Еналаприл-фпо

Еналаприл-ФПО (Enalapril-FPO)

міжнародна та хімічна назви: enalapril- L-пролін-1- [N- [1- (етоксикарбоніл) -3-феніл-пропіл] -L-аланіл] -, (S) -, (Z) -2-бутендіат (1: 1);

Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскоциліндричні таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору;

Склад. 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,005 г (5 мг), або 0,01 г (10 мг), або 0,02 г (20 мг);

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, аеросил, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А02.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Еналаприл за хімічною структурою є похідним двох амінокислот - L-аланіну і L-проліну. Після перорального прийому препарат швидко абсорбується і трансформується (шляхом гідролізу) в активний метаболіт - еналаприлат, який має властивості високоспецифічного інгібітору АПФ. Еналапрілат гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II і розкладання брадикинина. Результатом його дії є системна периферична вазодилатація і зниження загального периферичного судинного опору, системного артеріального тиску, післянавантаження на серце, тиску в малому колі кровообігу. Зменшення концентрації ангіотензину ІІ зумовлює підвищення активності реніну за рахунок негативного зворотного зв`язку і зниження секреції альдостерону. При тривалому застосуванні препарат перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і гладком`язових елементів судинної стінки, перешкоджає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому всередину всмоктується 50 - 70% еналаприлу, їжа не впливає на процес абсорбції. Зв`язування з білками крові - 50 - 60%. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом гідролізу до активного метаболіту - еналаприлату. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові реєструється через 1 годину, еналаприлату - через 3 - 4 год після прийому per os. Період напіввиведення еналаприлату - 11 година, яка росте при наявності ниркової недостатності. Виводиться нирками до 60% прийнятої дози (20% у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату). До 33% введеної дози елімінує через шлунково-кишковий тракт (у вигляді незміненої речовини - 6%, метаболіту - до 27%). Еналапрілат виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі. Тривалість дії лікарського засобу - до 24 год. Препарат проникає через плаценту, в незначних кількостях секретується в грудне молоко.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність.

Спосіб використання і дози. Таблетки можна приймати незалежно від вживання їжі. Режим дозування - 1 раз на добу. При необхідності можна розділити добову дозу на два прийоми - вранці і ввечері.

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу з подальшою корекцією дози залежно від реакції пацієнта. При необхідності дозу підвищують до 10 мг на добу. Інтервал між підвищенням дози - 3 тижні. Підтримуюча доза становить 10 мг на добу. Максимальна добова доза препарату - 40 мг.

Для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 - 60 мл / хв) рекомендована початкова доза - 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг в добу-в залежності від переносимості деяким пацієнтам доцільно подовжувати інтервали між прийомами препарату Еналаприл-ФПО (1 раз в 2 дні).

Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) рекомендована початкова доза - 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза становить 5 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг в добу-в залежності від переносимості деяким пацієнтам доцільно подовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз в 2 дні). Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, приймають препарат після процедури.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза препарату - 2,5 мг на добу. Подальше підвищення дози залежить від реакції пацієнта. Підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна - 20 мг на добу.

Побічна дія. Може спостерігатися сухий кашель, головний біль. Рідше спостерігаються артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату), ортостатичні реакції, які супроводжуються запамороченням, слабкістю, порушенням зору, колапсом, прискорене серцебиття, порушення серцевого ритму, біль у грудях, стенокардія, відчуття втоми, слабкість, порушення сну, нервозність, депресії, парестезії, судоми, шум у вухах, затуманення свідомості-дисгевзія (порушення смакових відчуттів), нудота, блювота, діарея, анорексія, панкреатит, стоматіт- глосит, відчуття сухості в рту- задишка, ринорея, фарингіт, дистонія, інфільтрати в легенях, бронхоспазм- алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, ангіоневротичний набряк з еозинофілією, температурними реакціями, болями в суставах- синдром Стівенса-Джонсона, епідермальнийнекроліз. Шкірні реакції можуть супроводжуватися проносом, болем у м`язах, міозит, артралгія, артрит, васкуліт, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом та / або підвищеними титрами антинуклеарних антитіл. З боку лабораторних показників анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (частота гематологічних порушень частіше спостерігалася у хворих з нирковою недостатністю, аутоімунними заболеваніямі- можливі підвищення концентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватці крові. Є відомості про погіршення функції нирок і виникнення протеїнурія на тлі терапії інгібіторами АПФ. Зареєстровано поодинокі випадки гепатотоксичності еналаприлу, найчастіше мав місце холестаз, проте спостерігалось підвищення активності печінкових трансаміназ та вмісту білірубіну за рахунок порушення функції печінки з ураженням і некрозом гепатоцитів. Можливі імпотенція, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, нечіткість зору, алопеція, оніхоліз, синдром Рейно.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу та складових препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке. Стеноз ниркової артерії (двосторонній / стеноз артерії однієї нирки). Клінічний стан після трансплантації нирки. Стеноз артеріального або мітрального клапана з вираженими порушеннями гемодинаміки, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, захворювання печінки, печінкова недостатність. Проведення десенсибілізації до отрути комах. Діти до 12 років. Вагітність, період лактації.

