Амлодипін-фармак
Амлодипін-Фармак (Amlodipine-Farmak)
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine- 3-етиловий-5-метиловий ефір (+ -) - 2 - [(аміноетоксіметіл)] - 4- (про-хлорфеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-пірідіндікарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Амлодипін 10 мг - таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою або без риски та фаской- Амлодипін 5 мг - таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад одна таблетка містить амлодипіну бесилата (в перерахунку на амлодипін) 0, 01 г або 0, 005 г;
допоміжні речовини: таблетки Амлодипін 10 мг - лактоза, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, аеросил, магнію стеарат- таблетки Амлодипін 5 мг - лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію іншого покоління. Блокує повільні Са2+- канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладких м`язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилататорного, антигіпертензивні, антиангінальні властивості.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома способами. Перший здійснюється за рахунок розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні. Другий механізм дії включає розширення основних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Цядилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) І перешкоджає розвитку коронароспазма, в т. Ч., Викликаного курінням. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не зумовлює вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Знижує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Почасти пригнічує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Амлодипін-Фармак не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні всмоктується повільно, але практично повністю, незалежно від прийому їжі. Біодоступність препарату становить 65 - 80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Максимальна концентрація в крові (50 нг / мл) досягається через 6 - 12 годин, зв`язування з білками плазми - близько 98%. Період напіввиведення - 35 - 48 годин, рівень в плазмі через 24 години становить 1 - 12 нг / мл. При постійному застосуванні препарату рівноважна концентрація реєструється через 7 - 8 днів. Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73 - 80%) і жовчю (20 - 30%). Одноразове застосування препарату забезпечує гіпотензивний ефект протягом 24 - 30 годин. У людей похилого віку біодоступність препарату збільшується, а кліренс знижується, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. При порушенні функції печінки період напіввиведення збільшується, що потребує корекції добової дози препарату.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, у тому числі вазоспастична (стенокардія Принцметала).
Спосіб використання і дози. Приймають всередину незалежно від вживання їжі, 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і при ішемічній хворобі серця починають з дози 5 мг, при необхідності збільшують дозу до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 2, 5 - 5 мг на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, почервоніння обличчя, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка, біль у грудях, дуже рідко - розвиток або збільшення проявів серцевої недостатності.
З боку системи травлення: нудота, біль в животі, диспепсія, рідко - сухість у роті, анорексія, блювота, запор або діарея, гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, дуже рідко - підвищення апетиту, гастрит, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: можливий головний біль, стомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення, тремор, судоми, біль у спині, міалгія, зміни настрою, пітливість, при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках, депресія.
алергічні реакції: Свербіж шкіри, висипання.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Органи відчуттів: біль в очах, порушення зору, ксерофтальмія, кон`юнктивіт.
З боку шкіри: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда, дитячий вік.
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з наступним значним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату і проведення такого лікування: положення хворого з піднятими нижніми закінченнями, підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об`єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону за показаннями. Гемодіаліз малоефективний, оскільки амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми крові.
Особливості використання. У хворих на порушення функції печінки збільшується період напіввиведення препарату, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, аортальному / мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка, хронічній серцевій недостатності. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібно. Можливе застосування препарату для лікування пацієнтів з ділатацііною кардіоміопатією, яка супроводжується серцевою недостатністю. З обережністю застосовують протягом 1 місяця після гострого інфаркту міокарда.
Безпека застосування препарату в період вагітності та годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки в разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Досвід використання у дітей відсутній.
Водіям транспорту та особам, професія яких вимагає підвищеної уваги і швидкої психічної і рухової реакцій, в період лікування препаратом слід дотримуватися обережності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін-Фармак можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгбіторамі АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального використання, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Одночасне використання Амлодипіну-Фармак та дигоксину не змінює концентрацію останнього в сироватці крові. Циметидин не змінює фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні Амлодипіну-Фармак з іншими антигіпертензивними препаратами, а також з засобами для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивної дії-з препаратами літію - можливі прояви нейротоксичності, у т. Ч. Нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах з симпатоміметиками - можливе зниження гіпотензивного ефекту.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують.
Гіпотензивний ефект амлодипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, -адреностимулятори, естрогени (затримка Na+), Симпатоміметики.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект амлодипіну. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, які подовжують інтервал Q-T, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищити ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
