Еналаприл-здоров`я
Еналаприл-Здоров`я (Enalapril-Zdorovye)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: enalapril- (2S) -1 - [(2S) -2 - [[(1S) -1- (етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл] аміно] пропаноіл] піролідін-2-карбонової кислоти (Z) -бутандіоата;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою. На таблетки методом тиснення наносять з одного боку напис ЗТ;
Склад. 1 таблетка Еналаприлу-Здоров`я містить еналаприлу малеату (в перерахунку на 100% речовину) 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний (у перерахуванні на крохмаль з вологістю 13%), повідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Відео: Еналаприл
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ. Код АТС СО9А А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, знижує швидкість перетворення ангіотензину I в потужний ендогенний вазопресорний агент - ангіотензин II. Знижує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розкладанню брадикинина, пригнічує пресорну (симпатоадреналову) і активує депресорні (калікреїн-кінінової і простагландинову) системи організму.
В результаті поступово знижується артеріальний тиск, практично без зміни частоти серцевих скорочень, зменшується загальний периферичний опір судин, постнавантаження на серце, тиск у правому передсерді і в малому колі кровообігу. Викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка. При інфаркті міокарда еналаприл зменшує вираженість негативних явищ, пов`язаних з постінфарктним ремоделюванням міокарда.
Еналаприл збільшує нирковий кровообіг, покращує функцію нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. Чи не впливає на метаболізм глюкози і ліпопротеїнів.
Систематичне використання еналаприлу поліпшує якість життя і знижує смертність при застійної серцевої недостатності.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% дози швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракта- максимальна концентрація еналаприлу в крові реєструється протягом 1 год. Схильний до біотрансформації в печінці з утворенням еналаприлату - високоспецифічного, довгостроково діючого інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 3 - 4 год. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар`єри, за винятком гематоенцефалічного, проникає через плаценту. Період напіввиведення еналаприлату - близько 11 год. Зв`язування еналаприлату з білками плазми 50 - 60%. Екскретується переважно нирками (20% - у вигляді еналаприлу, 40% - у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% - у вигляді еналаприлу, 27% - у вигляді еналаприлату). Протягом 24 год виводиться до 90% застосованого еналаприлу.
Ефективність еналаприлу не залежить від віку і статі хворого. При нирковій недостатності еналаприлат накопичується в організмі, при недостатності функції печінки - різко порушується перетворення еналаприлу в еналаприлат.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, безсимптомна дисфункція лівого шлуночка, діабетична нефропатія.
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат застосовують тривало, в залежності від перебігу захворювання.
Артеріальна гіпертензія. При монотерапії призначають в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу-за відсутності ефекту через 1 - 2 тижні дозу поступово підвищують на 5 мг. При необхідності і добрій переносимості дозу можна підвищувати до 40 мг на добу за 1 - 2 приймання-через 2 - 3 тижні переходять на підтримуючу - 10 - 20 мг на добу за 1 - 2 прийоми. Середня добова доза при помірній гіпертензії - 10 мг.
При прийомі разом з діуретиками, у хворих похилого віку або при порушенні функції нирок початкова доза становить 2,5 мг на добу.
Максимальна добова доза при добрій переносимості - 40 мг одноразово або за 2 прийоми.
Максимальна добова доза при реноваскулярной гіпертензії - 20 мг.
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу. Через кожні 3 - 4 дні дозу поступово збільшують на 2,5 - 5 мг відповідно до клінічної реакцією до максимально переносних доз залежно від рівня артеріального тиску, але не вище 40 мг на добу за 1 - 2 прийоми. Середня підтримуюча доза - 5 - 10 мг 2 рази на добу.
Бессимптомна дисфункція лівого шлуночка. Початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 10 мг 2 рази на добу.
Діабетична нефропатія. Призначають по 20 мг на добу за 1 - 2 прийоми. При діабетичної нефропатії на тлі нормального артеріального тиску призначають 2,5 - 5 мг на добу.
Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. У хворих цієї групи початкова доза становить 2,5 мг на добу, підтримуюча доза визначається кліренсом креатиніну: при кліренсі 80 - 30 мл / хв доза препарату становить 5 - 10 мг на добу, при кліренсі 30 - 10 мл / хв - 2,5 - 5 мг на добу, при кліренсі менше 10 мл / хв - 1,25 - 2,5 мг / добу тільки в дні діалізу. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу поступово знижують. Максимальна добова доза при хронічній нирковій недостатності - 10 мг.