Передозування. Найбільш характерні риси передозування: виражені гіпотензія з ухудшеніюм перфузії життєво важливих органів і ступор, брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність. Рівні еналаприлату в плазмі, що в 100 - 200 разів перевищували звичайні після терапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг і 400 мг еналаприлу. При передозуванні рекомендовано надати хворому горизонтального положення з низьким оголів`ям. Якщо таблетки були прийняті нещодавно (протягом останніх 30 хвилин), необхідно викликати блювоту, здійснити промивання шлунка. Надалі показано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та / або плазмозамінників. При необхідності внутрішньовенно вводять катехоламіни та ангіотензин ІІ. Необхідно контролювати і коригувати життєво важливі функції. Еналапрілат може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу. При резистентний до терапії брадикардії проводять кардиостимуляцию. Контролюють концентрацію електролітів і креатиніну в сироватці крові.

Особливості використання. Ефективність та безпечність використання еналаприлу при лікуванні дітей не вивчались.

У хворих на гіповолемію, з дефіцитом натрію у зв`язку із застосуванням діуретиків, безсолевой дієти, через блювання, діарею або в зв`язку з діалізом можливий розвиток важкої гіпотензії, гострої ниркової недостатності. У таких випадках доцільно компенсувати втрати рідини і солей до початку лікування еналаприлом і забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія, особливо після першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності, що слід враховувати, призначаючи початкову дозу та підтримуючу терапію.

З особливою обережністю (враховуючи порівняння "користь / ризик") Слід призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок, печінки, порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженим аортальним або мітральним стенозом, іншими захворюваннями з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка. Всі перераховані вище патологічні стани при застосуванні еналаприлу вимагають відповідного медичного нагляду та лабораторного контролю. Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість. Хворі похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до еналаприлу стосовно розвитку гіпотензії та ортостатичних реакцій. Під час лікування еналаприлом може мати місце гіперкаліємія, рідко - підвищення рівня креатиніну, протеїнурія, особливо за наявності ниркової і / або серцевої недостатності, що вимагає обов`язкового лабораторного контролю.

Особлива обережність необхідна при призначенні еналаприлу пацієнтам, які паралельно приймають / приймали діуретики. Якщо терапію діуретичними засобами відмінити неможливо, рекомендовано починати терапію з мінімальних доз еналаприлу та забезпечити адекватний контроль артеріального тиску і функції нирок.

При наявності первинного гіперальдостеронізму інгібітори АПФ неефективні, тому їх використання не рекомендується.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрилових мембран AN69, зареєстровані випадки анафілактоїдних реакцій на фоні супутньої терапії еналаприлом, тому рекомендовано утриматися від подібних об`єднань.

1 таблетка містить 0,01 вуглеводної одиниці обміну.

Необхідна обережність при роботі з транспортними та іншими потенційно небезпечними технічними засобами через можливість запаморочення, особливо на початку лікування еналаприлом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь, діуретики, антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію та д.) Потенціюють гіпотензивний ефект еналаприлу.

Снодійні, наркотичні, знеболювальні засоби сприяють зниженню артеріального тиску при застосуванні з еналаприлом. При необхідності хірургічного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію еналаприлу малеатом.

 Одночасний прийом з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактоном, амілоридом, триамтереном) може призвести до гіперкаліємії. Тому за умови одночасного використання зазначених коштів необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. гіперкаліємія також може бути спровокована одночасним прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, які містять калій, що особливо актуально при наявності ниркової недостатності, цукрового діабету.

Нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, зменшують гіпотензивний ефект еналаприлу.

При застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику його побічної та токсичної дії.

Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні разом з еналаприлом підвищують ризик розвитку нейтропенії і / або агранулоцитоза (Алопуринол, цитостатичні, імуносупресивні засоби, кортикостероїди, прокаїнамід).

Естрогени при одночасному застосуванні можуть знижувати антигіпертензивний ефект еналаприлу (через затримку рідини в організмі).

Симпатоміметики можуть послабляти антигіпертензивнудію еналаприлу.

Надмірне вживання натрію хлориду знижує гіпотензивний ефект еналаприлу.

На тлі використання пероральних протидіабетичних засобів (наприклад сульфанілсечовини / бігуанідів), інсуліну можливо посилення гіпотензивного ефекту еналаприлу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.