Азівок
Азівок (Aziwok)
Міжнародна назва: azithromycin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з лінією розлому на одному боці, білого або майже білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить азитроміцину у вигляді азитроміцину дигідрату 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, кислота стеаринова очищена, кремнію діоксид колоїдний;
оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FА10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми (Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp.), а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, treponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Біодоступність становить 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 годину і становить 0,4 мг / л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі в підшлункову залозу, шкіру і м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 15 разів вище, ніж в сироватці крові. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає в свою чергу великий об`єм уявного розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивільняють його. Добре проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробної активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останнього дози, що дало можливість розробити не тривалою (3 і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину з сироватки крові виникає в два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання до застосування.
Азівок застосовується для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками:
інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;
інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, пневмонія;
хвороба Лайма (бореліоз) у лікуванні початкової стадії (еrythema migrans);
інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози);
захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori;
інфекції, які передаються статевим шляхом та інфекції сечового тракту: гонорейний і негонорейний уретрити, цервіцит, кольпіт.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до азитроміцину. Вагітність і період лактації.
Спосіб застосування та дози. Дози і термін лікування встановлює лікар. Азівок приймають всередину за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.
Дорослим і дітям віком від 14 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів призначають у першу добу лікування 1 таблетку одноразово, з 2-го по 5-у добу - по 250 мг 1 раз на добу протягом 5 - 7 днів.
При гострих інфекціях сечостатевих органів (гострий уретрит, цистит, цервицит, кольпіт) - 2 таблетки Азівока одноразово.
При хворобі Лайма призначають 2 таблетки одноразово в перший день лікування, в наступні дні - по 1 таблетці 1 раз на добу протягом 5 днів.
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, призначають по 2 таблетки на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям віком до 14 років препарат призначають у вигляді суспензії.
Побічна дія.
Побічні симптоми виникають рідко. Найчастіше спостерігаються порушення з боку шлунково-кишкового тракту і печінки (нудота, блювота, метеоризм, діарея, біль в животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ). Дуже рідко може виникнути неприємне відчуття в області серця, ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, головний біль.
Передозування.
Симптоми: тимчасове втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання.
Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.
Особливості використання.
У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності застосовувати препарат довше зазначеного в інструкції часу.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Азівок у хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки через недостатню кількість досліджень.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція азитроміцину істотно не змінюється при одночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомами цих препаратів стає не менше 2 год. Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки азитроміцин посилює ефекти зазначених препаратів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С - 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
