Зітрокс
Зітрокс (Zithrox)
міжнародна та хімічна назви: аzithromycin;
9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А (і у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсульної форми, вкриті оболонкою, з рівною поверхнею з обох боків по 250 мг, з рискою по 500 мг;
склад 1 таблетка Зітрокса містить азитроміцину дигідрату, що еквівалентно 250 мг або 500 мг азитроміцину;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний (кристалічний), крохмаль прежелатинізований, кросповідон, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин.
Код АТС J01FА10.
дія ліків. Фармакодинаміка. Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв`язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети treponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект "першого проходження").
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2, 5-3 годину і становить 0, 4 мг / л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі, в підшлункову залозу, в шкіру та м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вище, ніж в сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає в свою чергу великий об`єм уявного розподілу (31, 1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивільняють його. Добре проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробної активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередку запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останнього дози, що дало можливість розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину з сироватки крові виникає в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годину між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дає можливість застосовувати препарат один раз на добу.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на 30-50% - у дітей у віці 3 - 5 років - знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання до застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами.
· Інфекції ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
· Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії);
· Інфекції шкіри та підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-бериліоз, бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити);
· Інфекції, які передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);
· Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози. Зітрокс застосовують 1 раз на добу за годину до їди або через 2 години після їжі протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин призначають по 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза - 1,5 г.
При гострих інфекціях урогенітального тракту дорослим призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - дорослим в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, у дорослих - по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям після 3 років (з масою тіла більше 25 кг) призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день - 10 мг / кг, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг / кг маси тіла.
Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова доза становить 10 мг / кг маси тіла.
У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з перервою в 24 год.
Побічна дія.
Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювота, пронос, біль у животі). Можливі мелена, холестатична жовтяниця, прискорене серцебиття, головний біль, біль в грудях, слабкість, сонливість, нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт, кандидоз, фотосенсибілізація, шкірні реакції (висипання), транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. У дітей - збудження, безсоння, он`юнктівіт.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату-при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддю припиняють) - дітям у цій лікарській формі до 3 років включно.
Передозування.
симптоми: Тимчасова втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання.
Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.
Особливості використання.
У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Зітрокс у хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки-при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (алюміній і магнийсодержащие), алкоголь і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак з огляду на те, що при взаємодії макролідів і варфарину препарат посилює антикоагуляційний ефект, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні з дигоксином відбувається збільшення концентрації дигоксину. При призначенні з ерготаміном і дигідроерготаміном посилюється токсична дія цих препаратів (вазоспазм, дізестензія).
При одночасному застосуванні з тріазоланом знижується кліренс і збільшується фармакологічна дія тріазолана.
Підвищується концентрація в сироватці крові лікарських засобів, які піддаються мікросомального окіслірованію (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал), за рахунок пригнічення азитромицином мікросомального окислення в гепатоцитах.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