При необхідності прийому еналаприлу у разовій дозі 2,5 мг або 5 мг приймають таблетки, які містять 2,5 мг або 5 мг еналаприлу відповідно.
Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, астенія- дуже рідко при використанні у високих дозах - депресія, порушення сну, нервозність, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія, непритомність, аритмії, болю в області серця-дуже рідко при використанні у високих дозах - припливи. З боку системи травлення: нудота, рідко - сухість у роті, порушення смакових відчуттів, біль у шлунку, блювота, діарея, запор, гепатит, підвищення рівня креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ і сечовини в сироватці крові, панкреатит- дуже рідко при використанні у високих дозах - глосит. З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: рідко - анемія, нейтропенія, у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія. З боку системи дихання: сухий кашель. З боку репродуктивної системи: дуже рідко при використанні у високих дозах - імпотенція. Дерматологічні реакції: дуже рідко при використанні у високих дозах - випадання волосся. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко - м`язові судоми.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до інгібіторів ангіотензин ферменту, ангіоневротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирки, порфірія, гіперкаліємія, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, нудота, аритмія, слабкість, розвиток інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень. Лікування: наявність вираженої гіпотензії вимагає відміни препарату і проведення симптоматичної терапії. Хворому слід прийняти горизонтальне положення і підняти нижню частину тіла, промити шлунок, прийняти всередину. активоване вугілля і сольовий розчин При необхідності ввести внутрішньовенно 0,9% ізотонічний розчин натрію хлориду, у важких випадках показана інфузія розчину ангіотензину II. Еналаприл може бути видалений з системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується використання діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Особливості використання. Еналаприл в перші години після прийому першої дози може викликати гіпотензію, особливо на фоні зниженого обсягу циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, при діареї і блювоті. Після прийому першої дози слід контролювати протягом перших 3 годин стан хворого з проведенням тонометрії. Тимчасова гіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлом: після корекції рівня артеріального тиску та об`єму циркулюючої крові наступні дози препарату як правило добре переносяться. При тривалій симптоматичній гіпотензії слід знизити дозу препарату або його скасувати.
У хворих з тяжкою формою серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, використання еналаприлу або одночасне призначення його з діуретиками, може викликати гіпотензію, погіршення функції нирок з підвищенням вмісту сечовини і креатиніну в крові. У цих випадках лікування еналаприлом слід проводити під контролем лікаря, дозу еналаприлу слід підбирати з урахуванням кліренсу креатиніну: якщо він перевищує 30 мл / хв, еналаприл призначають у початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатиніну нижче 30 мл / хв, то початкова доза еналаприлу становить 2,5 мг / добу.
З обережністю слід призначати еналаприл пацієнтам з ішемічною хворобою серця при наявності захворювань судин мозку і обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарда. Не рекомендується використання еналаприлу хворим, які перебувають на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Відео: Еналаприл дженерики
при серцевої недостатності, діабетичної нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування еналаприлом слід починати з мінімальної дози 2,5 мг / добу з подальшою корекцією при контролі артеріального тиску.
Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадки ангіоневротичного набряку визнається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Зазвичай набряк зникає без спеціального лікування при відміні препарату. Позитивне ефект виявляють антигістамінні препарати. У разі локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1: 1000 (0,3 - 0,5 мл).
З обережністю призначають препарат хворим на важкі аутоімунні захворювання сполучної тканини (в тому числі при системний червоний вовчак, склеродермії).
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові.
У хворих на ниркову / печінкову недостатність потрібен регулярний контроль функції цих органів.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слід скасувати.
Використання в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами і роботі, яка потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування.
Відео: Вилікувала Мігрень, Запаморочення, Клімакс, Лишай, Діабет, Гіпертонію
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі еналаприлу з діуретиками та гіпотензивними засобами, опіоїдними анальгетиками, нітратами, засобами для наркозу і алкоголем. При застосуванні з тіазиднимидіуретиками зменшуються симптоми гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Призначення еналаприлу і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, які містять калій, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію і скорочувати період напіввиведення теофіліну. Циметидин підвищує період напіввиведення еналаприлату. Ефекти еналаприлу послаблюють естрогени, нестероїдні протизапальні засоби, симпатоміметики.
У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, після початку використання еналаприлу можливе зниження їх ефекту і подальше погіршення функції нирок. При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик переважної впливу на кістковий мозок.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності -3 роки.
Упаковка. Таблетки по 10 мг або 20 мг № 20, № 30 у контурних контурних упаковках.
