Кетолонг-дурниці розчин
Кетолонг-Дарниця розчин (Solutio Ketolong-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: ketorolac- 1H-піролізин-1-карбоксильна кислота, 5-бензоїл-2, 3-дигідро, (±) -, в поєднанні з 2-аміно-2- (гідроксиметил) -1, 3-пропандіол (1: 1);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора помірно жовтуватого або зеленувато-жовтуватого кольору рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 0,03 г кеторолаку трометаміну (у перерахунку на 100% суху речовину);
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, натрію сульфіт безводний, спирт бензиловий, повідон (колідон 25), пропіленгліколь, 0,5 М розчин трометаміну, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і близькі частини. Код АТС M01A B15.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кеторолак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), інгібітор (циклооксигенази) ЦОГ, похідне піролізінкарбоновой кислоти, має виражену знеболювальну дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгетичної дії препарату - 10-12 год. Здатний купірувати або зменшувати біль малої і середньої інтенсивності.
Як і інші НПЗЗ, має жарознижувальну і протизапальну дії. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні на місці введення препарату створюється лікарське депо, з якого кеторолак поступово надходить в системний кровотік.
Час досягнення максимальної концентрації (Сmax = 3 мг / л) в плазмі крові (Тmax) Становить 40-50 хв. Зв`язування з білками плазми - понад 99%. До 10% введеної дози препарату метаболізується в печінці, інша кількість - у нирках. Виводиться з організму, в основному, з сечею (до 90%), 60% введеної дози - у незмінному вигляді. До 10% введеної дози виводиться з фекаліями. Період напіввиведення препарату (Т1/2) Становить 4-6 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок і в осіб похилого віку швидкість виведення препарату знижується, а період напіввиведення - зростає. Проникає через плацентарний бар`єр і в грудне молоко при лактації.
Показання для використання. Біль середньої та сильної інтенсивності, переважно в післяопераційний і посттравматичний періоди. Біль після операційних втручань в гінекології. Біль при травмі опорно-рухового апарату і м`яких тканин, у тому числі при розтягуванні, переломах, вивихах. Зубний біль (перикороніт, пульпіт, карієс). Біль при нирковій і печінковій коліках (разом з спазмолітиками). Біль після пологів. Біль при отитах, ішіалгії, фібріалгій, остеоартриті, радикуліти, артрозі, остеохондрозе- больовий синдром у онкологічних хворих.
Спосіб використання і дози. Режим дозування розчину Кетолонг-Дарниця встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому. Дорослим як правило, призначають по 30 мг внутрішньом`язово кожні 8-12 год залежно від тривалості знеболювального ефекту. Максимальна добова доза Кетолонг-Дарниця для дорослих - 90 мг, при цьому для осіб старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг - 60 мг. Максимальна тривалість використання - 5 днів.
Відео: Фармацевтична компанія Dosfarm
Побічна дія. При застосуванні препарату в окремих хворих можливі такі побічні явища:
- з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в епігастрії, рідше - метеоризм, відрижка, блювота, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функцій печінки;
- з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження;
- з боку системи сечовиділення: часте сечовипускання, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, папілярний некроз, протеїнурія, нефротичний синдром (рідко);
- з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;
- алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, бронхоспазм, мокнучі висипання, токсичний епідермальний некроз.
Протипоказання. Виразково-ерозивні захворювання шлунково-кишкового тракту у фазі загострення. Наявність або підозра на шлунково-кишкова кровотеча або черепно-мозкової крововилив. Стан з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез. Функціональна недостатність нирок (концентрація креатиніну в плазмі понад 50 мг / л). Бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі. Дитячий вік до 16 років, вагітність, пологи, період лактації. Підвищена чутливість до кеторолаку та інших НПЗЗ. Дегідратація і гіповолемія.
Передозування. Виявляється початковим занепокоєнь і ейфорії, яка переходити в порушення рухової активності та зору, сонливість та ступор. У важких випадках розвивається гостра ниркова недостатність. Можливі порушення дихання, діарея.
Лікування. Призупинення прийому препарату. Подальше лікування - симптоматичне. Проведення екстракорпорального гемодіалізу. Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією. При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як препарат для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24-48 год після припинення прийому препарату, тому необхідно контролювати стан пацієнтів з порушенням згортання крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо посилення кровотеч. Кеторолак зменшує зв`язування варфарину з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з пробенецидом концентрація кеторолаку в плазмі крові збільшується. При одночасному застосуванні з солями літію затримує виведення літію з організму. Знижує сечогінну дію фуросеміду. Підсилює ефект опіоїдних анальгетиків, що дозволяє знижувати дозу останніх при знеболюванні.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
