Азіна
Азіна (Azinom)
міжнародна та раціональна хімічна назва: azithromycin- 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміціна А дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Червоно-білі тверді желатинові капсули, наповнені білим порошком;
Склад. 1 капсула містить азитроміцину еквівалентно безводному азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію фосфат двоосновний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.
Відео: рандомних моменти з азазіном # 1
дія ліків. Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів.
Фармакодинаміка. При утворенні у вогнищі запалення високої концентрації азитроміцин виявляє бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних аеробних мікроорганізмів (включаючи штами, які продукують -лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Серед грамнегативних мікроорганізмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чутливі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.
Грампозитивні мікроорганізми, стійкі до дії еритроміцину, мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcus faecallis і метицилін стафілококи стійкі до азитроміцину.
Антимікробну дію азитроміцину зумовлена порушенням синтезу білка в рибосомах мікробної клітини. Пригнічується синтез білка на рівні зв`язування 5OS субодиницями рибосом 7OS в чутливих мікроорганізмів. Придушення виникає на рівні гальмування реакції транслокації аміноацільного радикала і порушення освіти ініціаторних комплексів. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючу і протизапальну активність.
Фармакокінетика. Азитроміцин при пероральному прийомі швидко всмоктується, що забезпечується його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому 500 мг максимальна терапевтична концентрація в крові досягається через 2, 5-3 години і становить 0, 4 мг / л-біодоступність - 37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає в дихальні шляхи, органи сечостатевої системи (в тому числі в передміхурову залозу), у шкіру і м`які тканини. Слабко зв`язується з білками плазми крові, концентрується в середовищі з низьким рН близько лізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату в тканинах (у 10-15 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення. Це, в свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31, 1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцин здатний зв`язуватися з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищ інфекції, де відбувається його вивільнення в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в осередках запалення протягом 5-7 діб після прийому останнього дози препарату, що дає можливість проводити короткі курси лікування протягом 3-5 діб. Виводиться з організму повільно. Виведення з плазми крові виникає в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату і 41 годину в інтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальна концентрація препарату в плазмі крові. Метаболіти азитроміцину не активні. З жовчю в незмінному вигляді виводиться 50%, з сечею - 6%. У чоловіків похилого віку (65 - 85 років) показники фармакокінетики не змінюються, у жінок підвищується максимальна концентрація препарату в плазмі крові на 30 - 50%.
Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
скарлатина;
інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, повторні піодерматози);
хвороба Лайма (початкової стадія erythema migrans);
інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, яка пов`язана з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Азіна слід приймати за годину до або через 2 години після їжі. Препарат приймають 1 раз на добу.
Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 40 кг): при інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1,5 г).
Відео: Психічна атака під Іжевському. Іжевсько-Воткінську повстання
При хронічній erythema migrans: 1 раз на добу протягом 5 днів і в 1-й день - 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2 капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).
При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово (4 капсули по 250 мг).
При виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, що пов`язані з Helicobacter pylorі: 1 г (4 капсули по 250 мг) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії разом з іншими лікарськими засобами. Для пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок дозування не змінюють.
Дітям Азіна призначають, враховуючи масу тіла, 1 раз на добу (добова доза - 10 мг / кг маси тіла) протягом 3 днів. Доза на курс - 30 мг / кг маси тіла. Дітям до 5 років призначають у відповідній даному віку лікарській формі. Дітям віком від 5 до 11 років (з масою тіла 20-37 кг) по 1 капсулі 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні еrythema migrans дітям з 5 років (з масою тіла 20-37 кг) призначають 20 мг / кг маси тіла (2 капсули) - в 1-ий день і по 10 мг / кг (1 капсула) - з 2-го по 5-ий день 1 раз на добу.
У разі пропуску прийому дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години.
Побічна дія. При прийомі Азінома побічні реакції виникають рідко. Можуть спостерігатися: з боку шлунково-кишкового тракту - метеоризм, нудота, блювота, біль у животі, пронос і шкірні висипання. Можливо оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, у окремих випадках - нейтрофилия і еозинофілія. Змінені показники повертаються до норми через 2 - 3 тижні після припинення лікування.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.
Виражені порушення функції печінки та нирок.
Вагітність.
Годування грудьми (припиняють на час лікування).
Передозування. Біль у животі, нудота, блювота, діарея, анорексія, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, слабкість. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля всередині. У важких випадках: заходи з відновлення водно-електролітного стану, екстракорпоральна гемосорбція. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок. У дослідженнях репродукції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним і жінкам, які годують груддю (за винятком необхідності призначення за життєвими показаннями).
Азіна не впливає на здатність керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Азінома не зазнають суттєвих змін при застосуванні антацидних засобів або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомом цих засобів стає не менше 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепином, теофіліном, фенітоїном, пероральними антикоагулянтами (з синкумаром, неодикумарином).
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
