Цефтракс

Цефтракс (Сеftrах)

Міжнародна назва: ceftrіaxon;

фізuко-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний;

Склад. 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибіотики цефалоспоріновоrо ряду ІІІ покоління.

Код АТС J01D А13.

дія ліків. Цефтриаксон діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії.

Фармакодuнаміка. Цефтриаксон активний щодо грампозитивних аеробних мікроорганізмів - Staphіlococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), S. еріdеrmіdіs, Streptococus рneumonіае, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S. pyogenes), стрептококів групи В (S. agalactіae), групи vіrіdans, стрептококів неентерококковой групи D;

- Грамнегативних аеробних мікроорганізмів - Е.соli, Наеmорhіlus іufluenzae, Н paraіnfluenzae, Klebsіella spp. (Включаючи К. pneumonіae), Morganella morgаnіі- Neіsserіa gоnоrrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу). N. mеnіngіtіdіs, Proteus mirаbіlіs, Р. vulgarіs, Provіdencіa spp., Рsеudоmоnаs aerugіnosa, Sаlmonеllа spp. (В тому числі S. typhі), Sеrrаtuа spp. (Включаючи S. marcеsсеns), Shіgella spp., Yersіnіa spp. (В тому числі Y. enterocolіtіca), Treponema pallіdum;

- Анаеробних мікроорганізмів - Bacteroіdes spp. (Включаючи деякі штами В. fragіlіs), Сlоstrіdіum spp. (Але велика частина штамів С. dіffіcіle мають резистентність), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusоbасtеrіum spp. (Включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Препарат активний щодо мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів.

Фармакокінетuка. Після внутрішньом`язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається за 1,5 год. Препарат протягом тривалого часу зберігається в організмі. Мінімальні протимікробні концентрації спостерігаються в крові протягом 24 год і більше. Оборотно зв`язується з альбуміном плазми крові, при цьому ступінь зв`язування знижується з підвищенням концентрації. Цефтриаксон добре проникає в органи і біологічні рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткову тканину. У незмінному вигляді виводиться до 40 - 50% нирками і 40 - 50% виводиться в незмінному вигляді - з жовчю. При нирковій недостатності фармакокінетика майже не змінюється, відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих приблизно 8 годину і значно подовжується в осіб віком понад 75 років (16 год).

Показання до застосування. Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт), отоларингологічні інфекції, перитоніт, сепсис, мeнінгіт, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, запалення жовчного міхура, інфекції травного тракту, бактеріальні інфекції шкіри (в тому числі стрептодермія), інфекції кісток і суглобів, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея і т.д. Препарат застосовують для профілактики інфекцій після хірургічних втручань.

Спосіб використання і дози Цефтракса. Застосовують цефтриаксон внутрішньом`язово і внутрішньовенно.

Для внутрішньом`язового введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій в наступних порівняннях: 0,5 г розчиняють в 2 мл, 1 г - у 3,5 мл. Вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза. З метою усунення болю в місці ін`єкції можливе використання розчину лідокаїну 1%.

Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій: 0,5 г - у 5 мл, 1 г - у 10 мл.

Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають в добовій дозі 1 - 2 г (вводять 1 раз на добу). У тяжких випадках добова доза збільшується до 4 г (2 введення з інтервалом 12 час).

Добова доза препарату для новонароджених і недоношених дітей становить 20 - 50 мг на 1 кг маси тіла при одноразовому введенні (не вирішено перевищувати дозу 50 мг / кг).

Дітям віком від 2 місяців до 12 років вводять 50 - 80 мг на 1 кг маси тіла на добу на 2 введення.

Людям похилого віку призначають у звичайній дозі для дорослих.

При тяжкій нирковій та печінковій недостатності дозу препарату необхідно знизити. У випадках, коли кліренс креатиніну менше 10 мл / хв, добова доза не повинна перевищувати 2 г. У хворих з порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

При неускладненої гонореї достатньо 1 введення препарату в дозі 0,25 г.

Тривалість лікування Цефтраксом залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу. Зазвичай тривалість лікування становить 4 - 14 днів, але при тяжких інфекціях може бути потрібна довгострокова терапія. При більшості інфекцій лікування триває не менше 3 днів після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного дослідження.

Побічна дія. Цефтриаксон відносно добре переноситься. В окремих випадках можливі алергічні peaкціі (кропив`янка, пронос), порушення травлення, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гіпопротромбінемія, підвищення активності ферментів печінки, рівня креатиніну, сечовини в сироватці крові, подразнення в місці ін`єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. І триместр вагітності та період лактації.

Передозування. Можливий розвиток оборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз ефективні.

Особливості використання. Можлива перехресна алергія між пеніцилінами і цефалоспоринами.

Використання цефтріаксону в періоди вагітності можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати клітинний склад крові.

В період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги.

Під час лікування Цефтраксом не рекомендується одночасне вживання алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (аміноглікозидних антибіотиків, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок (небезпека нефротоксичної дії останніх).

Розчини цефтриаксона несумісні з розчинами інших антибіотиків в одному шприца або крапельниці. Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з антикоагулянтами посилюється антикоагулянтна дія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі від + 15 ° С до + 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.