Гіпноген

Гіпноген (Hypnogen)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zolpidem; N, N, 6-триметил-2- (4-метилфеніл) -імідазол [1, 2-а] піридин-3-ацетамид хемітартрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці;

Склад. 1 таблетка містить золпидема тартрату 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, гідроксипропілметилцелюлоза 2910/6, магнію стеарат, титану діоксид, макрогол, симетикону емульсія SE 4.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні препарати. Код АТС N05СF02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Золпідем є небензодіазепіновие снодійним засобом 3-й генерації. Механізм дії золпидема полягає в селективний взаємодій з ГАМК-рецепторами підтипу w₁, при цьому дія на рецептори підтипу w₂ незначна, а на рецептори підтипу w₃ - Практично відсутня. Для препарату характерне швидке наростання терапевтичного ефекту, він значно скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшує його якість. Золпідем не впливає на тривалість парадоксального (швидкого) сну. Прийом золпидема в терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на пам`ять і не викликає амнезії, що не пригнічує функцію дихання. Седативний і міорелаксуючий ефект виявляється тільки незначною мірою.

Фармакокінетика. Золпідем після прийому добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 0,5 - 3 години після використання. Біологічна доступність становить приблизно 70%.

Період елімінації короткий, в середньому він становить 2, 4 години (± 0,2 години), тривалість ефекту досягає 6 годин. Фармакокінетичний профіль золпидема лінійний для терапевтичних доз і при повторному застосуванні не змінюється.

Зв`язування з протеїнами становить 92, 5 ± 0,1%. У дорослих обсяг розподілу 0, 54 ± 0,02 л / кг, у осіб дуже похилого віку він знижується до 0, 34 ± 0,05 л / кг.

Всі метаболіти є фармакологічно неактивними і виводиться з сечею (56%) або з калом (37%). Метаболіти впливають на зв`язування золпидема з протеїнами.

Клінічні дослідження показують, що золпідем не можна вивести за допомогою діалізу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) має місце помірне зниження кліренсу. Інші фармакокінетичні параметри залишаються незмінними.

Показання до застосування. Періодичне і транзиторна безсоння.

Спосіб використання і дози. Гіпноген діє швидко, тому його слід приймати перед тим, як лягти в ліжко, або після того, як пацієнт ліг. Препарат слід приймати тільки тоді, коли можливо забезпечити достатню тривалість сну (7 - 8 годин).

Рекомендована щоденна доза для дорослих становить 10 мг.

Особи похилого віку або ослаблені пацієнти можуть бути особливо чутливими до дії золпидема, тому таким пацієнтам слід рекомендувати дозу 5 мг. Загальна добова доза золпидема не повинна перевищувати 10 мг.

При нирковій недостатності кліренс і метаболізм золпидема знижені. У таких пацієнтів лікування слід починати з 5 мг. Слід бути особливо обережними особам похилого віку. Якщо адекватна терапевтична відповідь не досягається і препарат добре переноситься, дорослим (віком від 65 років) дозу можна підвищити до 10 мг.

Тривале застосування Гіпногена, як і інших снодійних засобів, не рекомендується, тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.

При необхідності можливе продовження лікування, однак після ревізії стану пацієнта.

Побічна дія. В основному Гіпноген переноситься добре. Тільки в окремих випадках може виникнути запаморочення, сонливість, слабкість, нудота і блювота, головний біль. В поодиноких випадках відзначали порушення пам`яті, неспокійний сон, кошмарні сновидіння, депресію, відчуття сп`яніння, похитування при ходьбі, диплопію, атаксія, тремор, сухість у роті, діарею. Імовірність проявів побічних реакцій збільшується при підвищеній чутливості, в осіб похилого віку та при високому дозуванні.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до золпидема або до будь-якого компонента препарату;

- обструктивного апное уві сні;

- астенічний бульбарний параліч;

- виражена печінкова недостатність;

- гостра або виражена дихальна недостатність;

- період вагітності і лактації;

- вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: токсичні концентрації Гіпногена в плазмі крові не спостерігалися.

При передозуванні Гіпногена можливі сонливість, сплутаність свідомості, коматозний стан. Однак навіть після прийому дози 400 мг відзначали повне одужання.

Передозування золпидема в об`єднанні з іншими речовинами, які виробляють супрессивное вплив на центральну нервову систему (включаючи алкоголь), приводило до значно серйозніших проявів.

Лікування: слід вживати симптоматичних і підтримуючих заходів. Якщо промивання шлунка не є адекватним, для зниження абсорбції слід застосовувати активоване вугілля. Транквілізатори не слід застосовувати, навіть якщо пацієнт збуджений. При серйозних симптомах (седація, респіраторна депресія) можна застосовувати флумазенил, проте його прийом може спричинити неврологічні симптоми (судоми).

Використання гемодіалізу не призводить до ефективного видалення золпидема з організму.

Особливості використання. Перед початком лікування снодійним слід якомога точніше продіагностувати основну причину безсоння і направляти лікування саме на неї.

Якщо після 7 - 14 днів лікування інсомнія жевріє, можна припустити наявність первинного психічного захворювання. Через регулярні проміжки часу лікар повинен оцінювати стан пацієнта.

Снодійні можуть пригнічувати активність дихального центру, тому золпидем слід з обережністю призначати пацієнтам зі зниженою респіраторної функції.

Снодійні не рекомендоване застосовувати для первинного лікування психотичних захворювань.

Хоча не було продемонстровано будь-яких клінічно релевантних фармакокінетичних і фармакодинамічних взаємодій з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, золпідем, а також інші транквілізатори і снодійні, слід з обережністю призначати пацієнтам з симптомами депресії. Пацієнтам з суїцидальними тенденціями слід призначати мінімальні можливі дози з урахуванням ризику сізвестного передозування.

Використання Гіпногена може негативно впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування механізмів, робота на висоті тощо). Однак при достатній глибині і тривалості сну після прийому Гіпногена негативний вплив на таку діяльність майже не відзначається.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Гіпногена і вживанні алкоголю седативний ефект препарату може посилюватися.

При одночасному застосуванні разом з антипсихотичними речовинами (нейролептиками), снодійними, анксиолитиками / транквілізаторами, опіоїдними анальгетиками, анестетиками та седативними антигістамінними може спостерігатися посилення гальмування центральної нервової системи.

Однак при конкомітантном застосуванні разом з флуоксетином і сертраліном не спостерігали ніяких клінічно значущих фармакокінетичних і фармакодинамічних взаємодій.

У разі прийому разом з опіоїдними анальгетиками можлива потенциация ейфорії, що може призвести до посилення психологічної залежності.

Золпідем метаболізується декількома печінковими ферментами цитохрому Р450: в основному CYP3A4 і CYP1A2. Фармакодинамічний ефект золпидема знижується при одночасному застосуванні з рифампицином (Індуктором CYP3A47). Коли золпидем застосовували разом з ітраконазолом (інгібітором CYP3A4), не спостерігалося значної зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей.

Чи не спостерігали ніякого значною фармакокинетический взаємодій при конкомітантном застосуванні золпидема разом з варфарином, дигоксином, ранітидином або циметидином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.