Зітролід

Зітролід (Zitrolid)
Азитроміцин (Azithromycin)

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного прімененія.Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Код АТС J01F A10.

Форма випуску препарату
Капсули 250 мг № 6 капсули 500 мг № 3 капсули 500 мг № 6

дія ліків.

Зв`язується з 50-S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції та пригнічує біосинтез білка. Сповільнює ріст і розмноження бактерій (бактеріостатичну дію).

Зітролід має широкий спектр антимікробної дії. Активний щодо ряду грампозитивних бактерій: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не діє на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Ефективний відносно грамнегативних мікроорганізмів: H. influenzae, H. parainfluenzae і H. ducreyi, M. catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, N.gonorrhoeae і N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, H. pylori, Gardnerella vaginalis . Діє на чутливі анаеробні мікроби: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Ефективний відносно внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, у тому числі: Legionella pneumophila, C. trachomatis і C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, Listeria monocytogenes, T. pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю (приблизно в 300 разів стійкіше еритроміцину) в кислому середовищі і ліпофільність. Cmax в сироватці досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг / л. Однак в тканинах і в клітинах концентрація азитроміцину в 10-50 разів вище, ніж в сироватці. Зв`язування з білками крові обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%.
Метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Добре проникає в дихальні шляхи, ЛОР-органів, органи і тканини урогенітального тракту, в шкіру та м`які тканини. Висока концентрація в тканинах і тривалий Т1 / 2 обумовлені низьким зв`язуванням з білками сироватки крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким РН, що оточує лізосоми. Здатність препарату накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу під впливом бактеріальних агентів. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, не робить істотного впливу на їх функцію. Більш того, завдяки своїй здатності проникати всередину нейтрофілів і створювати в них високі концентрації, Зітролід позитивним чином модифікують функції даних клітин, впливаючи, зокрема, на хемотаксис, активність фагоцитозу і киллинга проти ряду патогенів, зокрема, - проти хламідій. Азитроміцин гальмує утворення альгінату биопленок, які формують P. aeruginosa за рахунок пригнічення одного з ферментів, які беруть участь в синтезі альгінату, - гуанозин-маноза-дегідрогінази. Саме цей ефект забезпечує клінічну ефективність Зітролід при дифузному панбронхіоліті. Зітролід зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози і має постантибіотичний ефект, що і дозволяє використовувати короткі (3- і 5-денні) курси лікування, а також тривалі інтервали усередині схем.
Елімінація з сироватки проходить в два етапи: Т1 / 2 становить 14-20 ч між 8 і 24 годин після прийому препарату і 41 год в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Виводиться в основному з жовчю в незмінному вигляді і невелика частина - через нирки.

Показання для використання.
• Інфекції верхніх дихальних шляхів: бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, що вимагають антибактеріальної терапії-позалікарняна пневмонія і пневмонії, викликані атиповими збудниками.
• Інфекції шкіри та м`яких тканин: хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.
• Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
• Інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, уреаплазмоз, поєднані інфекції, ранні форми сифілісу при непереносимості бета-лактамних антибіотиків, шанкроїд.
Спосіб застосування та дози
Всередину за 1 год до їди або через 2 години після їжі (одночасний прийом їжі знижує всмоктування азитроміцину).
Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) - 500 мг одноразово протягом 3 днів.
Хронічна мігруюча еритема - 1-й день 1 г, потім - 500 мг з 2-го по 5-й день, 1 р / добу протягом 5 днів.
Інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз, поєднані інфекції, - 1 г в 1-й день, потім - по 500 мг протягом 4 днів або по 1 г в 1-й, 7-й і 14-й день- курсова доза - 3 г.
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - 1 г одноразово на добу протягом 3 днів.
У поєднанні з антисекреторним засобом та іншими лікарськими засобами за рішенням лікаря.
Протипоказання
• Гіперчутливість до макролідних антибіотиків.
• Важкі порушення функції печінки і нирок.
Застереження, контроль терапії
Під час лікування слід:
• враховувати, що спостерігаються побічні явища і змінені показники зникають або нормалізуються через 2-3 тижні після припинення лікування.
З обережністю призначати:
• при вагітності, тільки в разі коли очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик для плоду-
• при годуванні груддю (клінічний досвід застосування недостатній).
Побічні ефекти
При застосуванні азитроміцину побічні явища зустрічаються рідко. З боку шлунково-кишкового тракту:
• вздутіе- металевий присмак у рту- тошнота- рвота- понос- біль в жівоте- можливо оборотне помірне підвищення активності трансаміназ.
З боку шкірних покривів:
• шкірні висипання.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!