Неокард-ліз
НЕОКАРД-ЛІЗ (Neocard-LIS)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні властивості: Рожево-білі, плоскі, круглі, таблетки зі скошеними краями, з лінією розлому на одному боці та написом N - з іншого боку;
Склад. 1 таблетка містить амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилата) - 5 мг;
лизиноприла (у вигляді лізиноприлу дигідрату) - 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, повідон, заліза оксид червоний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Лізиноприл і антагоністи кальцію. Код АТС С09ВВ06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію в клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м`язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
-- Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серце призводити до зниження потреби в кисні.
-- Механізм дії амлодипіну також включає в себе розширення основних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.
Лізиноприл належить до інгібіторів ангіотензінконвертірующего ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону в плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може зрости хвилинний обсяг крові, при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. Ефективність препарату зберігається і при тривалому застосуванні. Синдром відміни нехарактерний.
Фармакокінетика.
Чи не вивчалася.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Дорослим препарат призначають по 1 таблетці один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 2 таблеток.
Хворим похилого віку препарат призначають в середніх рекомендованих дозах.
При наявності у хворих на ниркову недостатність НЕОКАРД-ЛІЗ можна призначати в середніх рекомендованих дозах.
Можливі побічні явища. При прийомі препарату можуть виникнути: прискорене серцебиття, задишка, припливи, набряки нижніх кінцівок, запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття стомлюваності, рідко - зміна настрою, астенія, м`язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії, диспепсичні симптоми, нудота, біль в жівоте- рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), рідко - часте сечовипускання, гінекомастія, імпотенція, рідко - мультиформна еритема, висипання на шкірі, свербіж, Що стосується лізиноприлу найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, пронос, сухий кашель, нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія, висипання на шкірі, біль у грудях. Інші побічні явища зустрічаються рідше, ніж у 1% випадків. Реакція гіперчутливості (ангіоневротичний набряк) може локалізуватися на обличчі, губах, мові, надгортаннику, гортані.
Використання антигістамінних препаратів буде корисним для пом`якшення симптомів набряку. Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Поразки мови, надгортанника, гортані викликає спазм м`язів дихальних шляхів, тому необхідна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0, 3 -0, 5 мл 0, 1% (0, 3 - 0, 5 мг) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати. Зміни лабораторних показаний. При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцітоз- не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні лізиноприлу.
Показники гемоглобіну і гематокриту можуть дещо знизитися при тривалому прийомі препарату. гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярной гіпертонії. Описано випадок з артралгія, міалгія, проносом.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-яким блокатором АПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік до 18 років.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія. Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто використовувати судинозвужувальні препарати (через відсутність протипоказань до їх використання) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію.
Особливості використання.
Препарат не слід призначати хворим з аортальним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією, білатеральним стенозом ниркових артерій.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Слід обережно застосовувати препарат хворим з порушеннями функції печінки, оскільки період напіввиведення амлодипіну (як і всіх блокаторів кальцієвих каналів) у таких хворих збільшується. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникнути у хворих, які отримують діуретики або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться в стані дефіциту натрію і / або об`єму рідини, а також при серцевої недостатності. При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.
До початку лікування при можливості слід нормалізувати рівень натрію і / або повернути втрачений об`єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози препарату на рівень артеріального тиску хворого. У разі стенозу ниркової артерії
(Особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також за недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і / або рідини в організмі НЕОКАРД-ЛІЗ може призвести до зниження ниркової функції, до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується. Особлива обережність необхідна при призначенні НЕОКАРД-Ліза водіям автотранспорту та особам, які працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, здебільшого на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.
Хірургічне втручання / анестезія
Хірургічні операції і використання наркотичних засобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії НЕОКАРД-лізом також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину II. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.
При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити якомога швидше. Необхідна особлива обережність при визначенні дози для хворих похилого віку. Оскільки при застосуванні препарату не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитоза, необхідний періодичний контроль картини крові. Використання препарату в умовах діалізу з поліакрілнітрілмембраною може привести до появи анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату другого типу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих взаємодій препарату з бета-адреноблокаторами, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.
При поєднаному застосуванні циметидину і НЕОКАРД-Ліза фармакокінетичні показники останнього не змінюються.
У здорових добровольців використання НЕОКАРД-Ліза суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що препарат не впливає на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, НЕОКАРД-ЛІЗ істотно не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.
Особливо слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад з спиронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами, які містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після з`ясування доктором індивідуальної дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок, тому що до складу входить лізиноприл.
Обережно НЕОКАРД-ЛІЗ слід застосовувати в об`єднанні.
- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували препаратом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);
з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);
з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитися);
з літієм (виділення літію може зменшитися, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).
НЕОКАРД-ЛІЗ може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 2 роки.
