Еналаприл-н-здоров`я
Еналаприл-Н-Здоров`я (Enalaprilum-H-Zdorovye)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком, плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
Відео: Енап
Склад. одна таблетка містить 10 мг еналаприлу малеату (в перерахунку на 100% речовину) і 25 мг гідрохлортіазиду (в перерахунку на 100% речовину);
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний препарат. Еналаприл інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ): зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну, простацикліну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розкладанню брадикинина. В результаті поступово знижуються артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, пост- і переднавантаження на серце, тиск у правому передсерді і в малому колі кровообігу, зменшується гіпертрофія лівого шлуночка, підвищується толерантність до фізичного навантаження, поліпшується клубочкова гемодинаміка в нирках, що перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.
Гідрохлортіазид - діуретик бензотіадіазинового ряду: знижує реабсорбцію іонів натрію і хлору (меншою мірою - калію і бікарбонатів) в проксимальних канальцях нирок, а також виведення магнію, кальцію, сечової кислоти. Підвищує концентраційну здатність нирок. Пригнічує переносимість судинної стінки до судинозвужуючої впливу медіаторів у зв`язку зі зниженням концентрації іонів натрію в цитоплазмі міоцитів судин.
Антигіпертензивна дія препарату триває протягом 24 год. Оптимальний терапевтичний ефект відзначається після 3 - 4 тижнів лікування.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% еналаприлу швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракте- максимальна концентрація в крові реєструється протягом 1 год. Схильний до біотрансформації в печінці з утворенням еналаприлату - високоспецифічного, довгостроково діючого інгібітору АПФ, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 4 год. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар`єри, крім гематоенцефалічного, проникає через плаценту. Період напіввиведення еналаприлату - близько 11 год. Зв`язування еналаприлату з білками плазми 50 - 60%. Екскретується переважно нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% у вигляді еналаприлату). Протягом 24 год. виводиться 95% препарату.
Гідрохлортіазид добре всмоктується (60 - 80%) в шлунково-кишковому тракті. У крові на 60% зв`язується з білками. діуретичну дію розвивається через 30 - 60 хвилин, досягає максимуму через 8- 12 год. При прийомі натще час напіввиведення з плазми становить 1 - 2,5 год. Виводиться нирками в незмінному вигляді (gt; 95%), в основному з сечею (60 - 80%). Проникає через гематоплацентарний бар`єр і в грудне молоко.
У осіб похилого віку гіпотензивний ефект препарату більш виражений і пролонгований. При нирковій недостатності еналаприлат накопичується в організмі, при недостатності функції печінки - порушується перетворення еналаприлу в еналаприлат.
Відео: Енап | Інструкція по застосуванню
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, що потребує комбінованої терапії.
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим під час або після прийому їжі в один і той же час доби. Таблетки ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза, звичайно, становить 1 таблетку Еналаприлу-Н-Здоров`я 1 раз на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 2 таблеток 1 раз на добу. Максимальна добова доза при добрій переносимості не перевищує 2 таблеток.
Побічна дія. Найчастіше головний біль, сухий кашель, запаморочення, стомлюваність, астенія, рідше гіпотензія, ортостатичні реакції, ангінальних біль, тахікардія, нудота, блювота, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея, алергічні реакції, ангіоневротичний отек- рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність , олігурія, гіпер- або гіпокаліємія, гіпонатріемія- незвичайних рідко - судоми, непритомність, депресія, сонливість або безсоння, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, холестатичний гепатит, підвищення рівня креатиніну, трансаміназ і сечовини в сироватці крові, порушення смаку, зору, нюху, шум у вухах, глосит, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, імпотенція.
Протипоказання. Гіперчутливість до інгібіторів АПФ, діуретиків бензотіадіазинового ряду та інших похідних сульфонамідів, ангіоневротичний набряк в анамнезі, тяжкі порушення функцій нирок (в тому числі двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирок і т.д.) і печінки, подагра, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю, діти до 14 років.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, підвищений і частий діурез, порушення серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, кома, ниркова недостатність, знижений рівень електролітів в крові, порушення кислотно-лужної рівноваги. Лікування: наявність вираженої гіпотензії потребує припинення лікування, хворого слід укласти і, при необхідності, провести симптоматичну терапію. Еналаприл може бути видалений з системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується використання діалізних мембран АN69 (з поліакрілонітрілу) або аферез з використанням сульфату декстрану через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадки ангіоневротичного набряку вважається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Зазвичай набряк зникає без спеціального лікування при припиненні лікування. Позитивне ефект виявляють антигістамінні препарати. У разі локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1: 1000 (0,3 - 0,5 мл).
Особливості використання. При застосуванні препарату, особливо через кілька годин після прийому першої дози, може виникнути артеріальна гіпотензія, частіше на фоні зниженого обсягу циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, в результаті терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, діареї, блювоті Хворим на важку форму серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, препарат слід приймати обережно під постійним наглядом лікаря, тому що препарат може викликати гіпотензію з підвищення вмісту сечовини і креатиніну в крові.
З обережністю слід призначати Еналаприл-H-Здоров`я хворим на ішемічну хворобу серця при наявності захворювань судин мозку та обструкцію вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарду. Не рекомендується застосування препарату для лікування у хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
при серцевої недостатності, діабетичної нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування еналаприлом слід починати з мінімальної дози з подальшою корекцією під контролем артеріального тиску.
Необхідно дотримуватися обережності при роботі з транспортними засобами або при такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, тому що може виникнути запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними засобами, психотропними препаратами, антипіретиками, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу, гіполіпідемічними препаратами та алкоголем. Одночасне призначення Еналаприлу-H-Здоров`я і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), кортикостероїдів, харчових добавок і солей, які містять калій, особливо при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, може призвести до гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик переважної впливу на кістковий мозок, з циклоспоринами - ризик розвитку ниркової недостатності, з сульфоаміднимі антибіотиками або гіпоглікемічними похідними сульфонілсечовини - ризик розвитку перехресної алергічної реакції. Еналаприл-H-Здоров`я може знижувати кліренс літію. Слід з обережністю призначати препарат одночасно з дигіталісом, тому що Еналаприл-H-Здоров`я підвищує чутливість і реакцію серця до дії дигіталісу.
У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, після початку застосування препарату можливе зниження їх ефекту і подальше погіршення функції нирок. У хворих на діабет, що одержують інсулінотерапію або інші гіпоглікемічні препарати, можливий розвиток гіпо- або гіперглікемії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
