Азитроміцин-бхфз
Азитроміцин-БХФЗ (Azithromycin-BCPP)
діюча речовина: азітроміцін- 1 капсула містить азитроміцину дигідрату в перерахунку на азитроміцин - 100% безводну речовину - 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Код АТС J01F А10.
Клінічні характеристики.
- Підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, зворотний помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
З боку сечовивідної системи: нефрит.
З боку статевої системи: Вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці.
Алергічні реакції: шкірні висипання, набряк Квінке, кропив`янка, кон`юнктивіт.
дерматологічні реакції: Фотосенсибілізація, свербіж.
З боку лабораторних показників: Нейтрофилия, еозинофілія. Змінені показники повертаються до норми через 2 - 3 тижні після закінчення лікування.
Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідно за життєвими показаннями.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Азитроміцин-БХФЗ у вигляді капсул не рекомендується вживати дітям до 14 років.
Необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок, а також у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії і подовження інтервалу QT на кардіограмі).
Етанол значною мірою зменшує всмоктування азитроміцину, тому в період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.
У разі, коли був пропущено час прийому препарату, чергову дозу препарату слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 год.
У осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок немає необхідності в корекції доз.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Антацидні засоби (які містять кальцій, алюміній, магній) уповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідний 2-годинний інтервал між прийомом Азитроміцину-БХФЗ та цими препаратами.
Азитроміцин, на відміну від інших макролідних антибіотиків, не зв`язується з ізоферментами системи цитохрому Р450, тому не спостерігається взаємодій з теофіліном, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
При необхідності одночасного використання з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.
При одночасному прийомі з ерготаміном і дигідроерготаміном можливо прояв їх токсичної дії (тяжкий периферичний спазм судин, дизестезия). Використання цієї комбінації протипоказане.
Лінкозаміди знижують, а тетрациклін і хлорамфенікол підвищують ефективність азитроміцину.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії полягає в інгібуванні біосинтезу білка внаслідок зв`язування азитроміцину з 50S-субодиницею рибосоми і придушенням пептіділтранслоказі.
Азитроміцин активний по відношенню до грампозитивних аеробних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis- деяких грампозитивних анаеробних бактерій: Clostridium perfringens- грамнегативних аеробних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Азитроміцин також активний по відношенню до внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
До азитроміцину не чутливі мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в шкіру та м`які тканини. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає великий уявний об`єм розподілу (31, 1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність препарату накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників.
Фагоцити доставляють азитроміцин в місця інфекції, де і вивільняють його в процесі фагоцитозу. Вже через 12 - 72 год в місці запалення утворюються високі терапевтичні концентрації, які перевищують мінімальну переважну концентрацію для збудників інфекції.
Період напіввиведення тривалий, з тканин виводиться повільно - 60 - 76 год. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в осередках запалення протягом 5 - 7 днів після прийому останнього дози, що визначає можливість одноразового прийому препарату на добу і короткий курс лікування (3 або 5 днів).
Виводиться в основному з жовчю, невелика частина - із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого та кришечкою жовтого кольору. Концентрація капсул - порошок, гранули або стовпчик білого або майже білого кольору.
Несумісність. Не застосовується.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. У недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
