реакції. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками може підвищити ризик кровотечі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному (при температурі не вище 25 ° С), сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 2 роки.

Приготований розчин препарату для внутрішньовенного введення необхідно використовувати негайно, проте розчин для ін`єкцій залишається стабільним 1 - 3 доби при кімнатній температурі і 3 - 10 діб в холодильнику (при t 4oC). Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, концентрації та виду розчинника.